[發(fā)明專(zhuān)利](3R,5S)-3,5,6-三羥基己酸乙酯衍生物的制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200810204427.8
• 申請(qǐng)日: 2008-12-11
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN101747312A
• 公開(kāi)（公告）日: 2010-06-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張福利;邱友春;張椿年
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院
• 主分類(lèi)號(hào): C07D319/06
• 分類(lèi)號(hào): C07D319/06
• 代理公司: 北京市金杜律師事務(wù)所 11256
• 代理人: 徐雁漪

1.一種由(3R，5S)-5，6-O-亞異丙基-3，5，6-三羥基己酸乙酯制備 (3R，5S)-3，5，6-三羥基己酸乙酯衍生物的方法，

其特征在于，式I所示(3R，5S)-5，6-O-亞異丙基-3，5，6-三羥基己酸乙酯 在酸的催化下與具有如下式III或IV所示結(jié)構(gòu)的苯甲醛衍生物反應(yīng)制得 式II所示(3R，5S)-3，5，6-三羥基己酸乙酯衍生物；

所述苯甲醛衍生物的化學(xué)結(jié)構(gòu)如下式III或IV所示：

其中：

R₁為苯環(huán)上的取代基，選自氫、甲基、硝基或含1～6個(gè)碳原子的烷 氧基；

R₂為甲基或乙基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，所用的苯甲醛衍生物 與(3R，5S)-5，6-O-亞異丙基-3，5，6-三羥基己酸乙酯的投料摩爾比為 1∶1～3∶1。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述的酸選自一 種或多種下列酸：對(duì)甲苯磺酸、樟腦磺酸、甲烷磺酸、氯化氫。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其特征在于，所述的酸優(yōu)選為樟腦 磺酸和/或?qū)妆交撬帷?

5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其特征在于，所述的酸的用量相對(duì) 于(3R，5S)-5，6-O-亞異丙基-3，5，6-三羥基己酸乙酯為1～50mol％。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其特征在于，所述的酸的用量相對(duì) 于(3R，5S)-5，6-O-亞異丙基-3，5，6-三羥基己酸乙酯為5～10mol％。

7.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述的反應(yīng)在有 機(jī)溶劑中進(jìn)行，該有機(jī)溶劑選自一種或多種下列溶劑：二氯甲烷、氯仿、 乙酸乙酯、乙酸丁酯。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法，其特征在于，所述的反應(yīng)在二氯甲 烷中進(jìn)行。