[發明專利]治療肽的清蛋白結合型衍生物

無效

• 申請號: 200810169042.2
• 申請日: 2004-09-17
• 公開（公告）號: CN101380476A
• 公開（公告）日: 2009-03-11
• 發明（設計）人: J·勞;T·K·漢森;K·馬德森;P·布羅奇;F·Z·迪爾沃德;N·L·喬安森
• 申請（專利權）人: 諾沃挪第克公司
• 主分類號: A61K47/48
• 分類號: A61K47/48;A61K38/28;A61K38/27;A61K38/24;A61K38/29;A61K45/00;A61P3/10;A61P3/04;A61P3/06;A61P9/10;A61P9/12;A61P1/00;A61P1/14;A6
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 陳軼蘭

1.包含治療性多肽的化合物，其中所述治療性多肽通過親水性間隔物與清蛋白結合殘基相連。

2.包含治療性多肽的化合物，其中所述治療性多肽通過親水性間隔物-(CH₂)₁D[(CH₂)_nE]_m(CH₂)_pQ_q-與清蛋白結合殘基相連，其中

l、m、和n獨立的是1-20且p是0-10，

Q是-Z-(CH₂)₁D[(CH₂)_nG]_m(CH₂)_p-，

q是0-5的整數，

D、E、和G各自獨立的選自-O-、-NR³-、-N(COR⁴)-、-PR⁵(O)-、和-P(OR⁶)(O)-，其中R³、R⁴、R⁵、和R⁶獨立的代表氫或C_1-6烷基，

Z選自-C(O)NH-、-C(O)NHCH₂-、-OC(O)NH-、-C(O)NHCH₂CH₂-、-C(O)CH₂-、-C(O)CH＝CH-、-(CH₂)_s-、-C(O)-、-C(O)O-、或-NHC(O)-，其中s是0或1，

或其制藥學可接受鹽或前藥。

3.依照權利要求2的化合物，其具有通式(I):

A-W-B-Y-治療性多肽(I)，

其中

A是清蛋白結合殘基，

B是親水性間隔物-(CH₂)₁D[(CH₂)_nE]_m(CH₂)_pQ_q-，其中

l、m、和n獨立的是1-20且p是0-10，

Q是-Z-(CH₂)₁D[(CH₂)_nG]_m(CH₂)_p-，

q是0-5的整數，

D、E、和G各自獨立的選自-O-、-NR³-、-N(COR⁴)-、-PR⁵(O)-、和-P(OR⁶)(O)-，其中R³、R⁴、R⁵、和R⁶獨立的代表氫或C_1-6烷基，

Z選自-C(O)NH-、-C(O)NHCH₂-、-OC(O)NH-、-C(O)NHCH₂CH₂-、-C(O)CH₂-、-C(O)CH＝CH-、-(CH₂)_s-、-C(O)-、-C(O)O-、或-NHC(O)-，其中s是0或1，

Y是連接B與治療劑的化學基團，且

W是連接A與B的化學基團。

4.依照權利要求2的化合物，其具有通式(II):

A-W-B-Y-治療性多肽-Y′-B′-W′-A′(II)，

其中

A和A′是清蛋白結合殘基，

B和B′是獨立選自-(CH₂)₁D[(CH₂)_nE]_m(CH₂)_p-Q_q-的親水性間隔物，其中