[發明專利]一種抗癌植入劑

無效

• 申請號: 200810300855.0
• 申請日: 2006-01-09
• 公開（公告）號: CN101327186A
• 公開（公告）日: 2008-12-24
• 發明（設計）人: 孔慶倫
• 申請（專利權）人: 濟南帥華醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/519;A61K31/198;A61K47/34;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

(一)技術領域

本發明涉及一種抗癌植入劑，屬于藥物技術領域。

(二)背景技術

癌癥的治療主要包括手術、放療及化療等方法。其中手術治療不僅不能清除散在的瘤細胞，因此常復發或導致腫瘤細胞因手術刺激而擴散轉移；放療和傳統的化療不具選擇性，難于腫瘤局部形成有效藥物濃度或治療劑量，效果差，毒性大，單純提高藥物或放射劑量又受到全身毒性反應的限制。參見孔慶忠等“瘤內放置順鉑加系統卡莫司汀治療大鼠腦腫瘤”《外科腫瘤雜志》69期76-82頁，1998年(Kong?Q?et?al.，J?Surg?Oncol.1998?Oct；69(2)：76-82)。

抗腫瘤藥物局部放置能夠較好地克服以上缺陷，不僅能夠明顯提高腫瘤局部的藥物濃度，而且可以顯著降低全身毒性反應。大量體內外試驗已顯示出對實體腫瘤的治療效果，參見孔慶忠等“瘤內放置順鉑加系統卡莫司汀治療大鼠腦腫瘤”??《外科腫瘤雜志》69期76-82頁，1998年(Kong?Q?et?al.，J?Surg?Oncol.1998?Oct；69(2)：76-82)和孔慶忠等“瘤內放置順鉑治愈大鼠原發腦腫瘤”《外科腫瘤雜志》64期268-273頁，1997年(Kong?Q?et?al.，JSurg?Oncol.1997?Oct；64：268-273)。還可參見參見中國專利ZL00111093.4；ZL96115937.5；中國專利申請001111264，001111272及美國發明專利6,376,525B1；5,651,986；5,626,862(專利號)。

然而，實體腫瘤由腫瘤細胞和腫瘤間質組成，其中腫瘤間質中的血管不僅為腫瘤細胞的生長提供了支架及必不可少的營養物質，還影響了化療藥物在腫瘤周圍及腫瘤組織內的滲透和擴散，參見尼提等“細胞外間質的狀況對實體腫瘤內藥物運轉的影響”《癌癥研究》60期2497-503頁，2000年(Netti?PA，Cancer?Res.2000，60(9)：2497-503)。不僅如此，腫瘤間質中的血管對常規化療藥物并不敏感，常導致腫瘤細胞對抗癌藥物的耐受性的增強，其結果是治療失敗。

除此之外，低劑量的抗癌藥物治療不僅能夠增加癌細胞的藥物耐受性，而且還可促進其浸潤性生長，參見梁等“抗癌藥物脈沖篩選后增加了人肺癌細胞的藥物耐受性及體外侵潤能力并伴有基因表達的改變”《國際癌癥雜志》111期484-93頁，2004年(Liang?Y，etal.，Int?J?Cancer.2004；111(4)：484-93)。

因此，研制一種有效的抗癌藥物或治療方法便成為當前的一項重要課題。

(三)發明內容

本發明針對現有技術的不足，提供一種抗癌植入劑，更具體而言，是抗實體腫瘤藥物組合物。除能抑制腫瘤生長外，還能增加腫瘤細胞對抗癌藥物的敏感性，因而能夠更好的治療腫瘤，減少復發。

本發明抗癌植入劑包括抗癌有效成分和藥用輔料，抗癌有效成分為抗代謝類抗癌藥物與其增效劑的組合，其中抗代謝類抗癌藥物增效劑選自氮芥類藥物、抗有絲分裂藥物和/或植物生物堿中的一種或其組合。