[發明專利]一種貝諾酯、偽麻黃堿和氯苯那敏的復方緩釋制劑

有效

• 申請號: 200810224404.3
• 申請日: 2008-10-14
• 公開（公告）號: CN101757001A
• 公開（公告）日: 2010-06-30
• 發明（設計）人: 林鵬;李育巧;鄭順利
• 申請（專利權）人: 北京科信必成醫藥科技發展有限公司
• 主分類號: A61K31/621
• 分類號: A61K31/621;A61K31/4402;A61K31/137;A61P31/16;A61P11/00
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1.一種以貝諾酯、偽麻黃堿或其生理上可接受的鹽和氯苯那敏或其生理 上可接受的鹽為活性成分的復方緩釋制劑，其包括一種釋放系統，其 特征在于：所述的釋放系統由可以使藥物緩慢釋放的片芯和/或丸芯和 /或包衣組成，所述活性成分一部分或全部存在于片芯和/或丸芯中， 活性成分的剩余部分存在于包衣中；

其中，所述的片芯和/或丸芯由羥丙甲基纖維素、蘇麗絲水分散體、水 溶性包衣粉、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纖維素、甲基纖維素、鄰苯二甲 酸羥丙基甲基纖維素、鄰苯二甲酸醋酸纖維素、羥丙基纖維素、羧甲 基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥乙基纖維素、醋酸纖維素、二醋酸纖 維素、三醋酸纖維素、十六醇、山榆酸甘油酯、硬脂酸、單硬脂酸甘 油酯、巴西棕櫚蠟、羥甲基纖維素、聚乙烯醇、聚鄰苯二甲酸乙酸乙 烯酯、聚苯乙烯、聚羧乙烯、聚氯乙烯、十八烷醇、鄰苯二甲酸二乙 酯、鄰苯二甲酸二辛酯、聚乙二醇、海藻酸鈉、殼聚糖、明膠、蟲膠 、果膠、瓜爾膠、蔗糖、乳糖、淀粉、糊精、糖粉、低取代羥丙基纖 維素、交聯聚乙烯比咯烷酮、交聯羧甲基纖維素鈉、甘露醇、微晶纖 維素、預膠化淀粉、二氧化鈦中的一種或一種以上制成；

所述的包衣由乙基纖維素、淀粉、乙基纖維素水分散體、甲基纖維素 、醋酸纖維素、二醋酸纖維素、三醋酸纖維素、丙烯酸樹脂、歐巴代 、蘇麗絲中的一種或一種以上制成；

所述制劑含有潤滑劑，所述潤滑劑是硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉、 氫化植物油、?聚乙二醇類、月掛醇硫酸鎂中的一種或一種以上；

其中，貝諾酯、偽麻黃堿或其生理上可接受的鹽和氯苯那敏或其生理 上可接受的鹽均呈緩釋且同步釋放。

2.根據權利要求1所述的復方緩釋制劑，其特征在于：每個劑量單位中含 有貝諾酯100－8000mg，偽麻黃堿或其生理上可接受的鹽30－360mg， 氯苯那敏或其生理上可接受的鹽1－36mg。

3.根據權利要求2所述的復方緩釋制劑，其特征在于：每個劑量單位中含 有貝諾酯200－1000mg，偽麻黃堿或其生理上可接受的鹽60－240mg， 氯苯那敏或其生理上可接受的鹽2－12mg。

4.根據權利要求3所述的復方緩釋制劑，其特征在于：所述偽麻黃堿的生 理上可接受的鹽為鹽酸鹽或硫酸鹽，所述氯苯那敏生理上可接受的鹽 為馬來酸鹽。

5.根據權利要求1－4任一項所述的復方緩釋制劑，其特征在于：貝諾酯 的釋放特征為：1h：35－65%，2h：55－85％，4h：80%以上，8h：90 ％以上。

6.根據權利要求1－4任一項所述的復方緩釋制劑，其特征在于：偽麻黃 堿或其生理上可接受的鹽的釋放特征為：1h：20－65％，2h：40－85 ％，4h：60－90％，8h：不低于70％。

7.根據權利要求1－4任一項所述的復方緩釋制劑，其特征在于：氯苯那 敏或其生理上可接受的鹽的釋放特征為：1h：30－65％，2h：40－80 ％，4h：60－90％，8h：不低于80％。

8.根據權利要求1－4任一項所述的復方緩釋制劑，其特征在于：所述制 劑是片劑、顆粒劑、丸劑、膠囊劑或混懸劑。