[發明專利]新的三環化合物、它們的制備方法和含有它們的藥物組合物

無效

• 申請號: 200810096380.8
• 申請日: 2008-02-02
• 公開（公告）號: CN101270120A
• 公開（公告）日: 2008-09-24
• 發明（設計）人: P·卡薩拉;T·勒迪瓜爾赫;O·熱內斯特;J·希克曼
• 申請（專利權）人: 瑟維爾實驗室
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;C07D471/04;A61K31/4985;A61P35/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 黃革生;張朔

1.式(I)化合物、其對映異構體和非對映異構體以及可藥用酸或堿的加成鹽：

其中：

◆A代表5、6或7元芳族或非芳族環，其可以含有1或2個選自氧、硫和氮的雜原子，其中對于氮雜原子而言，被直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷基取代是可能的，應當理解，所定義的A環不能含有2個硫原子或2個氧原子并且環成員之一可以是C＝O基團，

◆n和n′可以相同或不同，代表0、1或2，其中0＜n+n′＜4，

◆R₃代表芳基或雜芳基，

◆X代表含有1-6個碳原子的直鏈或支鏈亞烷基鏈，其中1或2個碳原子可以被氧原子替換，亞環烷基，亞芳基，亞雜芳基，或SO₂基團，

◆R₁和R₂基團中的一個代表氫原子，且另一個代表式(II)基團：

其中：

-Y代表C＝O或CH₂基團，

-R₅代表氫原子，在該情況下R₆代表氫原子或-NR₇R′₇或-CH₂-NR₇R′₇基團，其中R₇和R′₇各自可以相同或不同，相互獨立地代表氫原子或者被一個或多個如下基團取代的直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷基：芳基、雜芳基、芳氧基、雜芳氧基、芳硫基、雜芳硫基、雜環烷基或-NR₁₀R′₁₀基團，其中：

^＊R₁₀和R′₁₀可以相同或不同，選自氫、直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷基、直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷氧基、芳基和雜芳基，或者

^＊R₁₀和R′₁₀形成飽和或不飽和的環狀基團或雙環基團，其中可以被選自氧、氮和硫的雜原子替換，應當理解，一個或多個環成員可以代表C＝O基團或者可以如下文雜環烷基的定義中所述的那樣被取代，

或者R₅和R₆與載有它們的兩個碳原子一起形成含有5或6個環成員的芳族或非芳族環，其中一個氮原子在SO₂基團的對位，所述的環除所述氮原子以外還可以含有另外的氮原子和/或SO₂基團，所定義的環被上文定義的R₇基團取代，

-R₄代表鹵素原子或NO₂、R₈、SO₂-R₉、直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷基或者直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷氧基，其中R₈可以具有上文定義的R₇的任意含義，

-R₉代表氨基或者任選被一個或多個鹵素原子取代的直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷基，

應當理解：

-“芳基”被理解為表示苯基、萘基或聯苯基，

-“雜芳基”被理解為表示具有至少一個芳族部分并含有5-10個環成員的任意單環或雙環基團，其可以含有1-3個選自氧、硫和氮的雜原子，例如以下基團：呋喃、噻吩、吡咯、咪唑啉、吡啶、喹啉、異喹啉、色滿、吲哚、苯并噻吩、苯并呋喃、1，3-苯并二氧雜環戊烯和2，3-二氫-1，4-苯并二氧雜環己烯，

-“雜環烷基”被理解為表示含有4-10個環成員的任意單環或雙環非芳族基團，其可以含有1-3個選自氧、硫和氮的雜原子，

-“環烷基”被理解為表示含有4-10個環成員的任意單環或雙環非芳族基團，

對于所定義的芳基、雜芳基、雜環烷基和環烷基而言，被1-3個基團取代是可能的，所述的基團選自：任選被羥基或氨基取代的直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷基，直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷氧基，羥基，羧基，甲酰基，硝基，氰基，氨基，直鏈或支鏈的多鹵代(C₁-C₆)烷基，烷氧羰基，和鹵素原子，

-“亞芳基”、“亞雜芳基”和“亞環烷基”分別被理解為表示代替亞烷基鏈的碳原子插入的如上定義的芳基、雜芳基或環烷基。