[發明專利]肽基化合物

在審

• 申請號: 200810213368.0
• 申請日: 2002-07-08
• 公開（公告）號: CN101538313A
• 公開（公告）日: 2009-09-23
• 發明（設計）人: A·庫斯伯特森;B·因德雷沃爾;M·索爾巴肯;C·M·阿歇爾;T·恩格爾;H·J·瓦德斯沃斯
• 申請（專利權）人: 通用電氣醫療集團股份有限公司
• 主分類號: C07K7/06
• 分類號: C07K7/06;A61K49/06;A61K51/00;A61K38/08;A61P35/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 溫宏艷;付 磊

1.通式(I)的化合物或者其藥學可接受鹽

其中

G代表甘氨酸，

D代表天冬氨酸，

R₁代表-(CH₂)_n-或-(CH₂)_n-C₆H₄-，其中

n代表正整數：1-10，

h代表1或2的正整數，

X₁代表氨基酸殘基，其中所述氨基酸具有一個功能側鏈，

X₂和X₄獨立地代表能形成二硫鍵的氨基酸殘基，

X₃代表精氨酸，N-甲基精氨酸或精氨酸模擬物，

X₅代表疏水性氨基酸或者其衍生物，和

X₆代表含有硫羥的氨基酸殘基，和

X₇不存在或者代表生物改性劑部分，

Z₁代表抗腫瘤劑，螯合劑或者報道基因部分和

W₁不存在或代表間隔基團部分。

2.權利要求1要求的化合物，其中任何氨基酸殘基獨立地是D或L構型。

3.權利要求1要求的化合物，其中R₁代表-(CH₂)-。

4.權利要求1-3任一項要求的化合物，其中X₁代表天冬氨酸，谷氨酸，賴氨酸，高賴氨酸，二氨基脂環酸或其衍生物。

5.權利要求1-3任一項要求的化合物，其中X₂，X₄和X₆獨立地代表半胱氨酸或高半胱氨酸殘基。

6.權利要求1-3任一項要求的化合物，其中X₃代表精氨酸殘基。

7.權利要求1-3任一項要求的化合物，其中X₅代表酪氨酸，苯丙氨酸，3-碘-酪氨酸或萘基丙氨酸殘基。

8.權利要求1-3任一項要求的化合物，其中X₇不存在或者包括1-10單元的單分散PEG結構單元。

9.權利要求1-3任一項要求的化合物，其中X₇不存在或者包括1-10單元的式I?I

10.權利要求1-3任一項要求的化合物，其中X₇代表1-10個氨基酸殘基。

11.權利要求1-3任一項要求的化合物，其中X₇代表甘氨酸，賴氨酸，天冬氨酸或絲氨酸殘基。

12.權利要求1-3任一項要求的化合物，其中Z₁是式III的螯合劑

其中

各個R¹，R²，R³，和R⁴獨立地是R基團；各個R基團獨立地是H或C_1-10烷基，C_3-10烷基芳基，C_2-10烷氧基烷基，C_1-10羥基烷基，C_1-10烷基胺，C_1-10氟代烷基，或者兩個或多個R基團，與它們連接的原子一起形成碳環，雜環，飽和的或不飽和的環。

13.權利要求1-3任一項要求的化合物，其中Z₁是

14.權利要求1-3任一項要求的化合物，其中Z₁包括報道基因部分。

15.權利要求14要求的化合物，其中報道基因部分包括金屬放射性核素，順磁性金屬離子，熒光金屬離子，重金屬離子或簇離子。