[發明專利]氨曲南脂質體凍干制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 200810088955.1
• 申請日: 2008-04-09
• 公開（公告）號: CN101249074A
• 公開（公告）日: 2008-08-27
• 發明（設計）人: 朱正兵
• 申請（專利權）人: 海南靈康制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K31/427;A61P31/04
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司
• 代理人: 孫長龍

1、一種氨曲南脂質體凍干制劑，包括以下成分：

氨曲南?????????????100g????雙硬脂酸卵磷脂??50g

雙硬脂酸磷脂酰甘油?0.5g

膽固醇?????????????2g??????維生素E?????????50mg

枸櫞酸?????????????5g??????無水碳酸鈉??????5g

蔗糖???????????????200g????甘氨酸??????????200g

注射用水???????????5000ml。

2、如權利要求1所述的氨曲南脂質體凍干制劑的制備方法，包括以下步驟：

(1)根據配方將雙硬脂酸卵磷脂、雙硬脂酸磷脂酰甘油、膽固醇和維生素E溶于氯仿中混合均勻，用旋轉蒸發儀將溶液中溶劑減壓除去，形成脂質薄膜，配制0.25mol/L的枸櫞酸溶液，用枸櫞酸溶液來水化脂質薄膜，水化溫度一般在50℃～60℃之間，得空白脂質體懸浮液；

(2)水化完全后用高壓均粒機制備脂質體至平均粒徑控制在100～120nm，脂質體粒徑和均勻度可用多角度納米粒子分析器來檢測；

(3)將氨曲南溶于新鮮的注射用水中，加熱到50℃～60℃，用0.8mol/L的無水碳酸鈉水溶液調節空白脂質體懸浮液至7.6，將氨曲南溶液和堿性空白脂質體懸浮液混合均勻并在55℃～65℃下保溫30分鐘；

(4)按重量比配制9％的蔗糖水溶液并加入1.0％的甘氨酸，得脂質體分散液，然后用本分散液洗滌含氨曲南的脂質體，利用滲析過濾法使氨曲南脂質體溶液置換為pH值6.0～7.0的脂質體分散液；

(5)加注射用水定容，將氨曲南脂質體懸浮液用微孔濾膜過濾除菌，分裝，冷凍干燥得成品。