[發(fā)明專利]快速解離性多巴胺2受體拮抗劑

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200880004787.1
• 申請(qǐng)日: 2008-02-11
• 公開（公告）號(hào): CN101605764A
• 公開（公告）日: 2009-12-16
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: G·J·麥克唐納;X·J·M·蘭洛伊斯;J·M·巴托洛姆-尼布雷達(dá);M·L·M·范古爾
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 詹森藥業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): C07D237/20
• 分類號(hào): C07D237/20;C07D487/04;C07D237/24;A61K31/495;C07D409/04;A61P25/18
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉 健;郭文潔

1.式(I)化合物：?

或其立體異構(gòu)體形式，?

其中：?

R¹是氯、三氟甲基或氰基；?

R²是苯基；被1、2或3個(gè)取代基取代的苯基，所述取代基分別獨(dú)立地選自鹵素、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、二C_1-4烷基氨基、羥基和任選被1、2或3個(gè)鹵素取代基取代的苯基；噻吩基；被1或2個(gè)分別獨(dú)立地選自鹵素和C_1-4烷基的取代基取代的噻吩基；萘基；?

R³是氫；?

R⁴和R⁵分別獨(dú)立地為氫或C_1-4烷基，或者R⁴和R⁵一起形成C_1-4烷二基；?

n是1或2；并且?

R⁶是氫、C_1-4烷基、C_3-6環(huán)烷基、C_3-6環(huán)烷基-C_1-4烷基、吡啶基甲基或任選在苯基上被1、2或3個(gè)鹵素取代的苯基甲基；?

或其可藥用鹽。?

2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中所述化合物是4-苯基-6-哌嗪-1-基-3-三氟甲基-噠嗪。?

3.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中所述化合物是4-苯基-6-哌嗪-1-基-3-三氟甲基-噠嗪?jiǎn)嘻}酸鹽。?

4.包含治療有效量的權(quán)利要求1所定義的化合物的藥物組合物。?

5.用作治療或預(yù)防以下病癥的藥物的權(quán)利要求4所定義的組合物：精神分裂癥、精神分裂癥樣精神障礙、分裂情感性精神障礙、妄想性障礙、短暫型精神病、共享型精神病、因?yàn)橐话汜t(yī)學(xué)狀況造成的精神病、物質(zhì)誘發(fā)的精神病、未專門指明的精神病、與癡呆有關(guān)的精神病、重性抑郁癥、精神抑郁癥、經(jīng)前期焦慮癥、未專門指明的抑郁?癥、雙相性I精神障礙、雙相性II精神障礙、循環(huán)情感性障礙、未專門指明的雙相性精神障礙、因?yàn)橐话汜t(yī)學(xué)狀況造成的情緒障礙、物質(zhì)誘導(dǎo)的情緒障礙、未專門指明的情緒障礙、泛化性焦慮癥、強(qiáng)迫癥、驚恐性障礙、急性緊張癥、創(chuàng)傷后緊張癥、心智遲緩、廣泛性發(fā)育障礙、注意力不足障礙、注意力不足/多動(dòng)癥、破壞性行為病癥、類偏執(zhí)狂性人格障礙、類精神分裂癥樣人格障礙、精神分裂癥樣人格障礙、抽搐病癥、Tourette’s綜合征、物質(zhì)依賴、物質(zhì)濫用、物質(zhì)戒斷、拔毛癥；以及其中認(rèn)知受損的病癥；阿爾茨海默病、帕金森病、亨廷頓舞蹈病、雷維小體癡呆、因?yàn)镠IV疾病造成的癡呆、因?yàn)镃reutzfeldt-Jacob病造成的癡呆；遺忘癥；輕度認(rèn)知障礙；與年齡相關(guān)的認(rèn)知退化；以及進(jìn)食障礙；以及肥胖癥。?

6.權(quán)利要求5的組合物，其中所述進(jìn)食障礙為厭食癥和貪食癥。?