[發明專利]5－氧－苯甲酰奎尼酸類化合物及其藥物用途

無效

• 申請號: 200810063014.2
• 申請日: 2008-07-04
• 公開（公告）號: CN101318904A
• 公開（公告）日: 2008-12-10
• 發明（設計）人: 趙昱;胡利紅;張麗娟;楊雷香;王曉雨;于榮敏;郝小江;白驊;曾蘇
• 申請（專利權）人: 浙江大學
• 主分類號: C07C69/76
• 分類號: C07C69/76;C07C69/84;C07C205/57;C07D317/68;A61K31/216;A61K31/343;A61P1/16;A61P31/12
• 代理公司: 杭州求是專利事務所有限公司
• 代理人: 張法高;趙杭麗

1.一種5-氧-苯甲酰奎尼酸類化合物I及其可藥用的鹽，其特征是具有以下結構式：

其中：取代基R₁′，R₂′，R₃′，R₄′和R₅′相同或不同，分別選自氫、羥基、鹵素、硝基、含1～8個碳的烷基、含1～8個碳的烷氧基、或含1～8個碳的烷氧烷氧基；其條件是當R₁′和R₅′同時為氫時，R₂′，R₃′，R₄′不能同時是羥基；當R₁′，R₂′，R₄′和R₅′同時為氫時，R₃′不能是羥基。

2.根據權利要求1所述的化合物I及其可藥用的鹽，其特征是選自下列化合物：

I-a.5-氧-(4-甲氧基苯甲酰)-奎尼酸；

I-b.5-氧-(3-氯苯甲酰)-奎尼酸；

I-c.5-氧-(3，5-二羥基苯甲酰)-奎尼酸；

I-d.5-氧-(4-溴苯甲酰)-奎尼酸；

I-e.5-氧-(2-乙氧基苯甲酰)-奎尼酸；

I-f.5-氧-(4-硝基苯甲酰)-奎尼酸；

I-g.5-氧-(3，5-二硝基苯甲酰)-奎尼酸；

I-h.5-氧-(4-氯苯甲酰)-奎尼酸。

3.一種5-氧-苯甲酰-3，4-丙酮叉奎尼酸類化合物II及其可藥用的鹽，其特征是具有以下結構式：

其中：取代基R₁′，R₂′，R₃′，R₄′和R₅′可以相同或不同，分別選自氫，羥基，鹵素，硝基，含1～8個碳的烷基，含1～8個碳的烷氧基，含1～8個碳的烷氧烷氧基；其條件是當R₁′和R₅′同時為氫時，R₂′，R₃′，R₄′不能同時是羥基；當R₁′，R₂′，R₄′和R₅′同時為氫時，R₃′不能是羥基。

4.根據權利要求3所述的化合物II及其可藥用的鹽，其特征是選自下列化合物：

II-a.5-氧-(4-甲氧基苯甲酰)-3，4-丙酮叉奎尼酸；

II-b.5-氧-(3-氯苯甲酰)-3，4-丙酮叉奎尼酸；

II-c.5-氧-(3，5-二羥基苯甲酰)-3，4-丙酮叉奎尼酸；

II-d.5-氧-(4-溴苯甲酰)-3，4-丙酮叉奎尼酸；

II-e.5-氧-(2-乙氧基苯甲酰)-3，4-丙酮叉奎尼酸；

II-f.5-氧-(4-硝基苯甲酰)-3，4-丙酮叉奎尼酸。

5.根據權利要求1或2所述的5-氧-苯甲酰奎尼酸類化合物及其可藥用鹽在制備抗乙型病毒性肝炎藥物中的應用。

6.根據權利要求3或4所述的5-氧-苯甲酰-3，4-丙酮叉奎尼酸及其可藥用鹽在制備抗乙型病毒性肝炎藥物中的應用。

7.根據權利要求5或6所述藥物的應用，其特征是：所述藥物的制劑形式為注射劑、片劑、膠囊劑、氣霧劑、栓劑、膜劑、滴丸劑、外用搽劑，控釋或緩釋劑或納米制劑中的一種。