[發明專利](S)-N,N-二甲基-3-羥基-3-(2-噻吩基)丙胺的合成方法

無效

• 申請號: 200810072429.6
• 申請日: 2008-12-20
• 公開（公告）號: CN101423512A
• 公開（公告）日: 2009-05-06
• 發明（設計）人: 高景星;沈偉藝;李巖云;董振榮
• 申請（專利權）人: 廈門大學
• 主分類號: C07D333/20
• 分類號: C07D333/20;B01J31/24;B01J31/30
• 代理公司: 廈門南強之路專利事務所
• 代理人: 馬應森

1.(S)-N，N-二甲基-3-羥基-3-(2-噻吩基)丙胺的合成方法，其特征在于其合成路線為：

式中，catalyst(III)為手性雙胺雙膦-釕催化劑；X為鹵素原子F、Cl、Br、I。

2.如權利要求1所述的(S)-N，N-二甲基-3-羥基-3-(2-噻吩基)丙胺的合成方法，其特征在于具體步驟如下：

將手性雙胺雙膦-釕催化劑(III)在氮氣氛下溶于有機溶劑中，在20～82℃下，分別加入有機氫源異丙醇和含堿的溶液，再加入3-二甲胺基-1-(2-噻吩基)-1-丙酮(II)，反應，制得目標產物(S)-N，N-二甲基-3-羥基-3-(2-噻吩基)丙胺(I)。

3.如權利要求2所述的(S)-N，N-二甲基-3-羥基-3-(2-噻吩基)丙胺的合成方法，其特征在于手性雙胺雙膦-釕催化劑(III)中的X為Cl。

4.如權利要求2所述的(S)-N，N-二甲基-3-羥基-3-(2-噻吩基)丙胺的合成方法，其特征在于有機溶劑選自甲醇、乙醇、異丙醇、二氯甲烷、三氯甲烷、苯、甲苯、乙酸乙酯、DMF、DMSO中的一種。

5.如權利要求1所述的(S)-N，N-二甲基-3-羥基-3-(2-噻吩基)丙胺的合成方法，其特征在于反應的溫度為20～82℃，反應的時間為2～48h。

6.如權利要求1所述的(S)-N，N-二甲基-3-羥基-3-(2-噻吩基)丙胺的合成方法，其特征在于所述的堿選自氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鈉、碳酸鉀、甲醇鈉、甲醇鉀、乙醇鈉、乙醇鉀、異丙醇鈉、異丙醇鉀、叔丁醇鈉、叔丁醇鉀中的一種。

7.如權利要求1所述的(S)-N，N-二甲基-3-羥基-3-(2-噻吩基)丙胺的合成方法，其特征在于所述的含堿的溶液的溶劑選自水、甲醇、乙醇、異丙醇、正丁醇、叔丁醇、乙腈、乙酸乙酯、DMF、DMSO中的一種。

8.如權利要求1所述的(S)-N，N-二甲基-3-羥基-3-(2-噻吩基)丙胺的合成方法，其特征在于按摩爾比，手性雙胺雙膦-釕催化劑(III)與堿的比例為1∶0.5～50。

9.如權利要求1所述的(S)-N，N-二甲基-3-羥基-3-(2-噻吩基)丙胺的合成方法，其特征在于按摩爾比，手性雙胺雙膦-釕催化劑(III)與3-二甲胺基-1-(2-噻吩基)-1-丙酮(II)的比例為1∶50～1000。