[發明專利]3,6’-二芥子酰基蔗糖在制備治療抑郁癥產品中的應用

無效

• 申請號: 200810097914.9
• 申請日: 2008-05-16
• 公開（公告）號: CN101579348A
• 公開（公告）日: 2009-11-18
• 發明（設計）人: 劉屏;郭代紅;胡園;穆麗華;廖紅波;王東曉
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍總醫院
• 主分類號: A61K31/7024
• 分類號: A61K31/7024;A61P25/24;A23L1/30
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于中藥領域，主要涉及從天然植物中提取得到的和/或化學合成中獲 得的3，6’-二芥子酰基蔗糖(3’，6-disinapoyl?sucrose，DISS)的藥物新用途，具 體涉及它們在制備治療抑郁癥產品中的應用。

技術背景

抑郁癥是情感性精神障礙的主要類型，以顯著而持久的心境低落為主要特 征。1996年，世界衛生組織(WHO)公布的一項關于“全球疾病負擔”的調查 顯示，1990年抑郁癥已成為世界第四大疾患，占全部疾病總負擔的3.7％；并預 測到2020年將僅次于缺血性心臟病成為第二大疾患，占全部疾病總負擔的 5.7％。抑郁癥將是21世紀人類最嚴重的疾病之一。現有的抗抑郁西藥主要是： 三環類(TCAs)，選擇性5-HT重攝取抑制劑(SSRIs)，單胺氧化酶抑制劑 (MAOIs)，它們均存在著不同程度的毒副作用，且價格昂貴。此外，目前仍有 約1/3的抑郁患者對臨床使用的這些抗抑郁藥效果欠佳。因而從傳統中藥中研發 新的抗抑郁藥具有重要的理論和實際意義。

3，6’-二芥子酰基蔗糖是廣泛存在于蓼科(Polygonaceae)、遠志科 (Polygalaceae)和十字花科(Brassicaceae)等科中的寡糖酯類成分。近年來，遠志科 中此類化學成分的研究越來越多，其腦保護作用和抗老化作用越來越受到重視。 我們的研究表明3，6’-二芥子酰基蔗糖在藥理學抑郁模型有顯著的抗抑郁活性。 并且其抗抑郁活性與增強5-羥色胺(5-HT)和去甲腎上腺素能(NE)神經功能均 有關。DISS在抗抑郁有效劑量范圍內無中樞興奮或抑制性作用。

發明內容

本發明首次公開3，6’-二芥子酰基蔗糖(3’，6-disinapoyl?sucrose，DISS) 用于治療西醫范疇的以抑郁癥狀為主的精神疾病和中醫范疇的情志性疾病方面 的應用。

本發明的3，6’-二芥子酰基蔗糖是一種藥物活性成分，按照常規的制劑工 藝，可以以3，6’-二芥子酰基蔗糖(3’，6-disinapoyl?sucrose，DISS)為主 活性組份，加入常規的賦性劑、調味劑、崩解劑、防腐劑、潤滑劑、濕潤劑、 粘合劑、溶劑、增稠劑、增溶劑等藥物輔料，制成任何一種適合于臨床上使用 的劑型，如片劑、膠囊劑、顆粒劑、口服液體制劑、注射劑等。

由于本發明首次公開了3，6’-二芥子酰基蔗糖治療抑郁癥的藥用作用，因 此，將3，6’-二芥子酰基蔗糖單獨或與其他活性組份或輔料配合制成藥劑，只 要是該藥劑用于治療抑郁癥，均屬于本發明的保護范圍。

本發明的3，6’-二芥子酰基蔗糖在制成任何一種劑型時，均具有治療抑郁 癥的作用。任何藥劑，如果其組份中含有3，6’-二芥子酰基蔗糖或僅以3，6’ -二芥子酰基蔗糖單獨成分制備成藥，在其包裝或說明書等標識上或者在其他任 何宣傳品上只要注明或提示具有治療抑郁癥的作用，也屬于本發明的保護范圍 之內。

本發明的3，6’-二芥子酰基蔗糖是來源于民間常用的天然中草藥物遠志科 植物遠志Polygala?tenuifolia?willd.的干燥根。因此，也可以將3，6’-二 芥子酰基蔗糖制成保健食品或保健藥品。將3，6’-二芥子酰基蔗糖制成的保健 食品或保健藥品，如果在其包裝或包裝或說明書等標識上注明或提示具有治療 抑郁癥的作用，也屬于本發明的保護范圍之內。

實施例：遠志3，6’-二芥子酰基蔗糖在藥物誘發抑郁模型上的藥效評價

1.材料：

1.1動物：KM小鼠，♂，體重18-22g軍事醫學科學院動物中心提供，合格 證號：SCXK-(軍)2002-001。

1.2藥品與試劑?地昔帕明(Desipramine，DMI)、阿撲嗎啡(Apomorphine， APO)、育亨賓(Yohinbin，YOH)、5-羥色氨酸(5-hydroxytryptophan，5-HTP)、 帕吉林(pargyline)，均為sigma公司產品。