[發明專利]一種混合構型人參皂苷Rh2及其應用

有效

• 申請號: 200810233707.1
• 申請日: 2008-12-15
• 公開（公告）號: CN101428033A
• 公開（公告）日: 2009-05-13
• 發明（設計）人: 張春雨;高崇昆;唐文旭;董汛;賓燕
• 申請（專利權）人: 云南白藥集團股份有限公司
• 主分類號: A61K31/704
• 分類號: A61K31/704;A61P35/00;A61P37/02;C07J17/00
• 代理公司: 昆明合眾智信知識產權事務所
• 代理人: 張媛德

技術領域

本發明涉及一種植物提取物人參皂苷，特別涉及一種混合構型人參皂苷。本發明還涉及這種合構型人參皂苷的應用。

技術背景

日本天然藥物專家北川勛等人在1981年首次從紅參中發現了人參皂苷Rh₂(ginsenoside-Rh₂)，其在紅參中的含量約十萬分之一左右，并報道了其具有較好的抗腫瘤活性。此后藥理研究顯示，人參皂苷Rh₂對腫瘤細胞的抑制作用、分化誘導、誘導凋亡、抗侵襲及轉移、減毒增效作用、顯著提高機體免疫力的功效是與傳統的抗腫瘤藥不同的。這些特點正是我們在抗腫瘤藥物研究中所苦苦追求的，一種全新的潛在化療藥物。

近年來，國內許多學者在人參皂苷Rh₂的制備等方面進行了研究，先后從五加科人參屬植物人參莖葉、西洋參莖葉、三七莖葉中發現了人參皂苷Rh₂，進而發現利用酶法、堿法可從人參皂苷、人參莖葉、西洋參莖葉、三七莖葉總皂苷中制取人參皂苷Rh₂。其中，利用酶法制取的人參皂苷Rh₂較從紅參中提取高出500倍，其工業化生產已在大連生生綠谷生物工程公司投產，該成果已獲2003年國家技術發明二等獎。20(S)-人參皂苷Rh₂的生產方法——酶法、堿法以及組合物的專利已先后被大連輕工學院、大連生生綠谷、大連天馬制藥申請。其中人參皂苷Rh₂收率最高的發明專利，其公開號為CN1857351A，該發明公開的人參皂苷Rh₂其含量有24.84％。

人參皂苷Rh₂的同類皂苷——人參皂苷Rg₃作為從人參中提取的抗癌一類中藥新藥“參一膠囊”于2000年被批準投產上市，由吉林亞泰制藥有限公司生產。目前，國內外均未見以人參皂苷Rh₂單體為原料生產藥品。

發明內容

本發明的目的在于提供一種混合構型人參皂苷Rh₂。

本發明的另一目的在于提供這種混合型人參皂苷Rh₂的應用。

本發明的混合構型人參皂苷Rh₂經HPLC檢測含量，其中人參皂苷Rh₂含量在80％～100％之間，且其中R與S構型的比例在6∶4～4∶6之間。

本發明所述的混合構型人參皂苷Rh₂可以直接選擇添加藥學上適合的輔料分別制成膠囊、軟膠囊、片劑、注射劑或滴丸劑等。

本發明的混合構型人參皂苷Rh₂，其特征在于可以用于制備對抗癌藥減毒增效的藥物。

本發明的混合構型人參皂苷Rh₂，可以用于制備治療癌癥的藥物。

本發明的混合構型人參皂苷Rh₂，可以用于制備預防癌細胞轉移的藥物。

本發明的混合構型人參皂苷Rh₂，可以用于制備增強機體免疫功能的藥物。