[發明專利]制備水性包被小球粒的方法

無效

• 申請號: 200810091176.7
• 申請日: 2000-09-14
• 公開（公告）號: CN101288663A
• 公開（公告）日: 2008-10-22
• 發明（設計）人: A·阿錢塔;P·阿杜舒米利;G·德斯潘德;S·J·萊克;P·奧斯;A·維寧;B·瓦斯
• 申請（專利權）人: 史密絲克萊恩比徹姆公司
• 主分類號: A61K9/50
• 分類號: A61K9/50;A61K31/4402;A61K31/485
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 鄒雪梅;段家榮

1.一種包括包被了約9-24％增重率的一種水可膨脹聚合物假 膠乳分散體的緩釋相苯丙醇胺小球粒的產品。

2.一種按照權利要求1的產品，其中苯丙醇胺小球粒包被了 約9-18％增重率的該水可膨脹聚合物假膠乳分散體。

3.按照權利要求1的產品，其中苯丙醇胺小球粒包被了約12％ 增重率的該水可膨脹聚合物假膠乳分散體。

4.按照權利要求1-4任一項的產品，其中小球粒中苯丙醇胺 的量為約20-80重量％的藥物負荷。

5.按照權利要求1-5任一項的產品，還包括一種即釋相苯丙 醇胺小球粒。

6.按照權利要求5的產品，其中苯丙醇胺小球粒包被了約 0.5-8％增重率的一種水可膨脹聚合物假膠乳分散體。

7.按照權利要求5的產品，其中苯丙醇胺小球粒包被了約4％ 增重率的一種水可膨脹聚合物假膠乳分散體。

8.按照權利要求5的產品，其中緩釋苯丙醇胺對即釋苯丙醇 胺的重量比是2∶1，而且是50毫克緩釋苯丙醇胺∶25毫克即釋 苯丙醇胺。

9.按照權利要求5的產品，其中緩釋苯丙醇胺對即釋苯丙醇 胺的重量比是1∶1，而且是25毫克緩釋苯丙醇胺∶2?5毫克即釋苯 丙醇胺。

10.按照權利要求1的產品，具有按照圖10或12的AUC、C_max和t_max。

11.一種包括包被了約5-18％增重率的一種水可膨脹聚合物假 膠乳分散體的緩釋相馬來酸氯非尼臘明小球粒的產品。

12.按照權利要求11的產品，其中馬來酸氯非尼臘明小球粒包 被了約6.5-9％增重率的該水可膨脹聚合物假膠乳分散體。

13.按照權利要求12的產品，其中馬來酸氯非尼臘明小球粒包 被了約8％增重率的該水可膨脹聚合物假膠乳分散體。

14.按照權利要求11-14任一項的產品，其中小球粒中馬來酸 氯非尼臘明量為約2-60重量％藥物負荷。

15.按照權利要求11-15任一項的產品，還包括一種即釋相的 馬來酸氯非尼臘明小球粒。

16.按照權利要求15的產品，其中馬來酸氯非尼臘明小球粒包 被了約0.5-＜5％增重率的該水可膨脹聚合物假膠乳分散體。

17.按照權利要求16的產品，其中馬來酸氯非尼臘明小球粒包 被了約3％增重率的該水可膨脹聚合物假膠乳分散體。

18.按照權利要求15的產品，其中緩釋馬來酸氯非尼臘明對即 釋馬來酸氯非尼臘明的重量比是1∶1，而且是2毫克即釋馬來酸氟 非尼臘明∶2毫克緩釋馬來酸氯非尼臘明。

19.按照權利要求15的產品，其中緩釋馬來酸氯非尼臘明對即 釋馬來酸氯非尼臘明的重量比是1∶1，而且是4毫克即釋馬來酸氯 非尼臘明∶4毫克緩釋馬來酸氯非尼臘明。

20.按照權利要求15的產品，具有按照圖9或11的AUC、C_max和t_max。

21.一種包括使按照權利要求1-10任一項定義的苯丙醇胺小 球粒與按照權利要求11-20任一項定義的馬來酸氯非尼臘明小球粒 相混合的產品。

22.按照權利要求1-21任一項的產品，其中在該假膠乳分散體 中的水可膨脹聚合物是乙基纖維素。

23.按照權利要求22的產品，其中該乙基纖維素假膠乳分散體 是Surelease