[發明專利]抗腫瘤效果增強劑和抗腫瘤劑

在審

• 申請號: 200810144558.1
• 申請日: 2004-03-11
• 公開（公告）號: CN101357134A
• 公開（公告）日: 2009-02-04
• 發明（設計）人: 內田淳二;首藤光洋
• 申請（專利權）人: 大鵬藥品工業株式會社
• 主分類號: A61K31/513
• 分類號: A61K31/513;A61K31/44;A61K31/53;A61K31/519;A61P35/00
• 代理公司: 中原信達知識產權代理有限責任公司
• 代理人: 楊青;樊衛民

1.用于增強抗腫瘤劑的抗腫瘤效果的抗腫瘤效果增強劑，抗腫瘤劑包括治療有效量的替加氟、增強抗腫瘤效果有效量的吉莫斯特、和抑制副作用有效量的氧嗪酸鉀，

抗腫瘤效果增強劑包括增強抗腫瘤效果有效量的選自由亞葉酸及其可藥用鹽組成的組中的至少一種。

2.根據權利要求1的抗腫瘤效果增強劑，其中，抗腫瘤劑包括的替加氟、吉莫斯特和氧嗪酸鉀的摩爾比為1∶0.4∶1。

3.抗腫瘤劑，包括治療有效量的替加氟、增強抗腫瘤效果有效量的吉莫斯特、抑制副作用有效量的氧嗪酸鉀、和增強抗腫瘤效果有效量的選自由亞葉酸及其可藥用鹽組成的組中的至少一種作為活性成分。

4.根據權利要求3的抗腫瘤劑，其中抗腫瘤劑是包括至少兩個獨立制劑的藥物制劑的形式，各獨立制劑含有由替加氟、吉莫斯特、氧嗪酸鉀和選自由亞葉酸和其可藥用鹽組成的組中的至少一種組成的活性成分之一，或至少兩種活性成分的任意組合，或者

包括單個制劑的藥物制劑的形式，該單個制劑含有所有活性成分。

5.根據權利要求3或4的抗腫瘤劑，其中活性成分的量為，相對于每mol替加氟，吉莫斯特為0.1～5mol，氧嗪酸鉀為0.1～5mol，選自由亞葉酸及其可藥用鹽組成的組中的至少一種為0.01～10mol。

6.根據權利要求5的抗腫瘤劑，其中所含活性成分的摩爾比為替加氟∶吉莫斯特∶氧嗪酸鉀∶選自由亞葉酸及其可藥用鹽組成的組中的至少一種＝1∶0.4∶1∶0.01～10。

7.根據權利要求3的抗腫瘤劑，其中抗腫瘤劑是藥物制劑的形式，其包括含有替加氟、吉莫斯特和氧嗪酸鉀3成分作為活性成分的聯合制劑，和含有選自由亞葉酸及其可藥用鹽組成的組中的至少一種作為活性成分的藥物制劑。

8.試劑盒，包括用于治療哺乳動物癌癥的藥物組合物的組合，該試劑盒包括：

(a)抗腫瘤組合物，其包括治療有效量的替加氟、增強抗腫瘤效果有效量的吉莫斯特、和抑制副作用有效量的氧嗪酸鉀，和

(b)組合物，其包括增強抗腫瘤組合物的抗腫瘤效果有效量的選自由亞葉酸及其可藥用鹽組成的組中的至少一種。

9.治療有效量的替加氟、增強抗腫瘤效果有效量的吉莫斯特、抑制副作用有效量的氧嗪酸鉀、和增強抗腫瘤效果有效量的選自由亞葉酸及其可藥用鹽組成的組中的至少一種在制備治療哺乳動物癌癥的藥物中的應用。

10.選自由亞葉酸及其可藥用鹽組成的組中的至少一種在制造用于增強包括治療有效量的替加氟、增強抗腫瘤效果有效量的吉莫斯特和抑制副作用有效量的氧嗪酸鉀的抗腫瘤劑的抗腫瘤效果的抗腫瘤效果增強劑中的應用。

11.選自由亞葉酸及其可藥用鹽組成的組中的至少一種在制造具有增強的抗腫瘤效果的包括治療有效量的替加氟、增強抗腫瘤效果有效量的吉莫斯特、和抑制副作用有效量的氧嗪酸鉀的抗腫瘤劑中的應用。