[發明專利]他汀類化合物與抗肥胖藥的組合

無效

• 申請號: 200880010880.3
• 申請日: 2008-04-07
• 公開（公告）號: CN101795684A
• 公開（公告）日: 2010-08-04
• 發明（設計）人: N·R·帕勒普
• 申請（專利權）人: 賽多斯有限責任公司
• 主分類號: A61K31/35
• 分類號: A61K31/35
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 焦麗雅

相關申請的交叉引用

該申請要求于2007年4月9日提交的美國臨時申請60/922,454的權利。

相關聲明

聯邦政府贊助的研究或開發

未應用

發明領域

本發明涉及他汀類化合物治療藥物領域；抗肥胖藥領域(如奧利司他和西布曲明)；合用它們的聯合療法，作為獨立配方的分別給藥或一起給藥；以及最優選地，作為單一固定組合產品。本發明進一步涉及降低血清甘油三酯和/或膽固醇和/或減輕體重的改進方法，以及特別是相比較于使用單一藥物能夠達到血清甘油三酯和/或血清膽固醇中的一種或兩者的增強的降低。本發明進一步涉及聯合療法，其允許單一藥物的劑量降低至低于它們在單獨療法中為達到相同或實質相同結果的使用水平。

背景技術

已經發現多種他汀類化合物是有效的HMG-CoA還原酶抑制劑。目前可用于治療高脂血癥和/或高膽固醇血癥的他汀類化合物包括，阿托伐他汀(輝瑞公司的立普妥)，辛伐他汀(默克公司的舒降之)，普伐他汀(百時美施貴寶公司的普拉固)，氟伐他汀(諾瓦提斯公司的來適可)，洛伐他汀(默克公司的美降脂)，以及羅舒伐他汀(阿斯利康公司的可定)。抗肥胖化合物，奧利司他(羅氏公司的賽尼可)通過抑制脂肪從胃腸道的吸收(并因此防止身體在多種過程中，包括膽固醇的生物合成中利用未吸收的脂肪和減輕體重)來起效，或者西布曲明(雅培公司的Meridia)主要通過去甲腎上腺素、多巴胺和血清素的再吸收抑制來起效。他汀類化合物由于它們是HMG-CoA還原酶抑制劑，并因此干擾膽固醇生物合成路徑中的一個中間體至另一個中間體的轉化，故具有非常不同的作用機制。

發明目的

因此，本發明的目的是提供一種增強他汀類化合物效率的方法，該方法是通過給予需要的患者包括至少一種聯合了至少一種抗肥胖藥物的他汀類化合物的聯合治療。

本發明的另一目的是提供一種含有至少一種他汀類化合物和至少一種抗肥胖藥的組合物。

本發明的另一目的是提供一種含有(a)至少一種他汀類化合物和(b)至少一種抗肥胖藥的協同作用組合物。

而本發明的另一目的是提供一種達到使需要的患者中膽固醇和/或甘油三酯的降低，其超過用他汀類化合物或至少一種抗肥胖藥的單獨療法可到達的此種降低的方法。

本發明的另一目的是提供一種他汀類化合物與一種抗肥胖藥的聯合療法，其中他汀類化合物是阿托伐他汀或其可藥用鹽。

本發明的另一目的是提供一種他汀類化合物與一種抗肥胖藥的聯合療法，其中抗肥胖藥是奧利司他或其可藥用鹽。

本發明的另一目的是提供一種他汀類化合物與一種抗肥胖藥的聯合療法，其中抗肥胖藥是西布曲明或其可藥用鹽。

甚至本發明進一步的目的對于那些本領域技術人員來說是顯而易見的。

發明概述

本發明的這些或其他目的是通過聯合療法治療下述患者，所述患者需要降低膽固醇和/或血清甘油三酯和/或減輕或控制體重。所述聯合療法包括使用至少一種他汀類化合物和至少一種抗肥胖藥。優選地，聯合療法是通過在一個單一劑量形式中同時含有這兩類藥物的劑量形式實現的。

對圖的某些認識的概述

未申請

發明詳述

本發明是至少一種他汀類化合物和至少一種抗肥胖藥的組合，無論在一個單一劑量形式中還是在每個含有兩種活性藥物(他汀類化合物和抗肥胖藥)中的一種的分開劑量形式中，同時、順序或在每天的不同時間給藥。除了上述這些藥物以外，可選地添加其他活性藥物至聯合療法中，無論作為任何一種的或所有的其他他汀類化合物和/或抗肥胖藥的附加單獨產品還是固定組合產品。每當這里提及一種活性藥物，其包括所稱為的單體化合物及其多種可藥用鹽。在提及一種化合物時未涉及多晶型形式或結晶度或沒有描述它的情況下，包括無定形和任何種類的晶體。參考于11/18/2005提交的美國申請11/282,507，為非結晶型的一種生產方式而整體參考引入。未涉及溶劑合物或非溶劑合物的化合物名的提及，包括水合物、非水合物、其他溶劑合物、非溶劑合物，以及混合溶劑合物(在溶劑分子是水的情況下，水合物為溶劑合物)。