[發明專利]丁溴東莨菪堿布洛芬片及其制備方法

無效

• 申請號: 200810246678.2
• 申請日: 2008-12-29
• 公開（公告）號: CN101766580A
• 公開（公告）日: 2010-07-07
• 發明（設計）人: 王翰斌
• 申請（專利權）人: 北京琥珀光華醫藥科技開發有限公司
• 主分類號: A61K9/30
• 分類號: A61K9/30;A61K31/46;A61K31/192;A61P25/02
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• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，公開了一種丁溴東莨菪堿布洛芬片及其制備方法。

背景技術

胃腸道、膽道、尿道和女性生殖器的痙攣性疼痛(痛經)是一種常見病、多發病。這些疾病給人們的生活帶來很多不便，嚴重影響人們的健康。丁溴東莨菪堿是一種外周膽堿能拮抗劑，除對平滑肌有解痙作用外，還可抑制神經節的傳導，作用于副交感神經系統，降低胃腸道、泌尿道、生殖器道平滑肌的緊張程度。丁溴東莨菪堿能選擇性地緩解胃腸道、膽道及泌尿道平滑肌痙攣和抑制其蠕動，亦可解除血管平滑肌痙攣及改善微循環；對呼吸中樞具有興奮作用；具有抗眩暈及抗震顫麻痹作用；對中樞神經系統具有顯著的鎮靜作用。與阿托品、山莨菪堿相比，具有療效確切、起效快、副作用小等特點，很少出現類似阿托品引起的中樞神經興奮、擴瞳、抑制唾液分泌等副反應。

布洛芬為非甾體類消炎藥，具有鎮痛、退熱和消炎作用，，通過抑制前列腺素或其他遞質的合成而起作用，由于白細胞活動及溶酶體酶釋放被抑制，使組織局部的痛覺沖動減少，痛覺受體的敏感性降低。治療痛風是通過消炎、鎮痛、并不能糾正高尿酸血癥。治療痛經的作用機理可能是前列腺素合成受到抑制使子宮內壓力下降、宮縮減少。它通過下丘腦體溫調節中心而起解熱作用。用于治療非關節性的各種軟組織風濕性疼痛，急性的輕、中度疼痛以及緩解類風濕關節炎、骨關節炎、脊柱關節病、痛風性關節炎、風濕性關節炎等各種慢性關節炎的急性發作期或持續性的關節腫痛癥狀。

丁溴東莨菪堿和布洛芬合并用藥具有很好的協同作用。從藥理學上來看，丁溴東莨菪堿和布洛芬分別為很好的解痙藥和鎮痛藥，二者組成的復方將解痙和鎮痛統一起來，組方合理。從藥動學角度來看，兩種物質都在同一段時間內血藥濃度達峰值。從毒理研究來看，活性成分之間無不良的相互作用。

發明內容??本發明旨在提供一種治療胃腸道疾病的陣發性疼痛，膽道、尿道和女生殖器官的痙攣性疼痛和功能紊亂(如痛經)的藥物及其制備方法。

本發明所述的制劑由75mg布洛芬、5mg丁溴東莨菪堿及輔料經壓片、包衣而成。優選輔料為微晶纖維素、10％玉米淀粉糊、20％乙基纖維素、羧甲淀粉鈉、二氧化硅和硬脂酸鎂。單位制劑中，微晶纖維素、10％玉米淀粉糊、20％乙基纖維素、羧甲淀粉鈉、二氧化硅和硬脂酸鎂所占的重量比分別是10％-50％，15％-50％，5％-30％，2％-10％，3％-20％.1％-3％。

本發明所述的一種丁溴東莨菪堿布洛芬片制備工藝為：

(1)10％玉米淀粉糊的制備：取玉米淀粉，加涼蒸餾水，攪拌均勻，加熱使玉米淀粉糊化，冷卻至室溫，備用。

(2)20％乙基纖維素的制備：取乙基纖維素，加乙醇，溶解，備用。

(3)把原輔料粉碎成100目細粉，稱取適量布洛芬、丁溴東莨菪堿、微晶纖維素混合均勻，加入10％玉米淀粉糊、20％乙基纖維素，制軟材，16目網制粒，60℃干燥；干顆粒稱重，加入處方比例的羧甲淀粉鈉、二氧化硅、硬脂酸鎂，混勻，過12目篩，測含量，算出片重，用橄欖型片模進行壓片。

具體實施方式

以下實施例用于說明本發明，不限制本發明

實施例

1、處方

2、制備工藝

10％玉米淀粉糊的制備：取玉米淀粉10g，加涼蒸餾水至100g，攪拌均勻，加熱使玉米淀粉糊化，冷卻至室溫，備用。

20％乙基纖維素的制備：取乙基纖維素10g，加乙醇至100g，溶解，備用。

把原輔料粉碎成100目細粉，按處方量稱取對布洛芬、丁溴東莨菪堿、微晶纖維素混合均勻，加入處方量的10％玉米淀粉糊、20％乙基纖維素，制軟材，16目網制粒，60℃干燥；干顆粒稱重，加入處方比例的羧甲淀粉鈉、二氧化硅、硬脂酸鎂，混勻，過12目篩，測含量，算出片重，用橄欖型片模進行壓片。

以下長期試驗實驗進一步說明本發明。

供試品在模擬上市包裝下，經溫度25℃±2℃，RH60％±10％接近實際貯存條件下放置6個月，性狀、對氨基酚、溶出度、有關物質、含量等各項指標均未發生明顯改變。說明此包裝及貯存條件下樣品穩定。長期試驗結果見表1、表2。

表1：長期試驗結果

表2：長期試驗結果