[發明專利]含有嘧啶的噁唑烷酮類化合物及其制備方法

無效

• 申請號: 200810089026.2
• 申請日: 2008-04-15
• 公開（公告）號: CN101560209A
• 公開（公告）日: 2009-10-21
• 發明（設計）人: 史秀蘭
• 申請（專利權）人: 沈陽億利奧醫藥科技有限公司
• 主分類號: C07D413/10
• 分類號: C07D413/10;A61K31/506;A61P31/00;A61P31/04
• 代理公司: 北京華科聯合專利事務所
• 代理人: 王 為

1.通式Ⅰ的化合物，

或其藥學上可接受的鹽，其中：R₁和R₂相同或不同，分別獨立地選自氫、C₁-C₁₀烷基、C₃-C₇環烷基、或R₁和R₂與和它們所連接的氮原子一起形成4-嗎啉基、1-哌啶基、1-吡咯烷基。

2.權利要求1的通式Ⅰ化合物，其中R₁和R₂相同或不同，分別獨立地選自氫、C₁-C₆烷基，或R₁和R₂與和它們所連接的氮原子一起形成4-嗎啉基、1-哌啶基、1-吡咯烷基。

3.權利要求1所述的通式Ⅰ化合物，為N-[[(5S)-3-[3-氟-4-(2-氨基嘧啶-4-基)苯基]-2-氧代-1，3-噁唑烷-5-基]甲基]乙酰胺。

4.權利要求1的通式Ⅰ化合物或其藥學上可接受的鹽，所述藥學上可接受的鹽為與酸形成的鹽，所述酸選自：鹽酸、氫溴酸、氫氟酸、硫酸、磷酸、硝酸，甲酸、乙酸、丙酸、草酸、丙二酸、琥珀酸、富馬酸、馬來酸、乳酸、蘋果酸、酒石酸、檸檬酸、苦味酸、甲磺酸、乙磺酸、羥乙磺酸、對甲基苯磺酸、苯磺酸、萘磺酸、三氟乙酸和天冬氨酸。

5.權利要求4的通式Ⅰ化合物或其藥學上可接受的鹽，其中所述與酸形成的鹽為鹽酸鹽和甲磺酸鹽。

6.制備權利要求1的通式Ⅰ化合物的方法，包括以下步驟：

將式Ⅱ化合物與R₁和R₂取代的胍反應，其中，R₁和R₂相同或不同，分別獨立地選自氫、C₁-C₁₀烷基、C₃-C₇環烷基、或R₁和R₂與和它們所連接的氮原子一起形成4-嗎啉基、1-哌啶基、1-吡咯烷基。

7.一種藥物組合物，所述組合物含有權利要求1-5任一項化合物。

8.權利要求1-5任一項的化合物在制備用于治療細菌感染的藥物中的應用。