[發明專利]氨基烷氧基芳基磺酰胺化合物及其作為5-HT6配體的用途

有效

• 申請號: 200880014440.5
• 申請日: 2008-04-15
• 公開（公告）號: CN101675032A
• 公開（公告）日: 2010-03-17
• 發明（設計）人: 羅摩克里希納·尼羅吉;拉馬·薩斯特里·坎布漢帕蒂;阿尼爾·卡巴里·欣德;阿南德·維賈伊庫馬爾·道拉塔巴德;阿迪·雷迪·德瓦拉姆普迪;納加拉杰·維什沃坦·坎迪凱雷;桑托什·維什瓦卡爾馬;文卡特斯瓦盧·賈斯蒂
• 申請（專利權）人: 蘇文生命科學有限公司
• 主分類號: C07D209/08
• 分類號: C07D209/08;C07D209/30;C07D401/12;A61P25/00;A61K31/454;A61K31/404
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司
• 代理人: 顧晉偉;韓宏星

1.式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中

R₁表示氫、羥基、鹵素、(C₁-C₃)烷硫基、(C₁-C₃)烷基、鹵代(C₁-C₃) 烷基、(C₁-C₃)烷氧基、鹵代(C₁-C₃)烷氧基、環(C₃-C₆)烷基、或環 (C₃-C₆)烷氧基；

R₂、R₃和R₄可以相同或不同，各自獨立地表示氫、鹵素、(C₁-C₃) 烷基、鹵代(C₁-C₃)烷基、(C₁-C₃)烷氧基、或鹵代(C₁-C₃)烷氧基； R表示(C₁-C₃)烷基、或鹵代(C₁-C₃)烷基；

“n”表示0-4；

“p”表示0-6；

“q”表示0-4。

2.權利要求1的化合物，其選自以下化合物、及其鹽：

1-[3’-(N，N-二甲基氨基乙氧基)苯磺酰基]-1H-吲哚；

5-氟-1-[3’-(N，N-二甲基氨基乙氧基)苯磺酰基]-1H-吲哚；

5-溴-1-(3’-[N，N-二甲基氨基乙氧基)苯磺酰基]-1H-吲哚；

5-氟-1-[3’-(N，N-二甲基氨基丙氧基)苯磺酰基]-1H-吲哚；

5-溴-1-[3’-(N，N-二甲基氨基丙氧基)苯磺酰基]-1H-吲哚；

1-[3’-(N，N-二甲基氨基丙氧基)苯磺酰基]-5-甲氧基-1H-吲哚；

1-[4’-甲基-3’-(N，N-二甲基氨基乙氧基)苯磺酰基]-1H-吲哚；

5-氟-1-[4’-甲基-3’-(N，N-二甲基氨基乙氧基)苯磺酰基]-1H-吲哚；

5-溴-1-[4’-甲基-3’-(N，N-二甲基氨基乙氧基)苯磺酰基]-1H-吲哚；

1-[4’-甲基-3’-(N，N-二甲基氨基乙氧基)苯磺酰基]-5-甲氧基-1H-吲哚；

5-乙氧基-1-[4’-甲基-3’-(N，N-二甲基氨基乙氧基)苯磺酰基]-1H-吲哚；

6-氯-1-[4’-甲基-3’-(N，N-二甲基氨基乙氧基)苯磺酰基]-1H-吲哚；

1-[4’-甲基-3’-(N，N-二甲基氨基丙氧基)苯磺酰基]-1H-吲哚；

5-氟-1-[4’-甲基-3’-(N，N-二甲基氨基丙氧基)苯磺酰基]-1H-吲哚；

5-溴-1-[4’-甲基-3’-(N，N-二甲基氨基丙氧基)苯磺酰基]-1H-吲哚；

1-[4’-甲基-3’-(N，N-二甲基氨基丙氧基)苯磺酰基]-5-甲氧基-1H-吲哚；

5-乙氧基-1-[4’-甲基-3’-(N，N-二甲基氨基丙氧基)苯磺酰基]-1H-吲哚；

6-氯-1-[4’-甲基-3’-(N，N-二甲基氨基丙氧基)苯磺酰基]-1H-吲哚；

1-[4’-乙基-3’-(N，N-二甲氨基乙氧基)苯磺酰基]-1H-吲哚；

5-溴-1-[4’-乙基-3’-(N，N-二甲基氨基乙氧基)苯磺酰基]-1H-吲哚；

1-[4’-乙基-3’-(N，N-二甲基氨基乙氧基)苯磺酰基]-5-甲氧基-1H-吲哚；

6-氯-1-[4’-乙基-3’-(N，N-二甲基氨基乙氧基)苯磺酰基]-1H-吲哚；

1-[4’-乙基-3’-(N，N-二甲基氨基乙氧基)苯磺酰基]-5-氟-1H-吲哚；

1-[4’-乙基-3’-(N，N-二甲基氨基丙氧基)苯磺酰基]-1H-吲哚；

5-溴-1-[4’-乙基-3’-(N，N-二甲基氨基丙氧基)苯磺酰基]-1H-吲哚；

1-[4’-乙基-3’-(N，N-二甲基氨基丙氧基)苯磺酰基]-6-氯-1H-吲哚；

1-[4’-乙基-3’-(N，N-二甲基氨基丙氧基)苯磺酰基]-5-甲氧基-1H-吲哚；

1-[4’-乙基-3’-(N，N-二甲基氨基丙氧基)苯磺酰基]-5-氟-1H-吲哚；

1-[4’-異丙基-3’-(N，N-二甲基氨基乙氧基)苯磺酰基]-1H-吲哚；

1-[4’-異丙基-3’-(N，N-二甲基氨基乙氧基)苯磺酰基]-5-甲氧基-3-甲基 -1H-吲哚；

1-[4’-異丙基-3’-(1-二甲基氨基-2-丙氧基)苯磺酰基]-1H-吲哚；

1-[4’-異丙基-3’-(2-二甲基氨基-1-丙氧基)苯磺酰基]-1H-吲哚；

1-[4’-異丙基-3’-(N，N-二甲基氨基乙氧基)苯磺酰基]-3-甲基-1H-吲哚；

1-[4’-異丙基-3’-(N，N-二甲基氨基丙氧基)苯磺酰基]-3-甲基-1H-吲哚；

1-[4’-異丙基-3’-(N，N-二甲基氨基乙氧基)苯磺酰基]-5-甲氧基-1H-吲 哚；

1-[4’-異丙基-3’-(N，N-二甲基氨基丙氧基)苯磺酰基]-5-甲氧基-1H-吲 哚；

1-[4’-異丙基-3’-(2-二甲基氨基丙氧基)苯磺酰基]-5-甲氧基-1H-吲哚；

1-[4’-異丙基-3’-(1-二甲基氨基-2-丙氧基)苯磺酰基]-5-甲氧基-1H-吲 哚；

1-[4’-異丙基-3’-(N，N-二甲基氨基乙氧基)苯磺酰基]-5-氟-1H-吲哚；

1-[4’-異丙基-3’-(N，N-二甲基氨基丙氧基)苯磺酰基]-5-氟-1H-吲哚；

1-[4’-異丙基-3’-(2-二甲基氨基丙氧基)苯磺酰基]-5-氟-1H-吲哚；

1-[4’-異丙基-3’-(1-二甲基氨基-2-丙氧基)苯磺酰基]-5-氟-1H-吲哚；

1-[4’-異丙基-3’-(N，N-二甲基氨基乙氧基)苯磺酰基]-5-氟-3-甲基-1H- 吲哚；

1-[4’-異丙基-3’-(N，N-二甲基氨基丙氧基)苯磺酰基]-5-氟-3-甲基-1H- 吲哚；

4-氯-1-[4’-甲基-3’-(N，N-二甲基氨基丙氧基)苯磺酰基]-1H-吲哚；

5-甲氧基-1-[3’-(N，N-二甲基氨基乙氧基)苯磺酰基]-1H-吲哚；

1-[3’-(N，N-二甲基氨基丙氧基)苯磺酰基]-1H-吲哚；

1-[4’-異丙基-3’-(N，N-二甲基氨基丙氧基)苯磺酰基]-1H-吲哚。