[發(fā)明專利]聚酮化合物和其它天然產(chǎn)物的產(chǎn)生無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200810082398.2 | 申請日： | 2003-07-16 |
| 公開（公告）號： | CN101302225A | 公開（公告）日： | 2008-11-12 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | M·A·格雷戈里;S·蓋瑟;H·佩特克維奇;S·莫斯 | 申請（專利權(quán)）人： | 百奧帝卡技術(shù)有限公司 |
| 主分類號： | C07D498/18 | 分類號： | C07D498/18;C07D493/18;C12P19/62;C12N15/70;C12N15/76 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務(wù)所 | 代理人： | 黃革生;林柏楠 |
| 地址： | 英國艾*** | 國省代碼： | 英國;GB |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 化合物 其它 天然 產(chǎn)物 產(chǎn)生 | ||
1.下式的化合物：
其中
R2＝H、烷基、鹵素、羥基、硫醇基；
R3＝H、烷基、鹵素、羥基、硫醇基；
R4＝H、烷基、鹵素、羥基、硫醇基；
R5＝OMe、Me或H；
R6＝OMe、Me或H；
R7＝CH2CH3或CH2CH＝CH2；
R8＝OH；
R9＝H、OH、鹵素、硫醇基、烷基；
Z＝酮或CH2；
X＝X’＝鍵；X＝鍵和X’＝CH2、S、O；或X＝CH2、S、O、稠合的環(huán)丙基單 元和X’＝鍵； 條件是：當(dāng)R1代表結(jié)構(gòu)A時，結(jié)構(gòu)A不代表3-順，4-反-二羥基環(huán)己烷。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中
其中R8＝OH；且R9＝鹵素。
3.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其選自31-去甲氧基-FK520、31-去 甲氧基-31-順-羥基-32-反-羥基-FK520、31-去甲氧基-31-順-羥基-32-順-羥基 -FK520、31-去甲氧基-31-反-羥基-32-反-羥基-FK520、31-O-去甲基-32-脫 羥基-FK520、31-O-去甲基-FK520、31-去甲氧基-31-甲基-FK520、31-O- 去甲基-32-脫羥基-32-甲基-FK520、31-O-去甲基-32-脫羥基-32-氟-FK520、 31-去甲氧基-31-氟-FK520、31-O-去甲基-32-脫羥基-32-氯-FK520、31-去甲 氧基-31-氯-FK520、31-O-去甲基-32-脫羥基-32-叔-丁基-FK520、29-脫(3- 甲氧基-4-羥基-環(huán)己基)-29-(羥基-環(huán)庚基)-FK520、29-脫(3-甲氧基-4-羥基- 環(huán)己基)-29-(羥基-降冰片基)-FK520、9-脫氧-31-去甲氧基-FK520、9-脫氧 -31-去甲氧基-31-順-羥基-32-反-羥基-FK520、9-脫氧-31-去甲氧基-31-順- 羥基-32-順-羥基-FK520、9-脫氧-31-去甲氧基-31-反-羥基-32-反-羥基 -FK520、9-脫氧-31-O-去甲基-32-脫羥基-FK520、9-脫氧-31-O-去甲基 -FK520、9-脫氧-31-去甲氧基-31-甲基-FK520、9-脫氧-31-O-去甲基-32-脫 羥基-32-甲基-FK520、9-脫氧-31-O-去甲基-32-脫羥基-32-氟-FK520、9-脫 氧-31-去甲氧基-31-氟-FK520、9-脫氧-31-O-去甲基-32-脫羥基-32-氯 -FK520、9-脫氧-31-去甲氧基-31-氯-FK520、9-脫氧-31-O-去甲基-32-脫羥 基-32-叔-丁基-FK520、9-脫氧-29-脫(3-甲氧基-4-羥基-環(huán)己基)-29-(羥基-環(huán) 庚基)-FK520、9-脫氧-29-脫(3-甲氧基-4-羥基-環(huán)己基)-29-(羥基-降冰片 基)-FK520、30-去甲氧基-丙基-FK520、30-去甲氧基-30-順-羥基-31-反-羥 基-丙基-FK520、30-去甲氧基-30-順-羥基-31-順-羥基-丙基-FK520、30-去 甲氧基-30-反-羥基-31-反-羥基-丙基-FK520、30-O-去甲基-31-脫羥基-丙基 -FK520、30-O-去甲基-丙基-FK520、30-去甲氧基-30-甲基-丙基-FK520、 30-O-去甲基-31-脫羥基-31-甲基-丙基-FK520、30-O-去甲基-31-脫羥基-31- 氟-丙基-FK520、30-去甲氧基-30-氟-丙基-FK520、30-O-去甲基-31-脫羥基 -31-氯-丙基-FK520、30-去甲氧基-30-氯-丙基-FK520、30-去甲基-31-脫羥 基-31-叔-丁基-丙基-FK520、28-脫(3-甲氧基-4-羥基-環(huán)己基)-28-(羥基-環(huán)庚 基)-FK520、28-脫(3-甲氧基-4-羥基-環(huán)己基)-28-(羥基-降冰片基)-FK520、 8-脫氧-30-去甲氧基-31-羥基-丙基-FK520、8-脫氧-30-去甲氧基-30-順-羥基 -31-反-羥基-丙基-FK520、8-脫氧-30-去甲氧基-30-順-羥基-31-順-羥基-丙基 -FK520、8-脫氧-30-去甲氧基-30-反-羥基-31-反-羥基-丙基-FK520、8-脫氧 -30-O-去甲基-31-脫羥基-丙基-FK520、8-脫氧-30-O-去甲基-丙基-FK520、 8-脫氧-30-去甲氧基-30-甲基-丙基-FK520、8-脫氧-30-O-去甲基-31-脫羥基 -31-甲基-丙基-FK520、8-脫氧-30-O-去甲基-31-脫羥基-31-氟-丙基-FK520、 8-脫氧-30-去甲氧基-30-氟-丙基-FK520、8-脫氧-30-O-去甲基-31-脫羥基 -31-氯-丙基-FK520、8-脫氧-30-去甲氧基-30-氯-丙基-FK520、8-脫氧-30-O- 去甲基-31-脫羥基-31-叔-丁基-丙基-FK520、8-脫氧-28-脫(3-甲氧基-4-羥基- 環(huán)己基)-28-(羥基-環(huán)庚基)-丙基-FK520、8-脫氧-28-脫(3-甲氧基-4-羥基-環(huán) 己基)-28-(羥基-降冰片基)-丙基-FK520、30-去甲氧基-3-羥基-丙基-FK520、 30-去甲氧基-30-順-羥基-31-反-羥基-3-羥基-丙基-FK520、30-去甲氧基-30- 順-羥基-31-順-羥基-3-羥基-丙基-FK520、30-去甲氧基-30-反-羥基-31-反- 羥基-3-羥基-丙基-FK520、30-O-去甲基-31-脫羥基-3-羥基-丙基-FK520、 30-O-去甲基-3-羥基-丙基-FK520、30-去甲氧基-30-甲基-3-羥基-丙基 -FK520、30-O-去甲基-31-脫羥基-31-甲基-3-羥基-丙基-FK520、30-O-去甲 基-31-脫羥基-31-氟-3-羥基-丙基-FK520、30-去甲氧基-30-氟-3-羥基-丙基 -FK520、30-O-去甲基-31-脫羥基-31-氯-3-羥基-丙基-FK520、30-去甲氧基 -30-氯-3-羥基-丙基-FK520、30-O-去甲基-31-脫羥基-31-叔-丁基-3-羥基-丙 基-FK520、28-脫(3-甲氧基-4-羥基-環(huán)己基)-28-(羥基-環(huán)庚基)-3-羥基-丙基 -FK520、28-脫(3-甲氧基-4-羥基-環(huán)己基)-28-(羥基-降冰片基)-3-羥基-丙基 -FK520、8-脫氧-30-去甲氧基-31-羥基-3-羥基-丙基-FK520、8-脫氧-30-去甲 氧基-30-順-羥基-31-反-羥基-3-羥基-丙基-FK520、8-脫氧-30-去甲氧基-30- 順-羥基-31-順-羥基-3-羥基-丙基-FK520、8-脫氧-30-去甲氧基-30-反-羥基 -31-反-羥基-3-羥基-丙基-FK520、8-脫氧-30-O-去甲基-31-脫羥基-3-羥基- 丙基-FK520、8-脫氧-30-O-去甲基-3-羥基-丙基-FK520、8-脫氧-30-去甲氧 基-30-甲基-3-羥基-丙基-FK520、8-脫氧-30-O-去甲基-31-脫羥基-31-甲基-3- 羥基-丙基-FK520、8-脫氧-30-O-去甲基-31-脫羥基-31-氟-3-羥基-丙基 -FK520、8-脫氧-30-去甲氧基-30-氟-3-羥基-丙基-FK520、8-脫氧-30-O-去 甲基-31-脫羥基-31-氯-3-羥基-丙基-FK520、8-脫氧-30-去甲氧基-30-氯-3- 羥基-3-羥基-丙基-FK520、8-脫氧-30-O-去甲基-31-脫羥基-31-叔-丁基-3-羥 基-丙基-FK520、8-脫氧-28-脫(3-甲氧基-4-羥基-環(huán)己基)-28-(羥基-環(huán)庚 基)-3-羥基-丙基-FK520、8-脫氧-28-脫(3-甲氧基-4-羥基-環(huán)己基)-28-(羥基- 降冰片基)-3-羥基-丙基-FK520、30-去甲氧基-4-羥基-丙基-FK520、30-去甲 氧基-30-順-羥基-31-反-羥基-4-羥基-丙基-FK520、30-去甲氧基-30-順-羥基 -31-順-羥基-4-羥基-丙基-FK520、30-去甲氧基-30-反-羥基-31-反-羥基-4-羥 基-丙基-FK520、30-O-去甲基-31-脫羥基-4-羥基-丙基-FK520、30-O-去甲 基-4-羥基-丙基-FK520、30-去甲氧基-30-甲基-4-羥基-丙基-FK520、30-O- 去甲基-31-脫羥基-31-甲基-4-羥基-丙基-FK520、30-O-去甲基-31-脫羥基 -31-氟-4-羥基-丙基-FK520、30-去甲氧基-30-氟-4-羥基-丙基-FK520、30-O- 去甲基-31-脫羥基-31-氯-4-羥基-丙基-FK520、30-去甲氧基-30-氯-4-羥基- 丙基-FK520、30-O-去甲基-31-脫羥基-31-叔-丁基-4-羥基-丙基-FK520、28- 脫(3-甲氧基-4-羥基-環(huán)己基)-28-(羥基-環(huán)庚基)-4-羥基-丙基-FK520、28-脫 (3-甲氧基-4-羥基-環(huán)己基)-28-(羥基-降冰片基)-4-羥基-丙基-FK520、8-脫氧 -30-去甲氧基-31-羥基-4-羥基-丙基-FK520、8-脫氧-30-去甲氧基-30-順-羥基 -31-反-羥基-4-羥基-丙基-FK520、8-脫氧-30-去甲氧基-30-順-羥基-31-順-羥 基-4-羥基-丙基-FK520、8-脫氧-30-去甲氧基-30-反-羥基-31-反-羥基-4-羥基 -丙基-FK520、8-脫氧-30-O-去甲基-31-脫羥基-4-羥基-丙基-FK520、8-脫氧 -30-O-去甲基-4-羥基-丙基-FK520、8-脫氧-30-去甲氧基-30-甲基-4-羥基-丙 基-FK520、8-脫氧-30-O-去甲基-31-脫羥基-31-甲基-4-羥基-丙基-FK520、 8-脫氧-30-O-去甲基-31-脫羥基-31-氟-4-羥基-丙基-FK520、8-脫氧-30-去甲 氧基-30-氟-4-羥基-丙基-FK520、8-脫氧-30-O-去甲基-31-脫羥基-31-氯-4- 羥基-丙基-FK520、8-脫氧-30-去甲氧基-30-氯-3-羥基-4-羥基-丙基-FK520、 8-脫氧-30-O-去甲基-31-脫羥基-31-叔-丁基-4-羥基-丙基-FK520、8-脫氧-28- 脫(3-甲氧基-4-羥基-環(huán)己基)-28-(羥基-環(huán)庚基)-4-羥基-丙基-FK520、8-脫氧 -28-脫(3-甲氧基-4-羥基-環(huán)己基)-28-(羥基-降冰片基)-4-羥基-丙基-FK520、 31-去甲氧基-反-3-二環(huán)[3.1.0.]FK520、31-去甲氧基-31-順-羥基-32-反-羥基- 反-3-二環(huán)[3.1.0.]FK520、31-去甲氧基-31-順-羥基-32-順-羥基-反-3-二環(huán) [3.1.0.]FK520、31-去甲氧基-31-反-羥基-32-反-羥基-反-3-二環(huán) [3.1.0.]FK520、31-O-去甲基-32-脫羥基-反-3-二環(huán)[3.1.0.]FK520、31-O-去 甲基-反-3-二環(huán)[3.1.0.]FK520、31-去甲氧基-31-甲基-反-3-二環(huán) [3.1.0.]FK520、31-O-去甲基-32-脫羥基-32-甲基-反-3-二環(huán)[3.1.0.]FK520、 31-O-去甲基-32-脫羥基-32-氟-反-3-二環(huán)[3.1.0.]FK520、31-去甲氧基-31-氟- 反-3-二環(huán)[3.1.0.]FK520、31-O-去甲基-32-脫羥基-32-氯-反-3-二環(huán) [3.1.0.]FK520、31-去甲氧基-31-氯-反-3-二環(huán)[3.1.0.]FK520、31-O-去甲基 -32-脫羥基-32-叔-丁基-反-3-二環(huán)[3.1.0.]FK520、29-脫(3-甲氧基-4-羥基-環(huán) 己基)-29-(羥基-環(huán)庚基)-反-3-二環(huán)[3.1.0.]FK520、29-脫(3-甲氧基-4-羥基- 環(huán)己基)-29-(羥基-降冰片基)-反-3-二環(huán)[3.1.0.]FK520、9-脫氧-31-去甲氧基- 反-3-二環(huán)[3.1.0.]FK520、9-脫氧-31-去甲氧基-31-順-羥基-32-反-羥基-反-3- 二環(huán)[3.1.0.]FK520、9-脫氧-31-去甲氧基-31-順-羥基-32-順-羥基-反-3-二環(huán) [3.1.0.]FK520、9-脫氧-31-去甲氧基-31-反-羥基-32-反-羥基-反-3-二環(huán) [3.1.0.]FK520、9-脫氧-31-O-去甲基-32-脫羥基-反-3-二環(huán)[3.1.0.]FK520、9- 脫氧-31-O-去甲基-反-3-二環(huán)[3.1.0.]FK520、9-脫氧-31-去甲氧基-31-甲基- 反-3-二環(huán)[3.1.0.]FK520、9-脫氧-31-O-去甲基-32-脫羥基-32-甲基-反-3-二環(huán) [3.1.0.]FK520、9-脫氧-31-O-去甲基-32-脫羥基-32-氟-反-3-二環(huán) [3.1.0.]FK520、9-脫氧-31-去甲氧基-31-氟-反-3-二環(huán)[3.1.0.]FK520、9-脫氧 -31-O-去甲基-32-脫羥基-32-氯-反-3-二環(huán)[3.1.0.]FK520、9-脫氧-31-去甲氧 基-31-氯-反-3-二環(huán)[3.1.0.]FK520、9-脫氧-31-O-去甲基-32-脫羥基-32-叔-丁 基-反-3-二環(huán)[3.1.0.]FK520、9-脫氧-29-脫(3-甲氧基-4-羥基-環(huán)己基)-29-(羥 基-環(huán)庚基)-反-3-二環(huán)[3.1.0.]FK520、和9-脫氧-29-脫(3-甲氧基-4-羥基-環(huán)己 基)-29-(羥基-降冰片基)-反-3-二環(huán)[3.1.0.]FK520。
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