[發明專利]一種多糖脂質體、其制備方法及用途

有效

• 申請號: 200810189246.2
• 申請日: 2008-12-26
• 公開（公告）號: CN101524331A
• 公開（公告）日: 2009-09-09
• 發明（設計）人: 陳邦銀;張文軍
• 申請（專利權）人: 武漢大安制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K31/715;A61P35/00;A61P31/00;A61P9/00;A61P3/10
• 代理公司: 北京北翔知識產權代理有限公司
• 代理人: 唐鐵軍

1.一種多糖脂質體，其特征在于制備所述脂質體的原料包括多糖、磷脂、膽固醇、表面活性劑和聚乙二醇，其中所述多糖為香菇多糖，所述表面活性劑為去氧膽酸鈉或吐溫80。

2.權利要求1的脂質體，其特征在于所述磷脂為大豆磷脂、卵磷脂、氫化大豆磷脂、氫化卵磷脂、磷脂酰乙醇胺、二硬脂?；字Ｄ憠A、聚乙二醇衍生化磷脂，或其混合物。

3.權利要求1的脂質體，其特征在于所述聚乙二醇選自聚乙二醇800-5000、磷脂化的聚乙二醇衍生物及其混合物。

4.權利要求3的脂質體，其特征在于所述聚乙二醇為聚乙二醇1000-2400。

5.權利要求4的脂質體，其特征在于所述聚乙二醇為聚乙二醇2000。

6.權利要求1的脂質體，其特征在于所述原料還包括抗氧化劑，和/或凍干保護劑。

7.權利要求1的脂質體，其特征在于所述原料包括多糖1份，磷脂30-100份、膽固醇2-20份，表面活性劑3-12份，聚乙二醇1-8份。

8.權利要求7的脂質體，其特征在于所述原料重量配比為多糖1份，磷脂40-90份、膽固醇5-15份。

9.權利要求7的脂質體，其特征在于所述原料重量配比為多糖1份，磷脂50-70份、膽固醇5-15份。

10.權利要求6的脂質體，其特征在于所述抗氧化劑為1-8份。

11.權利要求1-3任一項的脂質體，其特征所述脂質體的包封率在65％以上。

12.權利要求1-3任一項的脂質體，其特征在于所述脂質體的包封率在70％以上。

13.權利要求1-3任一項的脂質體，其特征在于所述脂質體的包封率在80％以上。

14.權利要求1-3任一項的脂質體，其特征在于所述脂質體具有1μm以下的粒徑。

15.權利要求1-3任一項的脂質體，其特征在于所述脂質體具有100～500nm的粒徑。

16.權利要求1-3任一項的脂質體，其特征在于所述脂質體具有140～300nm的粒徑。

17.權利要求1-3任一項的脂質體，其特征在于所述脂質體以注射液或粉針劑形式存在。

18.一種含有權利要求1-17之一的脂質體的組合物。

19.權利要求18的組合物，其特征在于所述組合物還含有一種可藥用載體。

20.權利要求18或19的組合物，其特征在于所述組合物還含有一種或多種抗腫瘤藥物或免疫調節藥物活性成分。

21.權利要求18或19的組合物，其特征在于所述組合物以注射液或粉針劑的形式存在。

22.一種制備權利要求1-17之一的脂質體的方法，包括以下步驟：

a.將包括磷脂、膽固醇和聚乙二醇的原料溶于有機溶劑中，得到油相混合物；

b.將包括多糖和表面活性劑的原料溶于水或水溶液中，得到水相混合物；

c.將水相混合物注入油相混合物中，并進行乳化處理；

d.在保護性氣體中恒溫減壓蒸發除去溶劑；

e.加入水或水溶液后水浴孵化。

23.權利要求22的方法，其特征在于所述方法還包括以下步驟：

f.將步驟e所得溶液過濾后進行冷凍干燥。

24.權利要求22或23的方法，其特征在于所述步驟a的有機溶劑為氯仿或氯仿-甲醇。

25.權利要求22或23的方法，其特征在于所述步驟c的乳化處理為間歇超聲處理或循環高壓乳化處理。

26.權利要求22或23的方法，其特征在于所述步驟e的水浴孵化在35-50℃下進行。

27.權利要求26的方法，其特征在于所述步驟e的水浴孵化在40℃下進行。

28.權利要求22或23的方法，其特征在于進行所述b步驟與所述e步驟反應環境的酸堿度不一致。