[發明專利]仙鶴草總黃酮提取物及其制備方法和應用

無效

• 申請號: 200810069259.6
• 申請日: 2008-01-18
• 公開（公告）號: CN101229252A
• 公開（公告）日: 2008-07-30
• 發明（設計）人: 祝連彩;王伯初;譚君;賀蕊;余正文;隋婧
• 申請（專利權）人: 重慶大學
• 主分類號: A61K36/73
• 分類號: A61K36/73;A61K9/02;A61K9/06;A61K9/10;A61K9/14;A61K9/20;A61K9/48;A61P9/10
• 代理公司: 重慶大學專利中心
• 代理人: 郭吉安

技術領域：

本發明涉及仙鶴草總黃酮提取物，及其制備方法，和該提取物用作抗氧化劑，以及在制備心腦血管藥物上的應用。

背景技術：

仙鶴草，又叫脫力草、瓜香草、老牛筋、狼芽草，為薔薇科多年生草本植物龍芽草(Agrimonia?pilosa?Ledeb.)的地上部分。生于山坡林下，路旁、溝邊。主產浙江、江蘇、湖北。在傳統中藥中主要藥效為收斂止血，截瘧，止痢，解毒。用于咳血、吐血、瘧疾、脫力勞傷、癰腫。

仙鶴草水提取物的藥理作用的研究報道較多。現代研究表明，仙鶴草的水提取物具有強心、降壓、降血糖、抗菌、殺蟲和抗腫瘤作用。其中仙鶴草水提取物具有抗菌、殺蟲作用的有效成分是鶴草酚；其抗腫瘤作用的有效成分是仙鶴草素。但是仙鶴草水提取物的強心、降壓、降血糖等作用的有效成分和作用機制目前還不清楚。目前文獻尚未發現仙鶴草水提取物用作抗氧化劑，以及用作治療心腦血管疾病藥物的報道。

仙鶴草醇提取物的藥理作用的研究報道相對較少。王德才等(泰山醫學院學報，2004，25(1)：7-8)出版物描述了仙鶴草乙醇提取物具有顯著的抗炎鎮痛作用，但其有效成分和作用機制不清楚。目前文獻尚未發現仙鶴草總黃酮提取物用作抗氧化劑，以及用作治療心腦血管疾病藥物的報道。

自由基(free?radical)，從化學結構上看是指含未配對電子的基團、原子或分子。自由基具有高度化學活性。對于生命體來說，自由基是生命活動中多種生化反應的中間產物。在正常情況下，人體內的自由基是處于產生與清除的動態平衡之中。自由基是機體有效的防御系統，如不能維持一定水平的自由基則會對機體生命活動帶來不利影響。但自由基產生過多或清除過慢，它通過攻擊生命大分子物質及各種細胞器，會造成機體分子水平、細胞水平及組織器官水平的各種損傷，加速機體的衰老進程并誘發各種疾病。最新的研究表明，自由基反應的產物的累積導致了許多病態中的一些疾病，這已被認為部分地是由細胞內自由基增長量誘發細胞損傷引起的。這些包括但不局限于一癌癥、心血管疾病、中樞神經系統紊亂、骨疾、衰老、早老性癡呆、炎癥、類風濕性關節炎、自身免疫疾病、呼吸窘迫和肺氣腫等。

因此，為了清除生命體中的多余自由基，目前普遍應用的自由基清除劑有非酶類自由基清除劑(主要有維生素E、維生素C、β-胡蘿卜素和還原型谷胱甘肽等)和酶類自由基清除劑(主要有超氧化物歧化酶、過氧化氫酶和谷胱甘肽過氧化物酶等)。其中維生素E雖然有一定的清除自由基活性但有促進早熟的副作用；維生素C、β-胡蘿卜素的活性較差；酶類自由基清除劑則應用范圍過于狹窄。因此，人們在不斷地努力尋找新型高效自由基清除劑。目前，人工合成抗氧化劑(BHT、丁基茴香醚等)和天然抗氧化劑(如茶多酚、芝麻酚、米糠素、槲皮素、胚芽油提取物、蕓香苷、銀杏黃酮等)已被廣泛應用在食品、藥品和日化用品等中。然而，有的人工合成抗氧化劑具有一定的毒副作用。所以天然抗氧化劑已成為目前抗氧化劑研究開發方向。仙鶴草資源豐富，廉價易得，且尚未見文獻報道仙鶴草總黃酮提取物作為抗氧化劑的用途。

幾種植物的總黃酮提取物可以用于治療心肌梗塞、心絞痛、心肌缺血等心腦血管疾病和降血脂作用，在以下文獻里有描述：專利ZL?02135573.8、ZL?02116910.1、ZL?99119344.X和CN?1403451。但尚未見文獻報道仙鶴草總黃酮提取物用于治療心肌梗塞、心絞痛、心肌缺血等心腦血管疾病和降血脂作用。

發明內容：

本發明克服了現有技術的不足，提供了以黃酮類化合物為主要成分的仙鶴草總黃酮提取物。

本發明的另一目的是提供仙鶴草總黃酮提取物的制備方法。

本發明還提供上述仙鶴草總黃酮提取物在制備自由基清除劑或抗氧化劑的中的應用。

本發明還提供上述仙鶴草總黃酮提取物在治療和/或預防冠心病、動脈粥樣硬化、高血壓、高脂血癥的藥物和保健品制備中的用途。

本發明所提供的仙鶴草總黃酮提取物是指采用任何方法從植物仙鶴草中提取獲得的，以黃酮類化合物作為主要成分(或主要功效成分)的提取物，該提取物中，黃酮類化合物的總重量之和占提取物總重量的25％～100％。所述的黃酮類化合物是指化學結構屬于黃酮類、黃酮醇類、二氫黃酮類、二氫黃酮醇類、花色素類、黃烷醇類、雙苯毗酮類，異黃酮類、查爾酮類、二氫查爾酮類、橙酮類、高異黃酮類的化合物以及它們與單糖或寡糖形成的糖試或其它形式的衍生物。提取物中的各種黃酮類化合物之間的含量比例可以與天然植物中的含量比例一致，也可以與天然植物中的含量比例不盡一致。