[發(fā)明專利]一種肉桂酰吡咯烷衍生物及其制備方法和用途無效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 200810236254.8 | 申請(qǐng)日： | 2008-11-27 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN101417969A | 公開（公告）日： | 2009-04-29 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 任宇;蘇國強(qiáng) | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 南京中瑞藥業(yè)有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D207/16 | 分類號(hào)： | C07D207/16;A61K31/40;A61P3/10 |
| 代理公司： | 南京天華專利代理有限責(zé)任公司 | 代理人： | 徐冬濤 |
| 地址： | 210001*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 肉桂 吡咯烷 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
1、一種式(I)化合物肉桂酰吡咯烷衍生物，
式I
其中，
R1為氫或C1～4烷烴；
R2為氰基、酸基、酯基、酰胺基或取代酰胺基，所述的取代基為C1～4的直鏈烷基或C3～6的環(huán)烷基。
2、根據(jù)權(quán)利要求1所述的肉桂酰吡咯烷衍生物，其中
R1為氫或C1～3直鏈烷烴。
3、根據(jù)權(quán)利要求1所述的肉桂酰吡咯烷衍生物，其中
R2為氰基、酸基、C1～10酯基、酰胺基或取代酰胺基，所述的取代基為C1～4的直鏈烷基或C3～6的環(huán)烷基。
4、根據(jù)權(quán)利要求3所述的肉桂酰吡咯烷衍生物，其中
R2為氰基、酸基、C1～4酯基或酰胺基。
5、一種權(quán)利要求1～4中任一項(xiàng)所述的肉桂酰吡咯烷衍生物的制備方法，將取代苯丙烯酸溶于有機(jī)溶劑中，在N，N-二環(huán)己基碳二酰亞胺催化下，與式II化合物反應(yīng)制備式I化合物，其反應(yīng)路線為：
式I
其中R1為氫或C1～4烷烴；R2為氰基、酸基、酯基、酰胺基或取代酰胺基，所述的取代基為C1～4的直鏈烷基或C3～6的環(huán)烷基。
6、根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于所述的有機(jī)溶劑為醚類溶劑或甲酰胺類溶劑。
7、一種權(quán)利要求1～4中任一項(xiàng)所述的肉桂酰吡咯烷衍生物的制備方法，將取代苯丙酰氯與式II化合物反應(yīng)縮合得到式I化合物，其反應(yīng)路線為：
式I
其中R1為氫或C1～4烷烴；R2為氰基、酸基、酯基、酰胺基或取代酰胺基，所述的取代基為C1～4的直鏈烷基或C3～6的環(huán)烷基。
8、權(quán)利要求1～4中任一項(xiàng)所述的肉桂酰吡咯烷衍生物在制備治療或預(yù)防非胰島素依賴性糖尿病、肥胖、關(guān)節(jié)炎或其他葡萄糖耐量異常疾病藥物方面的應(yīng)用。
9、權(quán)利要求1～4中任一項(xiàng)所述的肉桂酰吡咯烷衍生物在制備治療或預(yù)防非胰島素依賴性糖尿病藥物方面的應(yīng)用。
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