[發明專利]4-（3-氨基苯甲酰基）-1-乙基吡唑類及其作為除草劑的用途

無效

• 申請號: 200880011822.2
• 申請日: 2008-04-01
• 公開（公告）號: CN101657426A
• 公開（公告）日: 2010-02-24
• 發明（設計）人: I·黑尼曼;A·范阿朗姆西克;L·維爾姆斯;M·施米特;J·迪特俊;M·J·希爾斯;H·克內;C·H·羅森格爾;D·福伊希特
• 申請（專利權）人: 拜爾作物科學股份公司
• 主分類號: C07D231/20
• 分類號: C07D231/20;A01N43/56
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 殷 駿

本發明涉及除草劑技術領域，特別是涉及用于在有用植物作物中 選擇性防治闊葉雜草和禾本科雜草的除草劑的技術領域。

由各種出版物已知某些苯甲酰基吡唑類具有除草性質。就此，US 2004/248736、WO?98/42678和JP?11292849各描述了在苯環的2-和 4-位可以被大量不同的殘基取代的1-烷基-4-(3-氨基苯甲酰基)吡唑 類。這些文獻還揭示化合物(1-乙基-5-羥基-1H-吡唑-4-基)[2-甲基 -3-(甲基氨基)-4-(甲基磺酰基)苯基]甲酮、[3-(乙基氨基)-2-甲基 -4-(甲基磺酰基)苯基](1-乙基-5-羥基-1H-吡唑-4-基)甲酮、(1-乙基 -5-羥基-1H-吡唑-4-基)[2-甲基-4-(甲基磺酰基)-3-(丙基氨基)苯基] 甲酮、(1-乙基-5-羥基-1H-吡唑-4-基){2-甲基-3-[(1-甲基乙基)氨 基]-4-(甲基-磺酰基)苯基}甲酮、[3-(丁基氨基)-2-甲基-4-(甲基磺 酰基)苯基](1-乙基-5-羥基-1H-吡唑-4-基)甲酮、(1-乙基-5-羥基 -1H-吡唑-4-基){3-[(2-甲氧基乙基)氨基]-2-甲基-4-(甲基磺酰基) 苯基}甲酮、[3-(環丙基氨基)-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基](1-乙基 -5-羥基-1H-吡唑-4-基)甲酮、(1-乙基-5-羥基-1H-吡唑-4-基)[2-甲 基-4-(甲基磺酰基)-3-(丙-2-烯-1-基氨基)苯基]甲酮和[3-(二甲基 氨基)-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基](1-乙基-5-羥基-1H-吡唑-4-基) 甲酮。

然而，已知于這些出版物的所述化合物的除草活性經常是不足夠 的。因此，本發明的一個主題是提供比揭示于現有技術中的那些化合 物具有更好的除草性質的除草活性化合物。

現今發現某些其苯環在2-位攜帶甲基基團、在3-位攜帶氨基基團 且在4-位攜帶甲基磺酰基基團的4-苯甲酰基吡唑類是特別適合用作 除草劑的。本發明的部分主題因此是式(I)的4-(3-氨基苯甲酰基)-1- 乙基吡唑類或其鹽

其中

R¹為氫、(C₁-C₆)-烷基或(C₁-C₄)-烷氧基-(C₁-C₆)-烷基，

R²為(C₁-C₆)-烷基、(C₂-C₆)-烯基、(C₂-C₆)-炔基、(C₁-C₄)-烷氧 基-(C₁-C₆)-烷基、二-(C₁-C₄)-烷氧基-(C₁-C₆)-烷基、(C₁-C₄)-烷氧基 -(C₁-C₄)-烷氧基-(C₁-C₆)-烷基、(C₃-C₆)-環烷基或(C₃-C₆)-環烷基 -(C₁-C₆)-烷基；

Y為氫、(C₁-C₆)-烷磺酰基、(C₁-C₄)-烷氧基-(C₁-C₆)-烷磺酰基， 或者為分別經m個選自下組的相同或不同殘基取代的苯基磺酰基、噻 吩基-2-磺酰基，苯甲酰基、(C₁-C₄)-烷基苯甲酰基-(C₁-C₆)-烷基或芐 基，所述殘基為：鹵素、(C₁-C₄)-烷基和(C₁-C₄)-烷氧基，

m是0、1、2或3，

本發明排除化合物(1-乙基-5-羥基-1H-吡唑-4-基)[2-甲基 -3-(甲基氨基)-4-(甲基磺酰基)苯基]甲酮，