[發明專利]一種牡丹葉有效組分及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 200810094123.0
• 申請日: 2008-05-05
• 公開（公告）號: CN101574410A
• 公開（公告）日: 2009-11-11
• 發明（設計）人: 周亞偉
• 申請（專利權）人: 周亞偉
• 主分類號: A61K36/71
• 分類號: A61K36/71;A61K9/00;A61P9/00;A61P9/10;A61K127/00
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1.一種牡丹葉有效組分，其特征在于主要包含沒食子酸和沒食子酸乙酯，其 中沒食子酸的含量為35-70％，沒食子酸乙酯的含量為15-30％；

所述牡丹葉有效組分的制備方法包括如下步驟：

(1)取牡丹葉，用水和/或低級醇提取，得提取液；

(2)將步驟(1)提取液直接上大孔吸附樹脂柱，或者，將步驟(1)提取液 濃縮后上大孔吸附樹脂柱；

(3)依次用0-50％低級醇進行梯度洗脫；

(4)收集富含沒食子酸及沒食子酸乙酯的洗脫液，濃縮；

(5)用水和/或低級醇對富含沒食子酸及沒食子酸乙酯的濃縮液進行溶 解，干燥，得牡丹葉有效組分，其中沒食子酸的含量為35-70％，沒食子酸乙酯 的含量為15-30％。

2.根據權利要求1所述的牡丹葉有效組分，其特征在于沒食子酸的含量在40 -70％，沒食子酸乙酯的含量為15-30％。

3.根據權利要求2所述的牡丹葉有效組分，其特征在于沒食子酸的含量在50 -70％，沒食子酸乙酯的含量為20-30％。

4.根據權利要求3所述的牡丹葉有效組分，其特征在于沒食子酸的含量在60 -70％，沒食子酸乙酯的含量為25-30％。

5.權利要求1所述的牡丹葉有效組分，其特征在于所述制備方法，其中， 提取或者梯度洗脫或者溶解時，所用低級醇是指碳數為C₁-C₅的直鏈或支 鏈低級醇；水和低級醇是V/V混合；

步驟(1)提取中，醇濃度為0-95％；用回流、浸漬、滲漉或水煎方法提取；

步驟(2)中大孔樹脂為聚苯乙烯型、聚丙烯酸酯型或聚甲基丙烯酸酯型中 的任意一種或幾種為骨架材料的樹脂；

步驟(3)所述梯度洗脫是先用濃度為低于5％的低級醇洗脫除去雜質，再用 濃度為X的低級醇洗脫，收集富集沒食子酸和沒食子酸乙酯的洗脫液，濃縮， 其中5％≤X≤50％；

步驟(5)中所用低級醇的濃度為0-100％；選用減壓、真空、冷凍或噴霧 方法中的任意一種方法進行干燥。

6.權利要求5所述的牡丹葉有效組分，其特征在于制備方法，其中，

提取或者梯度洗脫或者溶解時，所用低級醇選自甲醇、乙醇、丙醇或正 丁醇中的任意一種或它們的混合物；

所述大孔樹脂選自NKA-II、DA201、S-8型樹脂。

7.權利要求6所述的牡丹葉有效組分，其特征在于制備方法，其中，提取所 用溶劑是30-90％乙醇；梯度洗脫是先用0-5％乙醇除去雜質，再用10-30％ 乙醇洗脫；溶解所用溶劑是50-100％乙醇。

8.權利要求7所述的牡丹葉有效組分，其特征在于制備方法，其中，提取所 用溶劑是55-80％乙醇；梯度洗脫是先用0-5％乙醇除去雜質，再用10％-20％ 乙醇洗脫；溶解所用溶劑是60-100％乙醇。

9.一種防治心腦血管疾病的藥物組合物，其特征在于是將權利要求1至8任 一項所述牡丹葉有效組分與藥學上可接受載體混合制成的藥用制劑。

10.權利要求9的藥物組合物，所述藥學上可接受載體為常規制劑輔料。

11.權利要求10的藥物組合物，其特征在于所述藥用制劑為口服制劑，或注射 劑，或局部給藥制劑。

12.權利要求11的藥物組合物，其特征在于所述藥用制劑中口服制劑為膠囊劑、 顆粒劑、口服液、片劑或滴丸；注射劑為凍干粉針劑和注射液；局部給藥 制劑為霜劑、軟膏劑、貼劑、噴霧劑、皮下植入劑。

13.權利要求1至12任一項牡丹葉有效組分在制備防治心腦血管病藥物中的應 用。

14.權利要求13的應用，所述心腦血管疾病為冠心病。