[發明專利]一種當歸苦參微丸及其制備方法

有效

• 申請號: 200810306715.4
• 申請日: 2008-12-31
• 公開（公告）號: CN101474248A
• 公開（公告）日: 2009-07-08
• 發明（設計）人: 劉文旭;肖華;張悅;宋波;伍江蓉
• 申請（專利權）人: 四川禾邦陽光制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K36/489
• 分類號: A61K36/489;A61K9/16;A61P17/00
• 代理公司: 成都九鼎天元知識產權代理有限公司
• 代理人: 劉明芳;劉雪蓮

技術領域

本發明涉及一種當歸苦參微丸及其制備方法，屬于藥物制劑技術領域。

背景技術

當歸：為傘形科植物當歸Angelica?sinensis(Oliv.)Diels的干燥根；有效成分主要是揮發油和藁本內酯、水溶性成分阿魏酸等。始載于《神農本草經》。謂：可補血活血，調經止痛，潤燥，滑腸，其性味甘、辛、溫。歸肝、心、脾經。《神農本草經》謂：“主咳逆上氣...諸惡瘡瘍金瘡”。《日華子本草》謂：“治一切風、一切血，補一切勞，破惡血，養新血及主癥癖”等。當歸甘溫而潤，辛香善于行走，因此可與理氣藥配合，用于治療氣滯血瘀的癥狀。與祛風濕藥配伍，用于治風濕痹痛。《醫宗金鑒》的消風散亦有當歸，該方用于濕疹、風疹。這些可能與本品的養血活血作用有關，因為“血行則風自滅”。《本草綱目》謂本品能“潤...皮膚”，《日華子本草》也用“治一切風，一切血”。當歸用于皮膚病，主要是用于血虛或血燥生風之證。《名醫別錄》謂當歸“除客血內塞”，《醫學啟源》謂“血壅而不流則痛，當歸身辛溫以散之，使血氣各有所歸”。

苦參：為豆科植物苦參Sophora?flavescens?Ait.的干燥根；主要成分為苦參堿、氧化苦參堿等生物堿、及多種黃酮類成分等。始載于《神農本草經》。謂其：“性味苦寒，功能清熱燥濕、涼血殺蟲，是治療皮膚瘙癢、濕疹、疥癬等皮膚病的常用藥。”《滇南本草》說它“涼血，解熱毒、疥癩、膿窩瘡毒。療皮膚瘙癢、血風癬瘡、頑皮白屑…”。

微丸劑又稱小丸劑，是指藥物和輔料組成的直徑小于2.5mm的圓球狀實體，外包緩釋衣或者使用脂臘類物質如脂肪酸、脂肪醇及酯類、臘類等包衣(通常為薄膜衣)，可根據不同需要制成快速、慢速或控制釋放藥物的微丸，一般填充于硬膠囊中，或袋裝或壓制成片劑后服用。

微丸通常由丸芯和外包裹的薄膜衣組成，用于丸芯的輔料主要有稀釋劑和粘合劑等，用于薄膜衣的輔料主要有成膜材料、增塑劑等，有時根據需要還可加入一定量的致孔劑、潤滑劑和表面活性劑等。

雖然微丸劑具有藥物在胃腸道表面分布面積增大、可減少刺激性、提高生物利用度等優點，但并不是所有的藥物都適宜制成微丸。中國古代就有中藥微丸制劑，如“六神丸”、“喉炎丸”、“牛黃消炎丸”等，多限于處方劑量小、治療喉部炎癥藥物的應用，且制備工藝落后，存在工作強度大、效率低等缺點。

隨著近現代藥劑學的發展，微丸劑型在中藥制劑中的應用已經得到了廣泛研究，對提升中藥制劑水平，實現中藥制劑現代化也有重要意義。但針對不同的原料藥物，在制成微丸時所能選擇的輔料(包括輔料種類和用量配比)和制備工藝等也是有所差異的，以及適宜的包衣材料及包衣工藝等，均仍是值得研究的課題；尤其對中藥復方制劑的微丸研究，這不僅可影響到制劑成型工藝及藥物質量的穩定性，也可影響到復方中藥臨床療效的正常發揮。因此，沒有任何一種可稱之為萬能的輔料配方和/或制備工藝等可以通用于所有藥物的微丸制劑中。

發明內容

本發明的主要目的是提供一種當歸苦參微丸，將含有當歸、苦參等原料的藥物通過特定的制備工藝制成微丸，成型工藝及藥物質量穩定，藥物在胃腸道表面分布面積增大、刺激性小、生物利用度高，療效好。

本發明的另一個目的是提供一種上述當歸苦參微丸的制備方法。

本發明解決其技術問題所采用的技術方案是：

一種當歸苦參微丸，包括丸芯和丸芯外包裹的薄膜衣，其中：丸芯由原料藥當歸和苦參以重量比為1∶1加入適當的粘合劑制成；在丸芯的制備過程中，采用水作為粘合劑，水的用量為15ml-20ml/100g藥粉(由于在制丸過后的干燥步驟水被干燥除去，因此，在最后的成品丸芯中，基本不含有粘合劑)；

薄膜衣采用的包衣材料為胃溶型薄膜包衣預混劑(如上海卡樂康薄膜包衣預混劑等)；薄膜衣層的重量為丸芯重量的2％-3％，以2.5％-3％更好。

本發明當歸苦參微丸可通過下述方法制備：取所述配比的原料藥當歸和苦參，粉碎，過100目篩；按100g藥粉(以藥粉總量計算)加水15ml-20ml計算加水量；先取藥粉總量的25％-35％，加入計算量的水作為粘合劑，混勻，20目制粒；上包衣鍋滾動，將其余藥粉撒粉成丸；出鍋干燥、篩分，包薄膜衣，即得。

本發明研究過程中，發明人對當歸、苦參藥材粉碎工藝及制粒工藝等進行了篩選試驗對比分析，主要研究情況如下：

1.藥材粉碎工藝研究：

將當歸和苦參按比例混勻，粉碎成細粉，過篩；本試驗對藥材粉碎粒度作了相應考察：