[發明專利]N，N－二甲基甘氨酸－2，6－二異丙基苯酯鹽類注射劑

無效

• 申請號: 200810070335.5
• 申請日: 2008-09-19
• 公開（公告）號: CN101366701A
• 公開（公告）日: 2009-02-18
• 發明（設計）人: 李勤耕;孫楊強;黃華;歐運國;袁佩;周輝;羅緒;王濤
• 申請（專利權）人: 重慶醫科大學醫藥研究所
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K9/14;A61K31/223;A61K47/40;A61P23/00
• 代理公司: 重慶華科專利事務所
• 代理人: 康海燕

1.N，N-二甲基甘氨酸-2，6-二異丙基苯酯鹽類注射劑，其特征在于：

所述注射劑包括以下原料：N，N-二甲基甘氨酸-2，6-二異丙基苯酯鹽、pH調節劑、等滲調節劑和藥用的可降低刺激性的輔料；其中N，N-二甲基甘氨酸-2，6-二異丙基苯酯鹽折合為異丙酚計，單劑量規格為10mg—1000mg；pH調節劑的用量根據配制注射液時溶液的pH值確定，pH值在2.5-7范圍內；等滲調節劑用量根據配制注射液時，調節溶液滲透壓至人體正常體液滲透壓范圍280～310mmol/L而定；所述輔料用量為N，N-二甲基甘氨酸-2，6-二異丙基苯酯鹽重量的5～10000％。

所述降低刺激性輔料采用藥用環糊精α-環糊精、β-環糊精或γ-環糊精；

所述的注射劑的劑型包括凍干粉針和無菌粉針。

2.根據權利要求1所述的N，N-二甲基甘氨酸-2，6-二異丙基苯酯鹽類注射劑，其特征在于：所述N，N-二甲基甘氨酸-2，6-二異丙基苯酯鹽為鹽酸、磷酸或硫酸這類可作為藥用的無機酸與N，N-二甲基甘氨酸-2，6-一二異丙基苯酯成的鹽；或乙酸、乳酸、甲磺酸、丁二酸、枸櫞酸、蘋果酸、酒石酸或馬來酸這類可作為藥用的有機酸與N，N-二甲基甘氨酸-2，6-二異丙基苯酯成的鹽。

3.根據權利要求2所述的N，N-二甲基甘氨酸-2，6-二異丙基苯酯鹽類注射劑，其特征是：所述pH調節劑采用權利要求2所述有機酸或無機酸，或者有機酸、無機酸的鈉鹽，注射劑pH范圍控制在3.0—6.5之間。

4.根據權利要求3所述的N，N-二甲基甘氨酸-2，6-二異丙基苯酯鹽類注射劑，其特征是：注射劑pH范圍控制在4.0—5.7之間。

5.根據權利要求1、2、3或4所述的N，N-二甲基甘氨酸-2，6-二異丙基苯酯鹽類注射劑，其特征是：所述的等滲調節劑采用藥用的氯化鈉或葡萄糖。

6.根據權利要求1、2、3或4所述的N，N-二甲基甘氨酸-2，6-二異丙基苯酯鹽類注射劑，其特征是：所述的降低刺激性輔料采用羥丙基—β—環糊精，加入量為2-羥丙基—β—環糊精為N，N-二甲基甘氨酸-2，6-二異丙基苯酯的鹽折合為異丙酚重量的15-100％。

7.根據權利要求6所述的N，N-二甲基甘氨酸-2，6-二異丙基苯酯鹽類注射劑，其特征是：所述的降低刺激性輔料采用2-羥丙基—β—環糊精，加入量為2-羥丙基—β—環糊精為N，N-二甲基甘氨酸-2，6-二異丙基苯酯的鹽折合為異丙酚重量的25-55％。

8.根據權利要求1、2、3或7之任意一項所述的N，N-二甲基甘氨酸-2，6-二異丙基苯酯鹽類注射劑，其特征是：所述凍干粉針制備方法是取處方量的N，N-二甲基甘氨酸-2，6-二異丙基苯酯鹽，用注射用水溶解，加入pH調節劑，再加入處方量的藥用的可降低刺激性的輔料，攪拌0.5小時以上，冷凍干燥即得。

9.根據權利要求1、2、3或7之任意一項所述的2，6-二異丙基苯酚N，N-二烷基化氨基酸酯鹽類注射劑，其特征是：所述無菌粉針制備方法為取處方量的2，6-二異丙基苯酚N，N-二烷基化氨基酸酯鹽、pH調節劑及藥用的可降低刺激性的輔料，溶解于注射用水中，加入活性炭，攪拌0.5小時以上，過濾脫炭，無菌過濾，用有機溶媒結晶法，或冷凍干燥法，或噴霧干燥法制得無菌粉末，分裝，壓塞，軋蓋即得。