[發明專利]一種治療系統性紅斑狼瘡新藥

無效

• 申請號: 200810199059.2
• 申請日: 2008-10-10
• 公開（公告）號: CN101366814A
• 公開（公告）日: 2009-02-18
• 發明（設計）人: 張南;李曉
• 申請（專利權）人: 張南;李曉
• 主分類號: A61K36/48
• 分類號: A61K36/48;A61K47/42;A61P37/02;A61P19/04;A61K31/585
• 代理公司: 東莞市華南專利商標事務所有限公司
• 代理人: 李玉平

技術領域：

本發明屬于藥物技術領域，特別涉及一種治療系統性紅斑狼瘡新藥。

背景技術：

紅斑狼瘡是一種膠原組織即人體自身免疫系統疾病。“紅斑狼瘡”分為系統性紅斑狼瘡和盤狀紅斑狼瘡兩種病變，多發病于青春期和生育期女性，特別是年輕女性。發病高峰在15-40歲，男女的比例為1：5-9，也見于兒童和老人，且在兒童和老人中男女發病差別縮小，男女比例大約是1：2。發病原因除了有遺傳、感染、藥物、環境因素外，同時與人體的內分泌有著相連的關系，尤為與女性雌性激素有關，所以多發病于女性。盤狀紅斑狼瘡主要表現在皮膚表面，而系統性紅斑狼瘡顯現為高熱持續不退，關節疼痛，狼毒侵入五臟六腑時，人體整個免疫系統失去防御能力病情惡化，很快使心臟、肺、肝及腎臟、大腦及關節、血管受累，直接危害人的生命，很快導致死亡。而盤狀紅斑狼瘡隨著病情的發展也可轉化為系統性紅斑狼瘡。人一旦發病很難治愈，目前國際國內還沒有能有效治療紅斑狼瘡的藥物。紅斑狼瘡系結締組織病中最為兇險的一個病種，被國際醫學界稱為摧殘人類生命的四大疑難病之一，對人類的威脅不亞于癌癥、艾滋病。每年中國約有60萬紅斑狼瘡新發病人，世界約有新發病人420萬人.社會現擁有紅斑狼瘡病人，世界約有3000萬人，其中僅美國約有246萬人，中國約有386萬人.紅斑狼瘡發病率正以較快的速度增長，一般人群由70年代的十萬分之一猛增到十萬分之七十(增70倍)，高發區占萬分之四百零八，獨生子女發病率約占發病率18.6％，嚴重威脅新一代的健康成長.患該病的青少年，較多為高智商型，因此對國家來說，也是一個巨大損失。紅斑狼瘡病人的存活時間平均5年至10年左右，而當年發病死亡人數占發病總人數20％左右。可見紅斑狼瘡是危害人類健康的重大疾病。而每年花費在治療系統性紅斑狼瘡病人的藥物費用高達數十億美元。

50年代，系統性紅斑狼瘡患者的死亡率很高，曾被視為“不治之癥”，但隨著近代醫學、免疫學、藥學和分子生物學的飛速發展，對本病的發病機制有了進一步的了解，對系統性紅斑狼瘡可以做到早期診斷和早期治療，加上治療手段的提高和新藥物涌現，患者的預后已大大改善，已把該病從“不治之癥”轉為可治，患者可以如正常人一樣學習、工作和生活。然而目前治療系統性紅斑狼瘡主要使用激素類藥物、抗瘧疾藥物和抗腫瘤細胞免疫抑制性藥物。這些藥物對治療系統性紅斑狼瘡有一定的療效，但是副作用非常大，不能長期使用。

發明內容：

本發明的目的在于針對現有技術的不足而開發一種治療系統性紅斑狼瘡新藥，此藥物比現有藥物效力更高、副作用更低或無副作用的并且更特異的治療系統性紅斑狼瘡藥物，具有極其重大的意義。我們運用中醫治療紅斑狼瘡取得了可喜的成果。我們發現紅斑性狼瘡患者大多煩躁易怒，遇風濕則病情加重，屬內有肝氣之逆，外有風濕之狀，郁久化火消毒，終至整體失調，根據中醫辨證施治原則，當解郁扶正，協調整體，清熱除濕。從西醫的觀點，我們首先顧及改善和糾正機體紊亂的免疫系統使其行使正常的免疫功能，兼顧抗菌消炎，最后考慮加強機體生機愈合的能力。就是根據這一理論基礎，經過數年的苦心研制而成的一種抗系統性紅斑狼瘡純中藥制劑。這種抗系統性紅斑狼瘡新藥是通過多次試驗發現雷公藤二萜、蘇木精和冰片三種不同中藥成份按一定比例組合而制備的。雷公藤二萜化合物是從雷公藤中經有機溶劑所提取并經硅膠柱色譜法進行分離而得的總二萜化合物，它具有殺菌、消炎和免疫抑制功能，同時促進皮質激素分泌的作用。是現已開發作為免疫抑制的雷公藤制劑的主要有效成分，但由于其副作用大，于是在臨床上使用受到了很大的限制。蘇木精是從蘇木木心提取的水提物，它同樣具有殺菌、消炎和免疫抑制功能，但到目前為止還沒有將其開發成單一藥物。冰片是一種結晶性化合物，它本身具有消炎生肌作用，此外它還具幫助其他藥物進入靶細胞來提高藥物有效濃度。

我們在試驗中發現將以上三種藥物按一定比例混合而成的抗系統性紅斑狼瘡新制劑在小鼠系統性紅斑狼瘡疾病模型中具有強大的抗系統性紅斑狼瘡作用，三種藥物之間相互產生顯著的協同作用，而且對抗由雷公藤二萜帶來的副作用使其成為無毒的抗系統性紅斑狼瘡的藥物，這種新藥的開發與使用，將成為治療抗系統性紅斑狼瘡的首選藥物。

本發明配方，包括以下重量百分比的原料組份和含量：

雷公藤二萜???????????????0.01％～0.1％

蘇木精???????????????????3％～25％

冰片?????????????????????1％～8％