[發明專利]D-核糖治療心律失常的應用

有效

• 申請號: 200880002955.3
• 申請日: 2008-01-23
• 公開（公告）號: CN101588807A
• 公開（公告）日: 2009-11-25
• 發明（設計）人: J·D·赫里克
• 申請（專利權）人: 生物能公司
• 主分類號: A61K31/70
• 分類號: A61K31/70;A61P9/06
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 焦麗雅

相關申請?

本申請要求2007年1月23日提交的美國臨時申請60/881,940的優先權。?

發明背景?

心臟，與其它肌肉一樣，是過神經纖維的電刺激引起收縮的。正常的電傳導系統允許由心臟的竇房結產生的神經脈沖傳播至心肌并且刺激心肌有規則地進行收縮，產生有效的心臟搏動。在神經脈沖以正常的功能性方式行進時，認為心臟是搏動正常。在神經脈沖減小或者不均勻時，認為心臟是心律失常。心律失常可能是突發性的(即，急性的并且持續時間短)、或者是慢性的。?

期外收縮(或者漏搏)通常是急性的、復發性的事件，其可能是由于潛在的心臟病、瓣膜缺陷引起的，或者可能由觸發因素(例如，咖啡因、煙堿或酒精)誘導的。期外收縮可能被感覺是“心悸”，并且盡管使人不安，但是在本質上沒有危險。治療方案包括對潛在的心臟病況的治療和避免觸發因素。?

心動過速是指心率增加，并且可能是由使腎上腺素水平升高的任何觸發因素引起的，所述因素例如應激、鍛煉、高漲的情緒、咖啡因或安非他明。隨著情況的平息，心率恢復正常。心率不齊的嚴重形式是陣發性心動過速，其中在沒有觸發因素的情況下或者在觸發因素平息之后心室迅速地并且長時間收縮。這種病況難以治療并且可能是致?命的，因為心室可以進入纖維性顫動，其中血壓下降到零并且循環停止。要保持生命，必須立即用去纖顫機器干預。?

心房纖維性顫動是不那么嚴重的情況。在纖維性顫動中發生心房顫動時，血液沒有有效地通過心室。在纖維性顫動的持續時間短的情況下，循環通常沒有減少；然而停滯的血液匯集可能凝結，并且凝塊可能通往肺循環床、冠狀動脈、腦或其它器官。據估計，大約220萬美國人患有心房纖維性顫動并且大約15％的中風與這種病況有關。陣發性心房纖維顫動在發病過程中產生不舒適的模糊癥狀，或者受試者可能完全不知道所述病況。通過EKG上不存在P波來進行診斷，P波不存在表明心房去極化。?

心房纖維性顫動可以用延緩心率的藥物、用阿司匹林或華法林稀釋血液以保護患者免于凝血、用β阻斷劑控制心率、鈣通道阻斷劑或強心苷進行治療。心電圖(Electrocardioversion)可以持續的正常化結果。?

仍需要沒有副作用的簡單的治療來幫助控制心律失常。?

發明內容

本申請人發現，低劑量的D-核糖治療心房纖維性顫動并且部分或完全地預防其發生。每天給予5克D-核糖，將其作為單劑量服用或者分為兩個劑量服用，對于預防心房纖維性顫動是有效的。更優選地，分為2-4個劑量的每天10克D-核糖對于預防心房纖維性顫動是有效的。最優選地，受試者每天攝取被分為至少3個劑量的15克D-核糖。在一個劑量中至多攝取5克的D-核糖。?

所述D-核糖可以以少量水服用、散置在食物上、或者作為粉末攝取。?

發明詳述?

D-核糖用于改善骨骼肌和心肌的用途已有文獻報導。美國專利6,159943教導，D-核糖可以減輕鍛煉引起的骨骼肌痛性痙攣和疼痛。待決的美國專利申請10/692,388教導，低劑量的D-核糖可以改善充血性心力衰竭患者的心臟功能。盡管D-核糖用于改善骨骼肌和心肌功能的用途現在是公知的，但是在本發明之前關于D-核糖對神經功能的影響一無所知。不希望束縛于理論，申請人推測在以下研究中發現的D-核糖的有益作用可能是由于改善了神經脈沖的傳輸。?

對確診心房纖維性顫動的8名患者給予D-核糖。結果概述如下。?