[發明專利]一種壬苯醇醚膜劑和制備方法及在制備避孕藥物中的應用

無效

• 申請號: 200810243198.0
• 申請日: 2008-12-10
• 公開（公告）號: CN101422449A
• 公開（公告）日: 2009-05-06
• 發明（設計）人: 李海濤;冷玉靜
• 申請（專利權）人: 李海濤
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K31/085;A61P15/18
• 代理公司: 南京經緯專利商標代理有限公司
• 代理人: 樓高潮

技術領域

本發明屬于化學制劑領域，具體涉及一種用于避孕的壬苯醇醚膜劑及其制備方法。

背景技術

計劃生育是我國的基本國策，避孕涉及到每一個家庭。生殖是一個復雜的過程，包括精子和卵子的形成、成熟、排放、受精、著床及胚胎發育等多個環節，阻斷其中任何一個環節均可達到避孕或終止妊娠的目的。由于口服避孕藥常有干擾內分泌作用，引起惡心、嘔吐，甚至陰道不規則流血等副反應，因而限制了使用范圍。而外用避孕藥不干擾內分泌功能，具有可逆性，因此外用避孕藥的研究工作受到重視。外用避孕藥適合各年齡組，各層次的婦女，副反應相對少。根據國內外資料報道及一些研究顯示，目前國內外使用的陰道殺精子劑壬苯醇醚，長期臨床證明效果可靠避孕藥是目前避孕方法中一種安全、有效及使用方便、較理想的避孕方法。壬苯醇醚為非離子型表面活性劑，0.2％的壬苯醇醚溶液即可迅速殺死精子，該藥膜放入陰道深部能快速溶解發揮殺精作用，在陰道溶解后與精子細胞脂蛋白膜相互作用，改變精細胞的滲透性，殺死精子或使精子失去活力，從而使精子不能進人宮頸口，無法使卵受精達到避孕效果。

發明內容

本發明的目的在于提供一種壬苯醇醚膜劑和制備方法及其在制備避孕藥物中的應用。上述發明目的是通過以下的技術方案來實現的。

一種用于避孕的壬苯醇醚膜劑，其特征在于它是由下列重量配比的原料所制成：壬苯醇醚、成膜材料、增塑劑、蒸餾水、防腐劑、香精按重量比為1：2～3：1～2：40～60：0.0002～0.02：0.01～0.2。

上述的成膜材料為殼聚糖鹽酸鹽。

上述的增塑劑為有機羧酸酯類或多元醇類化合物。

上述的防腐劑為羥苯乙酯，苯甲醇或苯甲酸中的一種。

上述的香精為茉莉香油，玫瑰香油或香蘭素中的一種。

上述的多元醇類化合物為丙三醇、丙二醇或聚乙二醇600中的一種。

上述的有機羧酸酯類為三醋酸甘油酯，鄰苯二甲酸酯或枸櫞酸酯中的一種。

上述的壬苯醇醚膜劑的制備方法，其特征在于包括以下四步：第一步：取殼聚糖鹽酸鹽加蒸餾水適量，攪拌均勻后放置充分溶脹，備用；第二步：將增塑劑，香精加入到壬苯醇醚中，攪拌均勻備用；第三步：將第一步的成膜材料置水浴中加熱，加入適量的增塑劑和防腐劑攪拌均勻，備用；第四步：將第三步得到的膜材加入第二步的主藥中，置水浴上加熱并攪拌均勻，以刮板法將上述藥漿均勻鋪于玻璃板上，干燥后成膜。

上述的制備方法的第四步中用75℃鼓風干燥5-10min。

上述的壬苯醇醚膜劑在制備用于婦女生殖道避孕藥物中的應用。

本發明中涉及到的藥膜特征在于以殼聚糖鹽酸鹽為成膜材料，殼聚糖(Chitosan)，也稱甲殼胺；脫乙酰甲殼質；可溶性甲殼質；幾丁聚糖；脫乙酰幾丁質；聚氨基葡萄糖，化學名為2-氨基-β-1，4-葡聚糖，分子式為(C₆H₁₁O₄N)_n，它是甲殼質經脫乙酰基而得到的一種天然陽離子多糖，廣泛存在于昆蟲、甲殼類動物的硬殼以及菌類的細胞壁中，具有可降解性、良好的成膜性、良好的生物相容性及一定的抗菌和抗腫瘤等優異性能。廣泛應用于醫藥、食品、化工、環保等行業，素有萬能多糖的美譽。醫藥上，利用其成膜性、可吸收性和殺菌性，用于制備人造皮膚、人造血管、手術縫合線、用作止血劑和傷口愈合劑、抗腫瘤劑、免疫促進劑和抗膽固醇劑，又可作為人工腎的吸附解毒劑，脫內毒素超濾膜。作為藥用輔料，其粘性、可壓性、流動性和崩解性均非常優秀，也可廣泛用于緩釋劑及胃漂浮片上。

本發明的壬苯醇醚膜劑是以殼聚糖作為成膜材料，具有很多優勢。殼聚糖能溶解于弱酸中，殼聚糖鹽酸鹽能溶于水中，是很方便的成膜材料，而且這種膜是可食用膜，安全無毒，因此外用的安全系數也是比較高的。由于極性基團的存在，殼聚糖對水有很高的親和力和持水性，保濕性能佳。殼聚糖還具有良好的生物相容性和生物降解性，有利于藥膜在陰道粘膜內的吸收利用，而且降解產物一般對人體無毒副作用，在體內不積蓄，無免疫原性，無刺激性，適合長期使用；經動物藥理試驗結果表明本發明的膜劑避孕效果顯著。

具體實施方式

實施例1

(1)稱取殼聚糖鹽酸鹽1g，將25ml蒸餾水在常溫下緩緩加入殼聚糖鹽酸鹽中，邊加邊攪拌防止其結塊，直至攪拌均勻后放置30min使其充分溶脹，備用；

(2)將0.4g聚乙二醇600，0.01g茉莉香油加入到0.5g壬苯醇醚中攪拌均勻；