[發明專利]防止所含活性劑被誤用的經皮給藥器的處置系統

有效

• 申請號: 200810170710.3
• 申請日: 2003-06-10
• 公開（公告）號: CN101455649A
• 公開（公告）日: 2009-06-17
• 發明（設計）人: C·J·貝克;I·舍夫丘克
• 申請（專利權）人: 歐洲凱爾特公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K47/34
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 熊玉蘭;付 磊

本發明申請是PCT專利申請PCT/US03/18256，申請日為2003年6 月10日發明名稱為“防止所含活性劑被誤用的經皮給藥器的處置系統” 的發明專利申請的分案申請，母案進入中國的申請號為CN03813555.8。

技術領域

本發明涉及一種防止、抑制和/或減少故意和/或不經意誤用或濫用 含活性藥劑如類阿片的經皮給藥器(“TDD”)用的處置系統。本發明還 涉及處置TDD和/或防止TDD或TDD的任何成分被誤用或濫用的方法。

背景技術

經皮劑量形式是許多不同的活性治療有效劑(包括但不限于鎮痛 劑，例如類阿片鎮痛劑)給藥的方便劑量形式。典型的類阿片鎮痛劑包 括但不限于芬太尼、叔丁啡、依托啡以及其它高效麻醉劑。其它可利用 經皮給藥系統給藥的治療有效藥劑包括但不限于止吐藥(東莨菪堿)、心 血管藥劑(硝酸鹽和可樂定)、激素(雌激素和睪酮)、尼古丁、維生素、 營養補充劑等。

最常見的經皮劑量形式是采用流體儲液或膠粘劑基質包藥型系統 的擴散驅動式經皮系統(經皮貼劑)。其它經皮劑量形式包括但不限于局 部凝膠、洗液、軟膏、經粘膜系統和器具，以及電離子透入療程(電擴 散)給藥系統。

經皮劑量形式對于活性劑的定時和持續釋放特別有用。然而，許多 劑量形式，特別是用于活性劑定時和持續釋放的那些，含有大量活性劑， 經常是實際吸收劑量的許多倍。經常，這些劑量形式含有過量活性劑， 或者送達給治療對象的活性劑少于其活性劑的總量。這導致大多數活性 劑使用后仍殘留在劑量形式中。不論未使用的劑量形式還是使用后殘留 在劑量形式中的那部分活性劑都存在可能被非法濫用的危險，尤其是如 果該活性劑是麻醉劑或管制物質的話。例如，含有過量或未用類阿片的 使用過的劑量形式就可能被藥物濫用者通過咀嚼或提取而產生不當后 果。即便小心處置用過的劑量形式，也可能無法完全有效地防止濫用， 特別是在不徹底或部分遵守的情況下。

Cubbage等人的美國專利5,804,215涉及一種用于含藥劑如尼古丁 的經皮貼劑的處置系統，其包含涂膠粘劑的柔性抗撕裂基材。將用過的 經皮貼劑粘貼在基材上以便包封和防止接觸該經皮貼劑。橡膠基膠粘劑 是Cubbage優選的。

Granger等人的美國專利5,149,538和Lee等人的5,236,714各自 涉及用于類阿片經皮給藥的防誤用劑量形式。在這些專利中，經皮貼劑 各自均提供以類阿片拮抗藥，旨在一旦貼劑被咀嚼或受到提取處理時就 從貼劑中提取出來。類阿片拮抗藥旨在阻斷通過濫用該劑量形式所追求 的欣快效果。

經皮給藥器的不經意和/或故意誤用和/或濫用依舊是一個重大健 康問題。因此，目前需要一種比現有技術已知的更不容易遭到濫用的經 皮給藥處置系統。

發明內容

本發明的一種實施方案涉及一種TDD處置系統，它包含至少第一基 材，其一面上具有膠粘劑涂層；以及至少存在于該膠粘劑涂層之中或之 上或者第一基材之中或之上或其任意組合的下列組分之一或多種：

(a)單體，以及任選地至少一種共聚單體；

(b)引發劑，以及任選地至少一種共引發劑；

(c)至少一種交聯劑；以及

(d)至少一種活性劑去活劑，例如，用于包含類阿片激動劑的TDD 使用的類阿片拮抗藥。

本發明另一種實施方案涉及一種TDD處置系統，它還包含至少存在 于該膠粘劑涂層之中或之上或者第二基材之中或之上或其任意組合的 下列組分之一或多種：

(a)單體，以及任選地至少一種共聚單體；

(b)引發劑，以及任選地至少一種共引發劑；

(c)至少一種交聯劑；以及

(d)至少一種活性劑去活劑。

本發明另一種實施方案涉及一種試劑盒(kit)，它包含含有至少 一種活性劑的經皮給藥器；以及TDD處置系統，其中TDD處置系統包含：

(i)至少第一基材，其一面上具有膠粘劑涂層；以及

(ii)至少存在于該膠粘劑涂層之中或之上或者第一基材之中或之 上或其任意組合的下列組分之一或多種：

(a)單體，以及任選地至少一種共聚單體；

(b)引發劑，以及任選地至少一種共引發劑；

(c)至少一種交聯劑；以及