[發(fā)明專利]生長(zhǎng)激素釋放抑制因子-多巴胺嵌合類似物

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200810178144.0
• 申請(qǐng)日: 2002-06-07
• 公開（公告）號(hào): CN101481405A
• 公開（公告）日: 2009-07-15
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 邁克爾·D·卡勒;董正新;孫·H·金;雅克·皮埃爾·莫羅
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 研究及應(yīng)用科學(xué)協(xié)會(huì)股份有限公司
• 主分類號(hào): C07K7/00
• 分類號(hào): C07K7/00;C07K7/50;C07K7/64
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所
• 代理人: 黃革生;隋曉平

1.式(I)化合物，

其中：

X是H，Cl，Br，I，F(xiàn)，-CN，或C_1-5烷基；

R1是H，C_1-4烷基，烯丙基，鏈稀基或-CN；

R2和R3分別是獨(dú)立地是H或沒有，條件是當(dāng)沒有R2和R3時(shí)，它們所連接的炭原子之間有雙鍵；

R4是H或-CH₃；

Y是-O-，-C(O)-，-S-，-S-(CH₂)s-C(O)-，-S(O)-，-S(O)₂-，-SC(O)-，-OC(O)-，-N(R5)-C(O)-，或-N(R6)-；

R5，R6，R7和R8分別獨(dú)立地是H或C1-5烷基；

R6是H或C_1-5烷基；

m是0或1；

n是0-10；

當(dāng)Y是-S-，-S(O)-，-S(O)₂-，-O-或-N(R6)-時(shí)，L是-(CH₂)p-C(O)-，；

當(dāng)Y是-N(R6)-，-O-，或-S-時(shí)；L是-C(O)-(CR7R8)q-C(O)-；

當(dāng)Y是-C(O)-，-SC(O)-，-OC(O)-，-S-(CH₂)s-C(O)-或-N(R5)-C(O)-時(shí)，L是-(Doc)t-；

p是1-10；

q是2-4；

s是1-10；

t是1-10；且

Z是生長(zhǎng)激素釋放因子類似物或含有-H，-OH，(C₁-C₆)烷氧基，芳基烷氧基，-NH₂或-NR9R10，其中R9和R10分別獨(dú)立地為H或C_1-5烷基。

2.式(II)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，

其中：

X是H，Cl，Br，I，F(xiàn)，-CN或C_1-5烷基；

R1是C_1-4烷基，H，烯丙基，鏈烯基或-CN；

R2和R3分別獨(dú)立地為H或不存在，條件是當(dāng)R2和R3不存在時(shí)，它們所連接的碳原子之間有雙鍵；

R4是H或-CH₃

R5是C_1-5烷基基團(tuán)，或式-(CH₂)rN(CH₃)q的基團(tuán)；

Y是-O-，-C(O)-，-S-，-SC(O)-，-OC(O)-，-N(R6)-C(O)-，-N(R7)-，或-N(R8)-(CH₂)s-C(O)-；

R6，R7，R8，R9和R10分別獨(dú)立地為H或C_1-5烷基；

當(dāng)Y是-S-，-O-或-N(R7)-時(shí)，L是-(CH₂)p-C(O)-；

當(dāng)Y是-N(R7)-，-O-或-S-時(shí)，L是-(CO)-(CR9R10)q-C(O)-；

當(dāng)Y是-C(O)-，-SC(O)-，-OC(O)-，-N(R8)-(CH₂)s-C(O)-或-N(R6)-C(O)-時(shí)，L是-(Doc)t-；

m是0或1；

n是2-10；

q是2-4；

p是1-10；

s是1-10；

t是1-10；和

Z是生長(zhǎng)激素釋放因子類似物或含有-H，-OH，(C₁-C₆)烷氧基，-NH₂或-NR9R10。