[發(fā)明專利]具有HM74A受體活性的藥物

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200810099254.8
• 申請(qǐng)日: 2005-02-10
• 公開（公告）號(hào): CN101274934A
• 公開（公告）日: 2008-10-01
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 伊凡·L·平托;沙扎德·S·拉曼;內(nèi)維爾·H·尼科爾森
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 史密絲克萊恩比徹姆公司
• 主分類號(hào): C07D473/06
• 分類號(hào): C07D473/06;A61K31/519;A61P3/10;A61P9/10;A61P9/00;A61P3/06
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務(wù)所
• 代理人: 張平元

1.式(I)化合物或其藥學(xué)可接受的鹽或溶劑化物，

其中

R¹選自：氫和甲基；

R²表示被C_3-6環(huán)烷基取代的C_1-4烷基；

和R³表示氯。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其用于人或獸藥。

3.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其用于治療脂類代謝障礙。

4.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其用于治療糖尿病血脂障礙，混合血脂障礙，心力衰竭，血膽脂醇過多癥，動(dòng)脈粥樣硬化，動(dòng)脈硬化，和高甘油三酯血癥，II型糖尿病，I型糖尿病，胰島素耐受性，高脂血癥，神經(jīng)性厭食癥，肥胖癥，冠狀動(dòng)脈疾病，血栓癥，心絞痛，慢性腎衰竭，周圍血管疾病或者中風(fēng)。

5.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其用于治療血脂障礙，高脂蛋白血癥，血膽脂醇過多癥或高甘油三酯血癥。

6.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物在制備用于治療人或動(dòng)物對(duì)象的藥物中的用途，所述的人或動(dòng)物對(duì)象患有由HM74A受體激活不足所引起的疾病或者受益于激活該受體的疾病。

7.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物在制備用于治療脂類代謝障礙的藥物中的用途。

8.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物在制備用于治療糖尿病血脂障礙，混合血脂障礙，心力衰竭，血膽脂醇過多癥，動(dòng)脈粥樣硬化，動(dòng)脈硬化，和高甘油三酯血癥，II型糖尿病，I型糖尿病，胰島素耐受性，高脂血癥，神經(jīng)性厭食癥，肥胖癥，冠狀動(dòng)脈疾病，血栓癥，心絞痛，慢性腎衰竭或者中風(fēng)的藥物中的用途。

9.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物在制備用于治療血脂障礙，高脂蛋白血癥，血膽脂醇過多癥或高甘油三酯血癥的藥物中的用途。

10.藥物制劑，其含有根據(jù)權(quán)利要求1的化合物和一種或多種生理學(xué)可接受的稀釋劑、賦形劑或載體。

11.組合，用于一起或分別，順序或同時(shí)給藥單獨(dú)或合并形式的藥物制劑，所述組合包含根據(jù)權(quán)利要求1的化合物以及其它治療活性藥物。

12.藥物制劑，包含

(i)根據(jù)權(quán)利要求1的化合物；

(ii)一種或多種選自斯特汀、貝特類、膽汁酸結(jié)合樹脂和煙酸中的活性成分；以及

(iii)一種或多種生理學(xué)上可接受的稀釋劑、賦形劑或載體。

13.制備根據(jù)權(quán)利要求1的化合物的方法，該方法包括：

(i)在N7保護(hù)的黃嘌呤的N1或N3上烷基化，或者在N1和N3上二烷基化；

(ii)在C8上氯化；以及

(iii)脫保護(hù)基；

可以以任何順序，條件是在烷基化之后進(jìn)行脫保護(hù)基。