[發明專利]中藥連翹降血糖有效部位及其提取方法和應用

無效

• 申請號: 200810140472.1
• 申請日: 2008-07-03
• 公開（公告）號: CN101618075A
• 公開（公告）日: 2010-01-06
• 發明（設計）人: 康文藝;王金梅;張麗
• 申請（專利權）人: 河南大學
• 主分類號: A61K36/634
• 分類號: A61K36/634;A61P3/10;A61K125/00;A61K127/00;A61K131/00;A61K135/00
• 代理公司: 鄭州睿信知識產權代理有限公司
• 代理人: 陳 浩

技術領域

本發明涉及一種從連翹葉脂溶性部位提取制備抑制α-葡萄糖苷酶的有效部位，同時還涉及該有效部分的提取方法及應用。

背景技術

糖尿病是一種以高血糖為特征，代謝紊亂為表現，與胰島素分泌密切相關的全身性疾病，是由于遺傳和環境因素相互作用而引起的臨床綜合癥，是最普通的內分泌疾病之一。因胰島素分泌絕對或相對不足以及靶組織對胰島素敏感性降低，引起糖、蛋白、脂肪、水和電解質等一系列代謝紊亂。臨床上出現三多(多食、多飲、多尿)、一少(體重下降)、高血糖癥狀。根據病因的不同，糖尿病可分為胰島素依賴型糖尿病(1DDM，1型)和非胰島素依賴型糖尿病(NIDDM，2型)。目前我國糖尿病患約1200萬，全球約1.5億，已成為威脅人類的第3位“健康殺手”，所以預防和治療糖尿病已成為全球性的保健問題。多年來糖尿病的治療主要以控制空腹血糖為目標，治療藥物長期以來主要集中于磺脲類與雙胍類藥物。近年來研究發現，餐后血糖也是糖尿病并發癥發生的主要危險因子，餐后血糖是一天中血糖水平最高的階段，其持續時間可達8小時之久或更長，長時間高水平的餐后血糖可加重糖尿病本身，使血糖進一步升高，如果在進餐時就能很好的控制高血糖，則可以避免其餐后血循環中的糖分堆積，因此，控制餐后血糖可以說是控制高血糖、防治糖尿病的重要舉措。現有的糖尿病治療藥物中，磺脲類藥物通過刺激胰島素的分泌而降低血糖；雙胍類藥物則通過增加外周組織對葡萄糖的利用而降低血糖，兩者對降低II型糖尿病病人空腹血糖均有較好療效，但對降低餐后血糖的作用卻非常有限。

食物中的絕大多數碳水化合物為淀粉與蔗糖等，淀粉先后經唾液及胰液中α-淀粉酶分解為寡糖，寡糖在小腸上皮細胞刷狀緣處被Q-葡萄糖苷酶分解為葡萄糖而被吸收后，導致餐后血糖高峰，因此，抑制α-葡萄糖苷酶的活性成為降低餐后血糖的一個有效途徑。

α-葡萄糖苷酶抑制劑是七十年代后期研究開發出的一類新型口服降血糖藥物，其作用機理在于：競爭性的抑制α-葡萄糖苷酶，延緩和阻礙碳水化合物的消化，延遲來自雙糖、低聚糖及多糖的葡萄糖的吸收，有效推遲并減輕餐后血糖升高的時間及程度，長期服用還可以降低空腹血糖水平，此類藥物對I、II型糖尿病均適用。α-葡萄糖苷酶抑制劑不僅對糖尿病有確切的療效，而且對于肥胖癥、慢性乙肝、艾滋病及腫瘤都有一定的治療作用。目前用于臨床的此類藥物有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。現有的此類藥物成本較高，生產廠家很少，并具有腸道副作用。傳統中藥及天然植物藥具有相對安全和價格低廉的特點，開發中藥及天然植物藥作為α-葡萄糖酶抑制劑可以提供更廣泛的糖尿病治療藥物來源。

連翹(Forsythia?suspense(thumb.)Vahl)為木犀科連翹屬植物，性微寒，味苦，歸肺、心、小腸經。具有清熱解毒，消腫散結之功效，主治癰疽、瘰疬、溫熱、丹毒、小便淋閉等癥。連翹的莖、葉、果實、根均可入藥，傳統以果實入藥，隨著一些學者的研究，連翹葉化學工作與藥理研究發現，連翹葉中的化學成分與果實中有極大的相似度，且連翹葉也具有良好的藥理活性，如連翹葉茶具有清除自由基和抗氧化作用，作為一種純天然的預防和治療有活性氧引起的各種疾病(如衰老、心腦血管、高血壓、老年性癡呆癥甚至癌癥等)的藥物及新型的天然食品抗氧化劑具有廣泛的應用前景。但目前，對連翹葉的應用開發主要集中在抗氧化和降血脂等方面，未見其在降血糖方面即α-糖苷酶抑制劑的報道。

發明內容

本發明的目的在于提供一種中藥連翹降血糖有效部位，即從連翹葉脂溶性部位提取制備乙酸乙酯有效部位和正丁醇有效部位。

同時，本發明的目的還在于提供該有效部位的提取方法。

另外，本發明的目的還在于提供一種降血糖有效部位在制備抑制α-葡萄糖苷酶活性藥物方面的應用。

為了實現上述目的，本發明的技術方案采用了一種中藥連翹降血糖有效部位，該有效部位為連翹葉或連翹果實經丙酮與水提取后經濃縮萃取而得到正丁醇部位和乙酸乙酯部位。

本發明的技術方案還在于采用了一種中藥連翹降血糖有效部位的提取方法，包括以下步驟：將連翹葉或連翹果實在丙酮與水形成的混合溶液中重復冷浸2-4次，每次6-8天，過濾，合并濾液減壓回收溶劑得濃縮物，將濃縮的提取物分散在水中，第一步用乙酸乙酯萃取三次，濃縮得乙酸乙酯部位；第二步用正丁醇萃取三次，濃縮得正丁醇部位。

所述的丙酮與水的體積比丙酮∶水＝(6-8)∶(2-4)。

本發明的技術方案還在于采用了中藥連翹降血糖有效部位在制備降血糖藥物方面的應用。