[發明專利]一種元胡止痛口服制劑及其制備方法

無效

• 申請號: 200810306376.X
• 申請日: 2008-12-19
• 公開（公告）號: CN101491591A
• 公開（公告）日: 2009-07-29
• 發明（設計）人: 卿光明;余定祥
• 申請（專利權）人: 四川美大康藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K36/66
• 分類號: A61K36/66;A61P29/00;A61P25/04
• 代理公司: 成都九鼎天元知識產權代理有限公司
• 代理人: 劉雪蓮;劉明芳

技術領域

本發明涉及一種元胡止痛口服制劑及其制備方法，屬于中藥制劑技術領域。

背景技術

元胡止痛口服制劑，由元胡、白芷兩味藥組成(原料藥材用量為：元胡445g、白芷223g)。其膠囊劑收載于《衛生部藥品標準中藥成方制劑》第8冊，片劑收載于《中國藥典》一部。處方中元胡為君藥，元胡又名延胡索，為罌栗科紫堇屬植物元胡的干燥塊莖，其辛溫通散、入肝、脾、心經、又入血分，是行氣、活血、鎮靜、止痛、解痙之良藥，本藥再加醋制，能增強止痛功效。近代研究證明，元胡中可分離出15種生物堿，其中延胡索甲素、乙素、丑素、癸素均有鎮痛作用。藥理實驗表明，延胡索乙素的鎮痛作用最強，并且延胡索乙素在主要成分中的含量最高。白芷為傘形科當歸屬植物白芷或杭白芷的干燥根，為一常用中藥。白芷具有除風散濕、通竅止痛、消腫排膿等功效，用于感冒頭痛、眉棱骨痛、鼻塞、牙痛、瘡癰腫痛等癥。白芷中主要含有香豆素類和揮發油兩類有效成分，現代藥理實驗表明，白芷中所含的呋喃香豆素具有平喘、降壓、抗菌、解痙、活化交感系激素等多種藥理作用。白芷中總香豆素類為其鎮痛的主要成分，其中又以歐前胡素和異歐前胡素為最重要的兩種活性成分，歐前胡素和異歐前胡素的止痛效果已被充分肯定。延胡索、白芷均屬辛溫之品，有理氣止痛之功效，兩藥配伍，更能增強行氣止痛作用。用此兩種藥材制備的元胡止痛口服制劑具有理氣、活血、止痛之功效，對于氣滯血淤的胃痛、肋痛、頭痛及月經痛等有較好的療效，為理想的中藥鎮痛劑。

對于元胡浸膏和白芷浸膏的制備方法，一般采用乙醇滲漉法。先將藥材打成粗粉，再加溶媒乙醇浸漬，以增大藥材與溶媒的接觸面積，利于有效成分的浸出。但將藥材打成粗粉會使得藥材顆粒間的空隙率相應增大，將消耗更多的溶媒。并且在滲漉的過程中，已浸潤軟化的藥材顆粒下沉會造成藥柱堵塞，使藥液流出變慢。采用此工藝制備浸膏，生產周期長，溶媒用量大，更主要的是浸出不完全，還易受溫度影響，浸膏得率也不穩定，尤其是冬季，即使延長滲漉時間，浸膏得率仍較低。由于受溫度及時間的影響，造成有效物質提取率低，成品中有效物質含量低，影響藥物的療效。因此合理提取延胡索乙素、歐前胡素并提高其含量對提高藥效有重要的意義。

發明內容

本發明的主要目的是提供一種元胡止痛口服制劑，該制劑中有效成分特別是歐前胡素、延胡索乙素的含量明顯提高，有利于制劑的質量穩定及增強藥物療效。

本發明的另一個目的是提供一種上述元胡止痛口服制劑的制備方法，通過對元胡、白芷藥材的滲漉過程進行特殊處理，提高浸膏收得率和有效物質的含量，同時可縮短生產周期。

本發明解決其技術問題所采用的技術方案是：

一種元胡止痛口服制劑，通過包括下述主要步驟的方法制得：

(1)、制備稠膏：將配方量的元胡藥材粉粹過20目～40目篩；將1/4配方量的白芷藥材粉碎過20目～40目篩，將上述粉碎后的元胡、白芷粗粉投入滲漉罐中，密閉，抽取真空，控制真空度在-0.1～-0.05MPa，保持真空狀態1小時，加入1.2～1.5倍藥材重量的50～70％(v/v)乙醇(本文的乙醇濃度均為體積比)浸漬20～30小時，浸漬完畢后保持滲漉罐內壓力為0.05～0.15MPa進行滲漉，滲漉時流速為每小時160～180L，滲漉同時按此速度向滲漉罐內添加50～70％乙醇，滲漉過程中保持乙醇不低于藥面，收集滲漉液為藥材重量的8倍，回收乙醇并濃縮成元胡、白芷稠膏；

(2)、制備干膏粉：將3/4配方量的白芷藥材粉碎過80目～100目，得白芷細粉，將步驟(1)制得的元胡、白芷稠膏與白芷細粉混合均勻，于70～80℃的溫度下減壓干燥，粉碎過60目～80目，得元胡止痛干膏粉；

(3)、制成制劑：向上述元胡止痛干膏粉中加入藥學上可接受的輔料，制成各種口服制劑(如膠囊、片劑、顆粒劑等口服給藥的制劑)，即得。

制成制劑時，可向元胡止痛干膏粉中加入適量淀粉、微粉硅膠和硬脂酸鎂等各種制劑的常用輔料，制成片劑、膠囊；也可向元胡止痛干膏粉中加入適量蔗糖、木糖醇、甘露醇等賦形劑制成顆粒劑。

上述元胡止痛口服制劑的制備方法中，采用滲漉法提取元胡、白芷時：在真空狀態下進行浸漬，可減小藥材顆粒間及藥材組織細胞內的空隙，并使乙醇能很快并完全地深入到藥材組織細胞內部，利于有效成分的浸出。同時，通過加壓滲漉，可使溶劑及浸出液較快通過粉柱，溶劑耗量小，并使滲漉順利進行，提高浸出效果，提取液濃度大，浸膏和有效物質的提取得率明顯提高。