[發(fā)明專利]半乳糖－青蒿素及其制備方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200810069951.9 | 申請日： | 2008-07-09 |
| 公開（公告）號： | CN101307082A | 公開（公告）日： | 2008-11-19 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 陳國平;任彥榮;胡宗利 | 申請（專利權(quán)）人： | 重慶大學(xué) |
| 主分類號： | C07H17/04 | 分類號： | C07H17/04;C12P19/60;A61K31/7048;A61P35/00 |
| 代理公司： | 重慶志合專利事務(wù)所 | 代理人： | 胡榮琿 |
| 地址： | 400044重慶*** | 國省代碼： | 重慶;85 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 半乳糖 青蒿素 及其 制備 方法 | ||
1.?一種半乳糖-青蒿素，其特征在于，具有以下結(jié)構(gòu)式：
2.?制備權(quán)利要求1所述的半乳糖-青蒿素的制備方法，其特征在于有以下步驟：
(1).制備二氫青蒿素
取青蒿素，加入NaHB4及無水甲醇室溫下攪拌24h，蒸餾分離甲醇，殘液水溶后，用乙酸乙酯萃取，蒸去溶劑，干燥得產(chǎn)品-二氫青蒿素；
(2).UDP-半乳糖的制備
取半乳糖溶解，攪拌、分離，取上清，加入無水乙醇，取出沉淀后加水溶解，加入尿苷二磷酸(UDP)，超聲波處理，取超聲波處理后的溶液，溫度30℃，1400rpm，＜20hPa的真空，真空離心除氨后，室溫放置2h，得到UDP-半乳糖；
(3).半乳糖-青蒿素的制備
取二氫青蒿素溶解于疊氮鈉中，加入UDP-半乳糖以及半乳糖糖基轉(zhuǎn)移酶，加pH7.4的磷酸緩沖液稀釋，在200r/min的轉(zhuǎn)速下，溶液恒溫下孵育3天后，50mmol/L的疊氮鈉，pH7.4的磷酸緩沖液中透析，得到半乳糖-青蒿素。
3.?根據(jù)權(quán)利要求2所述的半乳糖-青蒿素的制備方法，其特征在于：步驟(1)中青蒿素與NaHB4的摩爾比為1∶0.8～1.5。
4.?根據(jù)權(quán)利要求2所述的半乳糖-青蒿素的制備方法，其特征在于：步驟(2)中半乳糖與尿苷二磷酸的摩爾比為1∶0.8～1.5。
5.?根據(jù)權(quán)利要求2所述的半乳糖-青蒿素的制備方法，其特征在于：步驟(3)中二氫青蒿素與疊氮鈉的摩爾比為1∶0.8～2.5。
6.?根據(jù)權(quán)利要求2所述的半乳糖-青蒿素的制備方法，其反應(yīng)特征在于：步驟(3)中溶液恒溫的溫度為30～40℃。
7.?根據(jù)權(quán)利要求6所述的半乳糖-青蒿素的制備方法，其反應(yīng)特征在于：步驟(3)中溶液恒溫的溫度為32℃～37℃。
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