[實用新型]布洛偽麻緩釋膠囊

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200820078682.8
• 申請日: 2008-01-23
• 公開（公告）號: CN201179204Y
• 公開（公告）日: 2009-01-14
• 發(fā)明（設計）人: 張明;熊國裕;張嬌月
• 申請（專利權(quán)）人: 北京星昊醫(yī)藥股份有限公司
• 主分類號: A61K31/192
• 分類號: A61K31/192;A61K9/52;A61P29/00;A61P11/00;A61K31/137
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• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本實用新型涉及一種藥物新劑型，具體涉及布洛芬偽麻黃堿緩釋膠囊微片，屬于藥物制劑領(lǐng)域。

背景技術(shù)

布洛芬為苯丙酸類非甾體抗炎藥，它是在研究某些植物生長素的抗炎特性的基礎(chǔ)上發(fā)展起來的，具有鎮(zhèn)痛、退熱和消炎作用，除用于治療各種風濕和類風濕關(guān)節(jié)炎外，適用于接觸和緩解輕度至中等程度的多種疼痛，如感冒引起的頭痛、四肢酸痛，其它如牙痛、痛經(jīng)、術(shù)后疼痛等，關(guān)于本品的鎮(zhèn)痛、消炎作用的機制，可能是通過抑制前列腺素或其它遞質(zhì)合成而在炎癥組織局部發(fā)揮作用，由于白細胞活動及溶酶體酶釋放被抑制，使組織局部的感覺沖動減少，痛覺受體敏感性降低。

鹽酸偽麻黃堿為腎上腺素受體激動藥，它具有選擇性收縮血管作用，主要收縮上呼吸道血管，消除鼻咽部粘膜充血、腫脹，減輕鼻塞等癥狀，本品對全身血管作用、血壓、心率影響小，對中樞神經(jīng)有輕微的興奮作用。

利用布洛芬的鎮(zhèn)痛、消炎、解熱作用和鹽酸偽麻黃堿的選擇性收縮血管作用，制成復方制劑，充分發(fā)揮二者的互補作用，可消除或減輕感冒癥狀。

目前，國內(nèi)外市場上已有一些含有布洛芬和鹽酸偽麻黃堿的制劑，如布洛偽麻片、布洛偽麻分散片、布洛偽麻膠囊、布洛偽麻緩釋片等。普通制劑可能兩藥發(fā)生物理化學反應，導致藥效降低，且存在體內(nèi)血藥濃度峰谷波動大、影響藥效、易造成胃腸道刺激的副作用。布洛偽麻緩釋片解決了此問題，可以將布洛芬和鹽酸偽麻黃堿隔開，在體內(nèi)緩慢釋放藥物，減少服藥次數(shù)。但現(xiàn)有市場上的緩釋片為一種雙層片，其形式可以是上下雙層片或內(nèi)外雙層片，上下雙層片為一種上層壓一治療成分片，中間壓隔離層，下層再壓另一活性成分片；內(nèi)外雙層片為先壓片芯，在片芯處包隔離層衣，再壓外層片。這兩種雙層片都由其自身上的不足，如其中至少有一個片是經(jīng)過兩次加壓的，這容易導致片劑硬度過硬，費片率高，且影響釋藥速度，對壓片設備要求高；體內(nèi)釋放藥物時，一種片劑的釋放受另一種片劑的影響，如內(nèi)外雙層片，內(nèi)層片是釋放是在外層片崩解完畢后再釋放藥物的，這樣，當外層篇崩解不完全時，內(nèi)層片的釋藥也就自然受到影響，而且在治療疾病時，不能很好的起到兩藥同時釋放而達到協(xié)同治療的效果；當為上下雙層片時，片劑的一面由于是與另一片劑的一面相連的，此鏈接面不能釋放出藥物，同樣影響釋藥速度。

發(fā)明內(nèi)容

為解決上述問題，本實用新型的目的在于提供一種膠囊雙層片。

本實用新型的膠囊雙層片包括膠囊外殼1和填裝于膠囊外殼內(nèi)的兩種微片，其中所述的填裝于膠囊外殼內(nèi)的兩種微片分別是布洛芬緩釋微片2和鹽酸偽麻黃堿緩釋微片3。

本實用新型緩釋片的組成包括主藥和藥物賦形劑，藥物賦形劑可以是填充劑、潤濕劑、緩釋骨架材料、阻滯劑、潤滑劑的組合。

具體地，本實用新型布洛芬緩釋片2的組成為(按每片所含量計算)：布洛芬300mg、乳糖100mg、海藻酸鈉100mg、山崳酸甘油酯50mg、硬脂酸鎂2mg；鹽酸偽麻黃堿緩釋片3的組成為鹽酸偽麻黃堿45mg、乳糖120mg、羥丙甲纖維素85mg、乙基纖維素50mg、硬脂酸鎂1.5mg。

制備時，本實用新型制劑先將布洛芬和鹽酸偽麻黃堿按各自的處方壓制成直徑為6mm的緩釋微片，然后將壓好的片裝于膠囊內(nèi)即得，工藝簡單易行，即可實現(xiàn)片劑無需經(jīng)過兩次受壓，解決了經(jīng)兩次受壓而導致片劑硬度過硬的問題，壓片成品率高，對設備要求不高，普通壓片機即可實現(xiàn)。

服用本實用新型緩釋片時，當外殼膠囊在體內(nèi)溶化后，一個膠囊制劑單元即分解成為兩個微片，在體內(nèi)可按各自的釋藥特性同時釋放藥物，能更好的起到協(xié)同治療的效果。

本實用新型緩釋膠囊制劑與現(xiàn)有技術(shù)雙層片中緩釋片鹽酸偽麻黃堿、布洛芬溶出度測定比較，見表1

測試條件

測試溶液：pH為6.0的磷酸鹽緩沖液(布洛芬)

??????????pH為7.2的磷酸鹽緩沖液(鹽酸偽麻黃堿)

測試溫度：37±0.5℃

測試方法：轉(zhuǎn)藍法，轉(zhuǎn)速50r.min^-1(中國藥典法)

表1溶出度測定結(jié)果比較

從上表結(jié)果可以看出，本實用新型膠囊微片的溶出度較雙層片高，內(nèi)外雙層片的布洛芬內(nèi)層片芯溶出度在起始時幾乎不釋放。

附圖說明

圖1為本實用新型主視圖

圖2為現(xiàn)有上下雙層片主視圖

圖3為現(xiàn)有內(nèi)外雙層片主視圖

具體實施例