[發明專利]具有PDE-5抑制活性的5,7-二氨基吡唑并[4,3-d]嘧啶有效
| 申請號: | 200810085939.7 | 申請日: | 2004-11-12 |
| 公開(公告)號: | CN101362764A | 公開(公告)日: | 2009-02-11 |
| 發明(設計)人: | 安德魯·西蒙·柏爾;大衛·格雷厄姆·布朗;凱文·尼爾·達克;大衛·內森·亞伯拉罕·福克斯;伊恩·羅杰·馬什;安德魯·伊恩·默雷爾;邁克爾·約翰·帕默爾;卡羅爾·安·溫斯洛 | 申請(專利權)人: | 輝瑞有限公司 |
| 主分類號: | C07D487/04 | 分類號: | C07D487/04;A61K31/505;A61K31/519;A61P9/08 |
| 代理公司: | 北京東方億思知識產權代理有限責任公司 | 代理人: | 肖善強 |
| 地址: | 美國*** | 國省代碼: | 美國;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 具有 pde 抑制 活性 氨基 吡唑 嘧啶 | ||
1.一種式(III)的化合物,
其中
R1是選自RA、RB、RC和RD的環狀基團,其中的每一個可選地被一個或者多個R7基團取代;
R2是氫或者C1-C2烷基;
連接在N1或者N2上的R6是C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基,其中的每一個可選地被C1-C6烷氧基、C1-C6鹵烷氧基或者選自RJ、RK、RL和RM的環狀基團取代,或者R6是RN,C3-C7環烷基或者C3-C7鹵環烷基,其中的每一個可選地被C1-C6烷氧基、C1-C6鹵烷氧基取代,或者R6是氫;
R7是鹵素、C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基、C3-C10環烷基、C3-C10鹵環烷基、苯基、OR12、OC(O)R12、NO2、NR12R13、NR12C(O)R13、NR12CO2R14、C(O)R12、CO2R12、CONR12R13或CN;R12和R13分別獨立地是氫、C1-C6烷基或C1-C6鹵烷基;
R14是C1-C6烷基或C1-C6鹵烷基;
RA是C3-C10環烷基,其可以或者是單環,或者當存在適當數量的成環原子時是多環;
RJ是C3-C10環烷基或C3-C10環烯基,其中的每一個是單環;
RB和RK分別獨立地是苯基或者萘基;
RC、RL和RN分別獨立地是單環的飽和或者部分不飽和的環體系,其含有3到10個成環原子,其中至少一個成環原子是選自氮、氧和硫的雜原子;
RD和RM分別獨立地是5元或者6元芳雜環,所述芳雜環含有至多三個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子;
Y是共價鍵;
并且R15是C1-C6烷基。
2.如要求1所述的式(IIID)的化合物
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