[發(fā)明專利]2-吡啶-β酮類化合物的應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200810219057.5
• 申請(qǐng)日: 2008-11-12
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN101402537A
• 公開(kāi)（公告）日: 2009-04-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 丁克;王德平
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中國(guó)科學(xué)院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院
• 主分類號(hào): C07B43/04
• 分類號(hào): C07B43/04;B01J31/02;B01J31/30
• 代理公司: 廣州華進(jìn)聯(lián)合專利商標(biāo)代理有限公司
• 代理人: 莫瑤江;萬(wàn)志香

1.具有式I結(jié)構(gòu)的2-吡啶-β-酮類化合物作為添加劑在促進(jìn)N-芳基化反應(yīng)中的應(yīng)用，

其中：

n＝0～4；X＝C；

R選自：

1)C₁～C₃烷基；

2)芳基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征是：所述X＝C，R為C₁～C₃烷基，n＝2～4。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其特征是：所述具有式I結(jié)構(gòu)的2-吡啶-β-酮類化合物為

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征是：所述N-芳基化反應(yīng)條件為：在溶劑和堿的環(huán)境中，用2-吡啶-β-酮類化合物作為配體，CuI為催化劑，反應(yīng)通式如下：

其中Y-是碘或者溴；

Ar代表4-位取代的苯，所述的取代基是H、NO₂-、-COOH、-COOR′、鹵素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基或芳基，其中，R’為C₁-C₆烷基；

R₁R₂NH是含C₁-C₁₀直鏈或支鏈烷基的脂肪族伯胺。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征是，所述催化劑CuI相對(duì)于Ar-Y的用量的摩爾百分比為3％到20％；所述2-吡啶-β酮類化合物與CuI的摩爾比為1∶1到5∶1；所述R₁R₂NH與Ar-Y的摩爾比為1.2∶1到2∶1。

6.根據(jù)權(quán)利要求4或5所述的應(yīng)用，其特征是，所述N-芳基化反應(yīng)的進(jìn)行溫度在20～90℃之間。

7.根據(jù)權(quán)利要求4或5所述的應(yīng)用，其特征是，所述的堿是K₂CO₃、Cs₂CO₃、K₃PO₄、NaOH或KOH；所述的溶劑是DMF、DMSO、DMA、1，4-二氧六環(huán)、CH₃CN。

8.一種促進(jìn)N-芳基化反應(yīng)的2-吡啶-β-酮類化合物，其特征是，它的分子結(jié)構(gòu)式為：