[發明專利]作為SSRI的2－(1H－吲哚基硫烷基)－芐基胺衍生物

無效

• 申請號: 200810144793.9
• 申請日: 2004-12-21
• 公開（公告）號: CN101372474A
• 公開（公告）日: 2009-02-25
• 發明（設計）人: J·克勒;K·朱爾;J·塞伯格;M·B·諾爾加德
• 申請（專利權）人: H.隆德貝克有限公司
• 主分類號: C07D209/30
• 分類號: C07D209/30;C07D401/12;A61K31/404;A61P29/00;A61P25/00;A61P13/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 王穎煜;李連濤

1.由通式I表示的化合物，

其中:

-R¹-R²獨立地選自氫和C_1-6-烷基，或者R¹和R²與氮一起形成含0或1個雙鍵的4-7元環，所述環除了所述氮之外還任選地含有一個另外的選自氮、氧和硫的雜原子；其中所述環選自哌啶基、嗎啉基和吡咯烷基；

-R³-R¹²獨立地選自氫、鹵素、氰基、C_1-6-烷基、羥基、C_1-6-烷基氧基和鹵代-C_1-6-烷基；

條件是R¹⁰不是選自氟代、氯代、溴代、甲基、氰基、CF₃或甲氧基；和

-R¹³選自氫和C_1-6-烷基；

為游離堿或其可藥用的酸加成鹽的形式。

2.權利要求1的化合物，其中R³-R⁶獨立地選自氫、鹵素和C_1-6-烷基。

3.權利要求1的化合物，其中R⁷-R¹²獨立地選自氫、鹵素、氰基、C_1-6-烷基、羥基、C_1-6-烷基氧基和鹵代-C_1-6-烷基。

4.權利要求1的化合物，其中所述化合物選自下列化合物:

為游離堿或其可藥用的酸加成鹽的形式。

5.包括權利要求1-4中任一項的化合物和至少一種可藥用載體或者稀釋劑的藥物組合物。

6.權利要求1的化合物在用于制備治療情感障礙的藥物中的用途。

7.權利要求6的用途，其中所述情感障礙為抑郁癥。

8.權利要求7的用途，其中所述抑郁癥為重度抑郁癥、產后抑郁癥、心境惡劣或與雙相性精神障礙、阿爾茨海默氏病、精神病或者帕金森氏病有關的抑郁癥。

9.權利要求6的用途，其中所述情感障礙為焦慮癥。

10.權利要求9的用途，其中所述焦慮癥選自廣泛性焦慮癥、社交焦慮癥、外傷后應激性障礙、強迫癥、驚恐障礙、驚恐攻擊、特異恐怖癥、社交恐怖癥和廣場恐怖癥。

11.權利要求1的化合物在制備用于治療疼痛障礙的藥物中的用途。

12.權利要求11的用途，其中所述疼痛障礙選自纖維肌痛綜合征、全身痛、背痛、肩痛、頭痛、以及清醒和日常活動期間的疼痛。

13.權利要求1的化合物在制備用于治療注意力不足多動障礙或壓力性尿失禁的藥物中的用途。