[發明專利]核苷酸類似物

有效

• 申請號: 200810083233.7
• 申請日: 1997-07-25
• 公開（公告）號: CN101239989A
• 公開（公告）日: 2008-08-13
• 發明（設計）人: M·N·阿瑞米利;K·C·昆迪;J·P·道格提;C·U·金;R·歐利雅;V·J·斯泰拉
• 申請（專利權）人: 吉里德科學公司
• 主分類號: C07F9/6512
• 分類號: C07F9/6512;C07F9/6561;A61K31/675;A61P31/12
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 顧頌邐

1.?下式(1a)的化合物或其藥學上可接受的鹽、互變異構體或溶劑合物：

A-O-CH₂-P(O)(-OC(R²)₂OC(O)X(R)_a)(Z)

(1a)

其中Z為酯或酰胺；

A為抗病毒的膦酰甲氧基核苷酸類似物殘基；

X為N或O；

R²獨立地為-H、未取代的或者被1或2個鹵素、氰基、疊氮基、硝基或OR³取代的C₁-C₁₂烷基、C₅-C₁₂芳基、C₂-C₁₂鏈烯基、C₂-C₁₂鏈炔基、C₇-C₁₂鏈烯基芳基、C₇-C₁₂鏈炔基芳基或C₆-C₁₂烷基芳基，其中R³為C₁-C₁₂烷基、C₂-C₁₂鏈烯基、C₂-C₁₂鏈炔基或C₅-C₁₂芳基；

R獨立地為-H、未取代的或者被1或2個鹵素、氰基、疊氮基、硝基、-N(R⁴)₂-或OR³取代的C₁-C₁₂烷基、C₅-C₁₂芳基、C₂-C₁₂鏈烯基、C₂-C₁₂鏈炔基、C₇-C₁₂鏈烯基芳基、C₇-C₁₂鏈炔基芳基或C₆-C₁₂烷基芳基，其中R⁴獨立地為-H或C₁-C₈烷基，條件是，至少一個R不是H；

當X是O時，a是1，或者當X是N時，a是1或2；

條件是：當a是2而且X是N時，(a)兩個與N原子連接的R基團可以一起形成一個含一個氮的雜環或一個含一個氮和氧的雜環，(b)一個與N原子連接的R基團還可以是OR³或者(c)兩個與N原子連接的R基團可以是-H。

2.?權利要求1的式(1)的化合物或其藥學上可接受的鹽、互變異構體或水合物：

其中B為鳥嘌呤-9-基、腺嘌呤-9-基、2，6-二氨基嘌呤-9-基、2-氨基嘌呤-9-基或其1-去氮雜、3-去氮雜或8-氮雜類似物，或者B是胞嘧啶-1-基；

R獨立地為-H、未取代的或者被1或2個鹵素、氰基、疊氮基、硝基或OR³取代的C₁-C₁₂烷基、C₅-C₁₂芳基、C₂-C₁₂鏈烯基、C₂-C₁₂鏈炔基、C₇-C₁₂鏈烯基芳基、C₇-C₁₂鏈炔基芳基或C₆-C₁₂烷基芳基，其中R³為C₁-C₁₂烷基、C₂-C₁₂鏈烯基、C₂-C₁₂鏈炔基或C₅-C₁₂芳基；

R¹和R⁸一起形成-CH₂-；并且

R²獨立地為-H或C₁-C₆烷基。

3.?權利要求1或2的化合物或其藥學上可接受的鹽、互變異構體或溶劑合物，其中的溶劑合物為水合物。

4.?權利要求2的化合物，其中R²為-H。