[發明專利]黃蜀葵花有效部位——總黃酮提取物的制備工藝及新用途

無效

• 申請號: 200810238150.0
• 申請日: 2008-12-09
• 公開（公告）號: CN101757053A
• 公開（公告）日: 2010-06-30
• 發明（設計）人: 張玲;凌沛學;尚立霞;曲延偉;吳永霞
• 申請（專利權）人: 凌沛學
• 主分類號: A61K36/185
• 分類號: A61K36/185;A61P1/04;A61P17/02;A61P31/02;A61K133/00
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技術領域

本發明屬于生物醫學領域，尤其是指一種黃蜀葵花有效部位——總黃酮提取物的新用途，具體是在制備治療急慢性胃炎、消化系統潰瘍藥物、燒燙傷、外傷感染藥物以及癰疽腫毒藥物中的用途。

背景技術

黃蜀葵花為錦葵科植物黃蜀葵Abelmoschus?manihot(L.)Medic.的干燥花冠(帶雄蕊及花柱)，收載于《江蘇省中藥材標準》(1989年版)增補本、《山東省中藥材標準》2002年版。具有清利濕熱，消炎解毒之功效，是我國傳統的藥用植物，入藥歷史可追溯至1500年前晉朝葛洪所著的《肘后方》，記載其“通淋，消腫，解毒。治淋病，癰疽腫毒，湯火燙傷。”在民間有較多的應用，用以治療疔瘡、腮腺炎、尿道感染、肺熱咳嗽及燒燙傷等。

現代化學成分研究資料表明，黃蜀葵花的主要成分為黃酮類化合物，在藥理實驗研究方面，有文獻報道黃蜀葵花的黃酮類成分具有抗炎解熱，抗皰疹病毒，保護心肌缺血、心腦缺氧性損傷、治療腎病綜合癥等藥理作用。中國專利93110506.4公開了一種利用黃蜀葵花粗提物作為藥物活性成分的治療原發性腎小球疾病及乳糜尿的藥物；中國專利200610097615.6公開了一種黃蜀葵花總黃酮提取物用于制備治療腎炎藥物。

盡管目前對于黃蜀葵花的研究眾多，但對于其在民間廣泛應用治療“癰疽腫毒，湯火燙傷”的作用，目前尚未有相關的現代藥理臨床研究報道，我們經藥理預試研究發現，從黃蜀葵花中提取分離制備的總黃酮提取物(我們申報的中國專利200410035741.X，提供了一種黃蜀葵花總黃酮提取物的提取制備方法)制成的軟膏，對于小鼠II°燙傷模型，在給藥7、14天可明顯縮小燙傷創面面積(P＜0.05)；給藥14天治療組的小鼠燙傷創面脫痂情況明顯好于相應的空白基質組(P＜0.05)。因此認為黃蜀葵花總黃酮提取物制成的軟膏作為一種外用藥，對燙傷局部有確切的促進創面愈合的作用，該藥理作用與民間應用相吻合；鎮痛及抗炎試驗結果表明該總黃酮提取物還具有減輕創面疼痛、減少感染幾率的作用。上述作用提示黃蜀葵花總黃酮提取物在燒燙傷，及類似的外傷感染、癰疽腫毒等方面具有很好的應用前景。從而完成了本發明。

此外，我們在對黃蜀葵花總黃酮進行系統的活性研究過程中發現，總黃酮對口腔潰瘍具有良好的治療作用，全面系統的藥效學實驗結果證實了其對潰瘍面具有明確的促進愈合、抗炎、抑菌及鎮痛活性(已申報發明專利，專利申請號為200710113698.8，該專利提供了一種側金盞總黃酮口腔貼片在治療口腔潰瘍方面的用途及其制備方法)。該項研究結果提示，黃蜀葵花的黃酮類化合物可能對消化性潰瘍如胃潰瘍、十二指腸潰瘍也具有一定的作用，但目前尚未有以黃蜀葵花總黃酮治療胃潰瘍及十二指腸潰瘍的文獻報道。經查閱文獻，在1999年已有學者對“金絲桃苷對小鼠胃粘膜損傷的保護作用及機制”進行了公開發表，其研究結果顯示，金絲桃苷可降低小鼠乙醇性胃黏膜損傷面積。考慮黃蜀葵花總黃酮提取物含有十余種結構類似的黃酮化合物成分，其中金絲桃苷含量高達10％以上，總黃酮含量達50％以上，可以發揮協同作用。有鑒于此，我們進行了深入的藥理預試研究，對黃蜀葵花總黃酮和金絲桃苷的促進胃潰瘍粘膜愈合作用進行比較。結果表明，二者均能明顯降低小鼠乙醇性胃黏膜損傷面積，與金絲桃苷相比，總黃酮提取物的縮小損傷面積更小。由此推斷黃蜀葵花總黃酮具有比金絲桃苷更好的保護胃潰瘍粘膜損傷的作用，對急慢性胃炎、胃潰瘍有效。同時，將該提取物以腸溶形式制成制劑，對十二指腸潰瘍亦具有相同的作用。從而完成了本發明。

發明內容

本發明的目的是提供一種黃蜀葵花有效部位——總黃酮提取物的藥物新用途，具體是用作制備治療急慢性胃炎、消化性潰瘍、燒燙傷、外傷感染以及以及癰疽腫毒的藥物中的用途。

本發明所指的黃蜀葵花總黃酮有效部位特指中國發明專利200410035741.X所提取得到的黃蜀葵花總黃酮提取物，本發明嚴格遵守上述專利中的制備方法，為了確證質量，我們用高效液相和紫外-分光光度法控制提取物中主要有效成分金絲桃苷和總黃酮含量。

本發明的另一個目的是提供一種治療急慢性胃炎、消化性潰瘍、燒燙傷、外傷感染以及癰疽腫毒的藥物組合物，含有治療有效量的黃蜀葵花有效部位——總黃酮提取物和藥用載體。所述藥物組合物，還可以含有有效治療劑量的黃蜀葵花總黃酮提取物和其他具有抗炎、抑菌、鎮痛作用的藥物。

上述藥物組合物可以采用制劑學的常規方法制備成各種劑型，如治療急慢性胃炎、消化性潰瘍采用口服的片劑、膠囊劑、顆粒劑、口服液、腸溶衣片、腸溶膠囊等；治療燒燙傷、外傷感染以及癰疽腫毒采用外用的軟膏、乳膏、噴霧劑、凝膠劑等。