[發(fā)明專利]布洛芬組合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200810229131.1
• 申請日: 2008-11-28
• 公開（公告）號: CN101744796A
• 公開（公告）日: 2010-06-23
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 王鵬
• 申請（專利權(quán)）人: 沈陽華泰藥物研究有限公司
• 主分類號: A61K31/192
• 分類號: A61K31/192;A61K31/375
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及布洛芬組合物，更具體得說涉及減少燒灼感，口感好的布洛芬組合物。

背景技術(shù)

布洛芬的化學(xué)名稱為2-(4-異丁基苯基)丙酸，化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：

為廣泛使用的非甾體抗炎藥，攝入后，在口和咽喉會產(chǎn)生燒灼感。維生素C的化學(xué)名稱為L(+)-蘇阿糖型-2，3，4，5，6-五羥基-2-己烯酸-4-內(nèi)酯，化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：

是一種不飽和多羥基化合物，參與氨基酸代謝、神經(jīng)遞質(zhì)的合成，膠原蛋白和組織細(xì)胞間質(zhì)的合成，可降低毛細(xì)血管的通透性，加速血液的凝固，刺激凝血功能，促進鐵在腸內(nèi)吸收，促使血脂下降，增加對感染的抵抗力，參與解毒功能，且有抗組胺的作用及阻止致癌物質(zhì)(亞硝胺)生成的作用。

中國專利申請CN99816579.4公開了含藥的口香糖組合物，該專利申請?zhí)岬浇M合物中的活性成分可以是布洛芬和L-抗壞血酸(維生素C)，但并未具體公開含有布洛芬與維生素的組合物，同時也沒有涉及用維生素C解決布洛芬入口后造成燒灼感的問題，更沒有給出兩者之間的適宜比例。

中國專利申請CN1224610A公開了布洛芬和富馬酸組合物，以消除布洛芬口服具有燒灼感的缺點。

盡管有上述專利，但同時兼具減少布洛芬燒灼感并可以掩蔽味道、改善口感的布洛芬組合物是更加需要的。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一種布洛芬組合物，其特征在于含有維生素C，可以減少布洛芬燒灼感并可以掩蔽味道、改善口感。

該布洛芬組合物中抑制燒灼感的維生素C的濃度根據(jù)所需減少燒灼感的量而變化。

優(yōu)選的，本發(fā)明的布洛芬組合物含有治療劑量的布洛芬、維生素C和藥用輔料，其中布洛芬和維生素C的重量比為1∶1-1.4。

最優(yōu)選為布洛芬與維生素C的重量比為1∶1.2。

本發(fā)明組合物中所述的輔料為藥學(xué)常用輔料，如粘合劑、抗氧劑、填充劑和矯味劑等。

本發(fā)明以顆粒劑的形式提供布洛芬和維生素C，一般而言，這包括用本領(lǐng)域熟知的方法將原輔料如布洛芬、維生素C以及糖、粘合劑、水和其他成分一起混合，粉碎過篩，制成軟材、制粒和整粒制得。

本發(fā)明所述布洛芬入口后產(chǎn)生的燒灼感應(yīng)理解為服用布洛芬時的余味，常常被描述為金屬樣的、顯著的感覺。本發(fā)明所述的布洛芬維生素C顆粒劑能明顯降低布洛芬產(chǎn)生的燒灼感，口感要優(yōu)于布洛芬富馬酸組合物對照組，且制備工藝簡單無需壓片。臨用前以水混懸服用，和片劑相比，入胃后能防止局部布洛芬濃度過高，從而減少胃壁刺激，降低胃腸道副反應(yīng)。

具體實施方式

下面通過實施例的方式進一步說明本發(fā)明，并不因此將本發(fā)明限制在所述的實施例范圍之中。

實施例1?布洛芬維生素C組合物與布洛芬富馬酸組合物減少燒灼感的比較

用十個受試者評價對100mg劑量的布洛芬有效的維生素C的燒灼感和口感，對照組分別為100mg和50mg、60mg富馬酸的組合物。用下列等級使受試者對布洛芬和維生素C組合物進行評價，燒灼感強度：極高9，非常高8，中高7，微高6，不高不低5，微低4，中低3，很低2，極低1，無苦味或燒灼感0；口感：極好6，很好5，好4，一般3，稍好2，差1，很差0。實驗結(jié)果如下：

表1?布洛芬Vc組合物與布洛芬富馬酸組合物減少燒灼感的比較