[發明專利]苦豆草總生物堿粉針劑及其制備方法

無效

• 申請號: 200810094419.2
• 申請日: 2008-04-30
• 公開（公告）號: CN101264127A
• 公開（公告）日: 2008-09-17
• 發明（設計）人: 張樹祥;龔玉萍
• 申請（專利權）人: 北京星昊醫藥股份有限公司
• 主分類號: A61K36/489
• 分類號: A61K36/489;A61K9/14;A61P1/16;A61P7/00;A61P9/06;A61P31/04;A61P35/00;A61P37/04;A61P37/08;A61K125/00
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技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及苦豆草總生物堿粉針劑及其制備方法。

背景技術

苦豆草(Sophora?alopecuroids?L)為豆科槐屬植物，主要分布在溫帶、亞熱帶，我國集中在西北部荒漠、半荒漠地區?？喽共轂槎嗄晟荼局参?，其根莖和地下芽部分均可入藥。在我國，苦豆草分布的面積廣，自然資源極其豐富。

苦豆草生物總堿是從苦豆草中提取出來的生物總堿。其包括苦參堿(matrine)、氧化苦參堿(oxymatrine)、槐定堿(sophoridine)、氧化槐定堿(oxysophoridine)、苦豆堿(aloperine)、槐果堿(sophoearpine)等多種單體生物堿。經現代藥理、藥效學方面的研究證明，苦豆草生物堿及其組分具有顯著的抗腫瘤、抗心律失常、抗菌消炎、增強抵抗力和免疫力、抗變態性炎癥和抗乙肝、升高白血球等藥理作用。其中槐果堿，對宮頸癌U₁₄、肉瘤S₁₈₀和S₃₇和淋巴肉瘤1號Lio₁的抑制率在10-20mg/kg?9-11d劑量下，為31％-56％，對瓦克癌W₂₅₆也具有一定的生命延長作用?？鄥A可抑制K562細胞端粒酶基因hTERT-mRNA表達，在其1.50mg/ml濃度時，對人紅白血病細胞株K562、多藥耐藥細胞K562/vin、K562/dox細胞的抑瘤率分別為77.8％、69.4％、69.1％，并對這些細胞具有誘導凋亡作用。苦豆草生物總堿制成粉針后，比現有其它劑型，起效快、質量穩定、有利于貯存和運輸。

發明內容

本發明的目的是提供一種苦豆草生物總堿粉針劑及其制備方法。

本發明是含苦豆草總生物堿的粉針劑，其主要含有苦豆草生物總堿和制劑允許的藥物輔料，產品質量穩定，有利于貯存和運輸。有效成分為苦豆草生物總堿，其包括苦參堿、氧化苦參堿、槐定堿、氧化槐定堿、苦豆堿、槐果堿等多種單體生物堿。本發明每單位劑型含苦豆草總生物堿10-200mg，優選為每單位制劑含苦豆草生物總堿40mg～60mg。

上述制劑允許的藥物輔料可以是注射用水、甘露醇。

本發明中，所用輔料甘露醇為每單位制劑40～160mg，優選每單位制劑中含甘露醇120～160mg。

本處方制劑中，還可加入活性炭，以吸附藥液中的一些雜質色素和熱源等。

具體地，本發明粉針制劑的制備過程可以通過如下方式實現：

(1)取苦豆草總生物堿提取物，加無水乙醇，加入量為每克提取物加入5-10ml無水乙醇，攪拌至溶解。

(2)加注射用水稀釋，至使苦豆草生物堿溶液中乙醇含量為3％～6％。

(3)往生物堿溶液中加鹽酸，調溶液pH至4～6，攪拌均勻，加入處方量的甘露醇，攪拌使溶解，在每升溶液中加入0.01～0.03克活性炭，在60-80℃保溫并攪拌10分鐘，0.22μm微孔濾膜過濾脫碳，補足注射用水至處方量，得到半成品溶液，備用。

(4)分別測定上述半成品溶液的PH值、總生物堿含量，根據含量計算每劑量單位需灌裝量，分裝藥液，冷凍干燥，即得苦豆草生物堿粉針制劑。

本發明中，制備粉針制劑在需要的情況下，經0.22μm過濾后的藥液還可進一步進行超濾處理，以使所得產品安全性更高。

具體實施例子

以下結合實施例對本發明作進一步的闡述。

下列實施例僅用于說明本發明，而不是以任何方式來限制本發明。

實施例1

組分????重量(1000支)

苦豆草生物總堿????20g

甘露醇????????????160g

乙醇??????????????100ml

活性炭????????????0.06g

注射用水??????????適量

??????????????????????????????

制成1000支，3mL/支

制備方法：