[發明專利]一種含新生血管抑制劑馬立馬司他的復方緩釋注射劑

無效

• 申請號: 200810302565.X
• 申請日: 2006-04-26
• 公開（公告）號: CN101336911A
• 公開（公告）日: 2009-01-07
• 發明（設計）人: 田紹蘭
• 申請（專利權）人: 濟南康泉醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K31/16
• 分類號: A61K31/16;A61K31/566;A61K9/00;A61K9/08;A61K47/30;A61P35/00
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1.一種含新生血管抑制劑的復方緩釋注射劑，由以下成分組成：

(A)緩釋微球，包括：

抗癌有效成分????0.5-60％

緩釋輔料????????40-99％

以上為重量百分比

和

(B)溶媒，為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒；

其中，

抗癌有效成分為新生血管抑制劑和細胞毒藥物；

所述的新生血管抑制劑選自馬立馬司他；

所述細胞毒藥物選自雌莫司?。?/p>

緩釋輔料選自下列之一或其組合：

a)聚乳酸，其分子量峰值為10000-30000、30000-60000、60000-100000或100000-150000；

b)聚乳酸和羥基乙酸的共聚物，其中，聚乳酸和羥基乙酸的比例為10/90-90/10，分子量峰值為10000-30000、30000-60000、60000-100000或100000-150000；

c)聚苯丙生，其中，對羧苯基丙烷∶癸二酸為10∶90、20∶80、30∶70、40∶60、50∶50或60∶40；

d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物；

e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物；

f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物；

g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物；

助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)，選自下列之一或其組合：

a)0.5-3.0％羧甲基纖維素鈉；

b)5-15％甘露醇；

c)5-15％山梨醇；

d)0.1-1.5％表面活性物質；

e)0.1-0.5％吐溫20；

f)碘甘油、二甲硅油、丙二醇或卡波姆；

g)0.5-5％羧甲基纖維素鈉+0.1-0.5％吐溫80；

h)5-20％甘露醇+0.1-0.5％吐溫80；或

i)0.5-5％羧甲基纖維素鈉+5-20％山梨醇+0.1-0.5％吐溫80。

2.根據權利要求1所述之復方緩釋注射劑，其特征在于抗癌緩釋注射劑的抗癌有效成分及重量百分比為：

2-40％的馬立馬司他與2-40％的雌莫司汀的組合。

3.根據權利要求1所述之復方緩釋注射劑，其特征在于抗癌緩釋注射劑中的緩釋微球還用于制備治療起源于人及動物大腦、中樞神經系統、腎臟、肝、膽囊、頭頸部、口腔、甲狀腺、皮膚、粘膜、腺體、血管、骨組織、淋巴結、肺臟、食管、胃、乳腺、胰腺、眼睛、鼻咽部、子宮、卵巢、子宮內膜、子宮頸、前列腺、膀胱、結腸或直腸的原發或繼發的癌、肉瘤或癌肉瘤的緩釋植入劑，經瘤內或瘤周注射或放置給藥。

4.根據權利要求3所述之緩釋植入劑，其特征在于緩釋植入劑的組成成分及其重量百分比為：

5-30％的馬立馬司他與5-30％的雌莫司汀。