[發明專利]澤瀉醇A衍生物及其藥物組合物和用途

無效

• 申請號: 200810233415.8
• 申請日: 2008-10-09
• 公開（公告）號: CN101717424A
• 公開（公告）日: 2010-06-02
• 發明（設計）人: 陳紀軍;張泉;羅杰;江志勇;馬云保;張雪梅;周俊;沈勇;左愛學
• 申請（專利權）人: 中國科學院昆明植物研究所
• 主分類號: C07J9/00
• 分類號: C07J9/00;A61K31/575;A61P1/16;A61P31/12
• 代理公司: 云南協立專利事務所 53108
• 代理人: 馬曉青

1.式(I)所示的澤瀉醇A衍生物

其中，

2.藥物組合物，含有澤瀉醇A衍生物(I)及可藥用載體和/或賦形劑。

3.制備權利要求1澤瀉醇A衍生物(I)的方法，向澤瀉醇A、適當的羧酸、4-二甲胺基吡啶的二氯甲烷溶液中加入N，N-二環己基碳二亞胺，室溫攪拌反應2～24h，過濾除去白色沉淀，減壓回收二氯甲烷，得粗品，經硅膠柱層析得化合物11，23，24-三酰化澤瀉醇A，11，23，24-三乙酰澤瀉醇A和拉韋松試劑在甲苯中回流6h，減壓除去溶劑得粗品，經硅膠柱層析得化合物1和化合物2；在圓底燒瓶中加入澤瀉醇A、間氯過氧苯甲酸和二氯甲烷，室溫攪拌反應2h，反應液傾入適量冰水中，乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯層用硫代硫酸鈉和飽和碳酸氫鈉(1∶1)混合液洗滌，然后用無水硫酸鈉干燥，減壓回收乙酸乙酯，得13β，17β-環氧澤瀉醇A；13β，17β-環氧澤瀉醇A和適當的羧酸、4-二甲胺基吡啶的二氯甲烷溶液中加入N，N-二環己基碳二亞胺，室溫攪拌反應2～6h，過濾除去白色沉淀，減壓回收二氯甲烷，得粗品，經硅膠柱層析得化合物11，23，24-三酰化-13β，17β-澤瀉醇A，11，23，24-三乙酰澤瀉醇A和拉韋松試劑在甲苯中回流6h，減壓除去溶劑得粗品，經硅膠柱層析得化合物3-5。

4.澤瀉醇A衍生物(I)在藥物中的應用。

5.澤瀉醇A衍生物(I)在制備抗乙型肝炎抑制劑藥物中的應用。

6.澤瀉醇A衍生物(I)在制備治療乙型肝炎藥物中的應用。