[發明專利]一種辣根素膠囊劑及其應用

有效

• 申請號: 200810112497.0
• 申請日: 2008-05-23
• 公開（公告）號: CN101584314A
• 公開（公告）日: 2009-11-25
• 發明（設計）人: 林開春;彭家華;吳華;夏海洋;黃昌華;楊和平
• 申請（專利權）人: 武漢綠世紀生物工程有限責任公司
• 主分類號: A01N25/26
• 分類號: A01N25/26;A01N47/46;A01P3/00;A01P7/00
• 代理公司: 北京路浩知識產權代理有限公司
• 代理人: 張慶敏

技術領域

本發明涉及一種用于土壤熏蒸消毒的辣根素膠囊劑，具體地說， 涉及將十字花科辣根植物提取物辣根精油，其中主要活性物質為烯丙 基異硫氰酸酯(Allyl?isothiocynate，簡稱AITC)，用明膠等水溶性膠 體作為外壁材料制備成的膠囊劑。

背景技術

辣根素是從辣根植物(Cochleariaarmoracia.)中提取出來的活性 物質，其主要成分為烯丙基異硫氰酸酯(AITC)。很早以前人們就已 經發現AITC具有很強的抑菌活性，在食品加工業常被用做防腐劑使 用。近年來，研究報道AITC還具有有引誘菜蚜繭蜂的作用，也可使 某些昆蟲或線蟲逃離遠去，這一發現表明了其在農業上使用有著良好 的前景。在美國，含有烯丙基異硫氰酸酯(AITC)的一種二元復配 農藥已經登記為一種土壤消毒劑使用。

現有資料報道了烯丙基異硫氰酸酯(AITC)對植物病原菌、線 蟲、雜草的生物活性，實驗數據表明AITC具有很好的抑菌、殺線蟲 和除草活性。但AITC化學性質十分活潑能與帶電試劑發生反應，并 且具有強烈的刺激性和穿透能力。將其制備成普通農藥制劑直接用于 農業生產還存在許多問題。

1994年日本聯合株式會社和株式會社綠十字的專利CN1121306 “AIT控制釋放制劑及其制備方法和用途”公開了一種主要活性物質 為烯丙基異硫氰酸酯(AITC)的辣根素控制釋放制劑。該制劑選用 紫膠作為阻擋AITC釋放的阻擋物，再將其制備成各種劑型的AITC制 劑，用于食品、包裝材料、建筑材料等各種領域中作為高度穩定且具 有抗微生物、防霉、保鮮和防蟲作用的功能物質。目前，AITC作為 抑菌劑已開發出水劑、粉末制劑、微膠囊制劑等品種。但是，AITC 作為殺蟲劑主要活性成分開發出的產品還只有美國約旦農業公司的 Dazitol?AS。并且，其有效成分含量僅4.12％。因此，在農藥制劑開發 還需要進一步的研究。

2005年江蘇省蘇州市張惠明的專利CN1711839A“農藥膠囊及其 制備”公開了一種農藥膠囊及其制備方法。該農藥膠囊主要材料是聚 乙烯醇、水溶性淀粉、增塑劑、表面活性劑和水。但根據本發明人實 驗結果表明：選用聚乙烯醇、水溶性淀粉、增塑劑、表面活性劑和水 作為膠囊外殼材料制作硬膠囊殼時，干燥時間長且膠囊表面較粗糙， 并且在土壤中崩解時間較長，不適合在土壤中使用。

用明膠等水溶性膠體作為膠囊外壁的主要材料，將辣根素制成農 用膠囊劑未見公開。并且，將此種膠囊劑作為土壤消毒劑來防治大田 作物和蔬菜等的土傳病害和線蟲在國內也未見公開。

發明內容

本發明的目的是提供一種新型、能阻擋辣根素強烈刺激性氣味、 使用安全、方便的辣根素農用劑型。同時提供一種低毒、無環境問題 的植物源熏蒸劑——辣根素膠囊劑，用于防治大田作物和蔬菜等的土 傳病害和線蟲。

本發明的另一目的是提供一種辣根素膠囊劑用于土壤熏蒸消毒， 在用于防治大田作物和蔬菜等的土傳病害和線蟲中的應用。

有報道表明辣根素主要成分AITC具有強烈的抑菌、殺線蟲和除 草作用，但它化學性質不穩定，并且具有強烈的刺激性氣味和穿透能 力，難以直接將其作為農藥應用于農業生產。因此，很有必要研究開 發出一種適合的農藥劑型，使其能夠很好的控制有效成分釋放，提高 施藥人員的安全性和可操作性，并且提高其穩定性，讓其保持更持久 的藥效。為此，本發明選擇既能夠很好的阻擋辣根素刺激性氣味，又 能遇水快速崩解釋放出有效成分的水溶性膠體作為膠囊劑外殼材料。

同時，篩選了多種膠囊殼配方(包括軟膠囊和硬膠囊)，并且經過生 物測定和盆栽試驗，確定了膠囊劑同樣具有良好的抑菌和殺線蟲效 果。

本發明的辣根素膠囊劑，含有活性成分的囊心和膠囊殼，其囊心 含有辣根素；膠囊殼含有水溶性膠體、甘油和水，囊心和膠囊殼的重 量比為：1∶10～10∶1。

其中，所述辣根素的活性物質為烯丙基異硫氰酸酯(Allyl isothiocynate，簡稱AITC)，結構簡式為：CH₂＝CH-CH₂-N＝C＝S。

所述的囊心為油劑，包括如下成分和含量：

烯丙基異硫氰酸酯(AITC)：10～94％，

溶劑：6～90％。

所述溶劑為乙酸乙酯或無水乙醇。