[發明專利]三白草總黃酮滴丸

無效

• 申請號: 200810085157.3
• 申請日: 2008-03-24
• 公開（公告）號: CN101543549A
• 公開（公告）日: 2009-09-30
• 發明（設計）人: 張樹祥;熊國裕
• 申請（專利權）人: 北京星昊醫藥股份有限公司
• 主分類號: A61K36/78
• 分類號: A61K36/78;A61K9/20;A61K47/34;A61P7/10;A61P3/06;A61P3/10;A61P39/06
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技術領域

本發明涉及一種以三白草總黃酮為主要活性成分的滴丸制劑處方及其制備方法，屬于中藥制劑技術領域。

背景技術

三白草Saururus?Chinensis(Lour.)baill是三白草科多年生草本植物，全草入藥，具有清熱解毒、利尿消腫之功效。主要分布在我國中南、西南地區，四季均可采收，資源豐富。三白草含多種生物活性成分，已從中分離出的有揮發油、黃酮類、木質素類、生物堿類、鞣質類、多糖類等，發現這些成分具有抗炎、去毒、降糖、保肝、利尿等活性。

黃酮類成分是三白草中主要活性成分之一，已從中分離的有槲皮素、蘆丁、異槲皮苷、金絲桃苷、扁蓄苷等一些以槲皮素為主要黃酮母核的苷類成分，干藥材中總黃酮含量可達1.5％，以其水溶性較大的苷類成分為主要黃酮類成分。三白草中黃酮具有多種生物活性，葉蕻芝等(葉蕻芝，許雪琴，等.三白草黃酮類化合物對糖尿病治療作用的實驗研究.福建中醫學院學報[J].2004，14(5)：33)發現，三白草總黃酮對四氧嘧啶型糖尿病具有治療作用，可使四氧嘧啶型糖尿病兔體內血糖值降低，使超氧化物岐化酶活力增強，丙二醛含量下降，其作用效力較三白草水煎煮提取物強，說明三白草總黃酮是其降糖作用的有效成分。此外，總黃酮還具有調節脂質代謝、軟化微血管、擴張動脈、調節血脂、對抗自由基損傷的作用。

發明內容

本發明的目的在于提供一種三白草總黃酮滴丸制劑。

本發明滴丸由原料藥三白草總黃酮提取物和滴丸基質聚乙二醇、泊洛沙姆組成，以原料藥總黃酮提取物的重量份數為1計，滴丸處方中各原料的重量配比為：三白草總黃酮提取物1重量份，聚乙二醇1～8重量份，泊洛沙姆0.2～5重量份。

本發明中，以三白草總黃酮提取物的重量份數為1計，滴丸處方中各原料的重量配比優選為：三白草總黃酮提取物1重量份，聚乙二醇1～5重量份，泊洛沙姆0.5～2重量份，更優選為三白草總黃酮提取物1重量份，聚乙二醇2～4重量份，泊洛沙姆0.5～1.5重量份。

具體地，本發明滴丸中各處方原料重量配比為：三白草總黃酮提取物1重量份，聚乙二醇2.5重量份，泊洛沙姆1重量份。

本發明中，所用到的三百草總黃酮提取物，其中總黃酮在提取物中的總含量應不低于50％。

本發明所用的三白草總黃酮提取物的制備工藝可參照申請號為200810101740.9、名稱為三白草提取物及其制備工藝的中國專利申請。

本發明中所用到的聚乙二醇，可以是聚乙二醇4000，也可以是聚乙二醇6000。

在制備本發明滴丸時，也可以在滴丸基質中不用泊洛沙姆，只要在制劑成型過程中，能夠實施，將所用到的滴丸基質換成其它種類的基質，如硬脂酸，這些都是本領域技術人員容易想到的。

本發明的另一目的在于提供一種制備本發明所述滴丸的方法，本發明滴丸可以通過以下步驟實現：將滴丸基質加熱至全部熔融后加入三白草總黃酮提取物，攪拌均勻后迅速轉移至儲液瓶中，密閉寶物在70-100℃，在保溫條件下以每分鐘30±5滴的速度由滴丸機滴入液體冷卻劑中，冷凝固化成丸；將成型的滴丸瀝盡并除去冷卻劑，干燥包裝即得。

具體地，本發明滴丸的制備工藝為：本發明按組份配比將聚乙二醇、泊洛沙姆188置于水浴上加熱，使之熔融，加入三白草總黃酮提取物，攪拌均勻，再，90-100℃保溫待用；預熱滴丸機，使儲液室恒溫為藥液溫度，選用滴頭按每丸重45mg的滴頭；冷卻大豆色拉油至10±2℃，以每分鐘30±5滴的滴速滴制，在閥門口收集滴丸，濾除冷卻劑，-16-20℃冷凍處理24小時以上，置真空干燥箱中，干燥，即得成型滴丸。

本發明中，所用的冷卻劑除大豆色拉油外，還可以是其它的食用植物油、二甲基硅油、液狀石蠟等。

本發明所得的滴丸，具有藥物起效快、生物利用度高的有點，工藝條件簡單易行，適合工業化規模生產的特點。本發明三白草總黃酮滴丸在5min全部溶散，有利于藥物起效。

具體實施例

以下從具體實施方式來進一步說明本發明滴丸處方及其制備工藝來說明本發明，需要指出的是，實施例是為了說明本本發明，而不是限制本發明的實施方式。

實施例1

三白草總黃酮提取物(總黃酮含量68％)?10g

聚乙二醇4000?25g?????????泊洛沙姆??10g