[發明專利]類固醇硫酸酯酶抑制劑的雌激素衍生物

無效

• 申請號: 200810085835.6
• 申請日: 2004-02-20
• 公開（公告）號: CN101260136A
• 公開（公告）日: 2008-09-10
• 發明（設計）人: M·利斯;A·普羅希特;M·J·里德;S·P·紐曼;S·K·錢德;F·茹爾當;B·V·L·波特
• 申請（專利權）人: 斯特里克斯有限公司
• 主分類號: C07J41/00
• 分類號: C07J41/00;C07J43/00;A61K31/56;A61P35/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 梁謀

1.一種化合物，所述化合物包含甾族環系統和任選基團R¹，R¹選自-OH、氨基磺酸酯基、膦酸酯基、硫代膦酸酯基、磺酸酯基或磺酰胺基中任何一種；

其中所述甾族環系統的D環被式-L-R³的基團R²取代，其中L為任選連接基團且R³選自為或包含腈基、醇、酯、醚、胺和烯之一的基團，條件是當R³為或包含醇時，L存在；且

其中所述甾族環系統A環的2或4位被基團R⁴取代，其中R⁴為烴基。

2.權利要求1的化合物，其中所述化合物能實現抑制類固醇硫酸酯酶(STS)活性；調節細胞周期；調節細胞凋亡；調節細胞生長；預防和/或抑制腫瘤對葡萄糖的攝取；預防和/或抑制腫瘤血管生成；破壞微管；和誘導細胞凋亡中的一種或多種。

3.權利要求1或2的化合物，所述化合物為式I化合物：

式I

其中R¹為選自-OH、氨基磺酸酯基、膦酸酯基、硫代膦酸酯基、磺酸酯基或磺酰胺基中任何一種的任選基團。

4.權利要求1或2的化合物，所述化合物為式II化合物：

式II

其中R¹為選自-OH、氨基磺酸酯基、膦酸酯基、硫代膦酸酯基、磺酸酯基或磺酰胺基中任何一種的任選基團。

5.權利要求1或2的化合物，所述化合物為式III化合物：

式III

其中R¹為選自-OH、氨基磺酸酯基、膦酸酯基、硫代膦酸酯基、磺酸酯基或磺酰胺基中任何一種的任選基團。

6.權利要求1或2的化合物，所述化合物為式IV化合物：

式IV

其中R¹為選自-OH、氨基磺酸酯基、膦酸酯基、硫代膦酸酯基、磺酸酯基或磺酰胺基中任何一種的任選基團。

7.前述權利要求中任一項的化合物，其中R⁴為氧基烴基。

8.權利要求7的化合物，其中R⁴為烷氧基。

9.權利要求8的化合物，其中R⁴為甲氧基。

10.權利要求1-6中任一項的化合物，其中R⁴為碳氫化合物基團。

11.權利要求10的化合物，其中R⁴為烷基。

12.權利要求11的化合物，其中R⁴為乙基。

13.前述權利要求中任一項的化合物，其中R⁴位于A環的2位。

14.前述權利要求中任一項的化合物，其中當A環被R¹和R⁴取代時，R⁴相對于R¹為鄰位取代。

15.前述權利要求中任一項的化合物，其中R¹存在。

16.前述權利要求中任一項的化合物，其中R¹為-OH或氨基磺酸酯基。

17.前述權利要求中任一項的化合物，其中R¹為-OH。

18.權利要求1-16中任一項的化合物，其中R¹為氨基磺酸酯基。

19.權利要求18的化合物，其中R¹為下式氨基磺酸酯基：

其中R⁵和R⁶獨立選自H、烷基、環烷基、烯基和芳基或其組合，或一起代表亞烷基，其中該或各烷基、環烷基、烯基或芳基任選含一個或多個雜原子或基團。

20.權利要求19的化合物，其中R⁵和R⁶中至少一個為H。