[發(fā)明專利]肉蓯蓉總苷提取工藝及其制劑

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200810240884.2
• 申請日: 2008-12-26
• 公開（公告）號: CN101766694A
• 公開（公告）日: 2010-07-07
• 發(fā)明（設計）人: 王翰斌
• 申請（專利權）人: 北京琥珀光華醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司
• 主分類號: A61K36/64
• 分類號: A61K36/64;A61P1/16;A61P9/10;A61P15/08;A61P17/16;A61P25/00;A61P39/06
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技術領域

本發(fā)明涉及藥物制劑領域，具體地說，涉及一種肉蓯蓉有效成分(肉蓯蓉總苷)的提取方法，還公開了該提取物制劑的制備方法。

背景技術

肉蓯蓉，又名金筍、地精、習稱大蕓。主產(chǎn)于內(nèi)蒙古、新疆、甘肅、寧夏等地。作為一種傳統(tǒng)的補益中藥，使用歷史悠久，被歷代藥書所記載。始載于《神家本草經(jīng)》，被列為上品，歷代藥書如《吳普本草》、《本草經(jīng)集注》、《名醫(yī)別錄》、《圖經(jīng)本草》、《日華子本草》等對其都有記載。其味甘、咸、性溫。有補腎陽、益精血、潤燥滑腸之功效。

肉蓯蓉的活性成分主要包括苯乙醇苷、肉蓯蓉多糖、甜菜堿、黃酮等物質(zhì)，其中苯乙醇苷是其重要的活性成分之一。研究表明，苯乙醇苷具有以下幾大藥理作用。

1.抗衰老和抗氧化作用。苯乙醇苷所含的酚羥基，是抗衰老和抗氧化的主要成分。肉蓯蓉中的苯乙醇苷可清除體外氧自由基，對OH引起的DNA損傷有保護作用，能夠緩解小鼠急性腦缺氧，對心肌損傷有保護作用。

2.保護肝臟的作用。肉蓯蓉中的麥角甾苷、2，-乙酰基麥角甾苷、異麥角甾苷和松果菊苷能顯著抑制還原型煙酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)-UTNAR誘導的肝細胞微粒體中的脂質(zhì)過氧化，抑制細胞中的脂質(zhì)過氧化，抑制細胞中天氨酸轉(zhuǎn)氨酶釋放并減輕肝細胞毒性；體內(nèi)試驗表明麥角甾苷能有效抑制丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶的釋放，從而阻止其對肝臟的損害。

3.保護心肌缺血的作用。采用結扎冠狀動脈造成大鼠心肌缺血模型，研究了肉蓯蓉中苯乙醇苷對缺血心肌的保護作用。結果表明它能提高小鼠缺血再灌注心肌SOD和硒谷胱甘肽過氧化酶的活性，降低了PLO含量，減輕心肌超微粒結構的損傷；明顯改善心肌缺血大鼠的心電釁，減小心肌梗塞面積，提高心肌組織中的磷酸肌酸激酶省略，具有保護缺血心肌的作用。

4.抗輻射作用。有報道，肉蓯蓉射線照射后胸腺、脾、睪丸、生物膜及細胞器受到不同程度的損傷后的小鼠具有促進恢復作用，推斷苯乙醇苷對受照小鼠敏感器官超微結構有保護作用，進一步研究發(fā)現(xiàn)鹽生肉蓯蓉中苯乙醇苷能明顯促進受照射小鼠紅細胞內(nèi)SOD活性及脾臟中核酸含量的恢復，抑制肝臟LPO的形成，表明它的輻射防護作用與其防止自由基的損害和抗脂質(zhì)過氧化作用也有必然聯(lián)系。組織形態(tài)學也表明鹽生肉蓯蓉中苯乙醇苷可以使照射操作的肝脾組織結構得到恢復，并促進核酸的合成。

5.增強性功能和調(diào)節(jié)神經(jīng)系統(tǒng)的作用。肉蓯蓉對人體神經(jīng)內(nèi)分泌系統(tǒng)的調(diào)節(jié)和控制中心——下丘腦的老化有調(diào)整作用，對陽虛患者有明顯的強壯作用和治療作用。苯乙醇苷能有效治療因腎陽虛而導致的性功能障礙和健忘癥。

發(fā)明內(nèi)容：

本發(fā)明的目的是提供-種純度高、工藝簡單可行、適合工業(yè)化生產(chǎn)的肉蓯蓉總苷的提取方法。采用本方法對活性成分進行提純時，活性成分轉(zhuǎn)移率高，有效成分損失少。

本發(fā)明通過如下技術方案實現(xiàn)的。

采用乙醇回流法提取，用有機溶劑進行萃取，用大孔樹脂吸附層析法進行精制。其中，溶劑優(yōu)選為乙酸乙酯和正丁醇。大孔樹脂為D100，D3520，AB-8，優(yōu)選為AB-8.

提取工藝中優(yōu)選提取條件為：肉蓯蓉粉碎后的粒度以20-60目為宜。提取溫度為60度，乙醇濃為70％，料液比為1∶11(g/ml)，時間為3.5h，提取次數(shù)為2次。

提取工藝中大孔樹脂吸附吸附時，先用水洗和10％乙酰洗脫后，直接選用40％乙醇作為洗脫液進行洗脫。

優(yōu)選工藝為：粉碎成粗粉過40目篩，以70％的乙醇回流提取，提取液過濾后濃縮除去乙醇溶劑，至相對密度為1.10，制成浸膏后，加水懸浮，再加乙酰乙酯進行萃取。取水溶液層進行減壓濃縮，再用正丁醇進行萃取，萃取液進行減壓濃縮干燥，加少量水溶解，抽濾后，將濾液上大孔樹脂，先以水洗和10％乙酰洗脫后，直接選用40％乙醇作為洗脫液進行洗脫。收集洗脫液，減壓濃縮干燥得。

同時，本發(fā)明還公開了利用該提取工藝提取的肉蓯蓉總苷可制成片劑、膠囊、滴丸、分散片、泡騰片等制劑制備方法。

下面結合具體實施方式進一步說明本發(fā)明。值得注意的是，實施例只用于說明本發(fā)明而不以任何方式限制本發(fā)明。

實施例1：