[發(fā)明專(zhuān)利]6－芳基－3－取代羰基－吡啶酮類(lèi)衍生物及用途

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200810060938.7
• 申請(qǐng)日: 2008-04-08
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN101255133A
• 公開(kāi)（公告）日: 2008-09-03
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李校堃;董盛誼;蔣翔銳;陽(yáng)應(yīng)華;黃可新;郝小江;趙昱;白驊;瞿佳
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 溫州醫(yī)學(xué)院
• 主分類(lèi)號(hào): C07D213/64
• 分類(lèi)號(hào): C07D213/64;C07D401/12;A61K31/496;A61K31/44;A61P25/28
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1.一種具有式(I)所示的6-芳基-3-取代羰基-吡啶酮類(lèi)衍生物及其可藥用鹽：

式(I)

其中，R₁為甲氧基；X為氮原子及仲胺或叔胺狀態(tài)的取代基；R基團(tuán)選自取代或未取代的六元環(huán)烷烴基，取代或未取代的苯環(huán)，取代或未取代的芐基，取代或未取代的芳香雜環(huán)，2～3個(gè)環(huán)連接或駢合形成的共軛或非共軛的環(huán)狀化合物；或者X與R合并為取代或未取代的五元或六元脂環(huán)，取代或未取代的五元或六元脂雜環(huán)，取代或未取代的五元或六元芳香環(huán)或芳香雜環(huán)；用于取代的取代基的是含1～5個(gè)碳的烷基，羥基，氨基，鹵素，硝基，氰基，或芐基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的式(I)化合物及其可藥用鹽，其特征是所述化合物選自下列化合物：

I-1.3-(4-環(huán)己烷基哌嗪羰基)-6-(2，5-二甲氧基苯基)-2H-吡啶-2-酮；

I-2.3-[4-(4-氟苯基)哌嗪羰基]-6-(2，5-二甲氧基苯基)-2H-吡啶-2-酮；

I-3.3-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪羰基]-6-(2，5-二甲氧基苯基)-2H-吡啶-2-酮；

I-4.3-[4-(3，4-二氯芐基)哌嗪羰基]-6-(2，5-二甲氧基苯基)-2H-吡啶-2-酮；

I-5.3-[4-(3，4-二氯苯基)哌嗪羰基]-6-(2，5-二甲氧基苯基)-2H-吡啶-2-酮；

I-6.3-(4-環(huán)戊基哌嗪羰基)-6-(2，5-二甲氧基苯基)-2H-吡啶-2-酮；

I-7.3-[4-(2-嘧啶基)哌嗪羰基]-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2H-吡啶-2-酮；

I-8.3-[4-(3，4-二甲氧基芐基)哌嗪羰基]-6-(2，5-二甲氧基苯基)-2H-吡啶-2-酮；

I-9.3-[4-(3，4-二氯芐基)哌嗪羰基]-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2H-吡啶-2-酮；

I-10.N-芐基-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2-氧代-1，2-二氫吡啶-3酰胺；

I-11.3-(反式-4-芐基-2，5-二甲基哌嗪羰基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2H-吡啶-2-酮；

I-12.N-(4-芐基哌啶基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2-氧代-1，2-二氫吡啶-3酰胺；

I-13.3-[反式-4-(3，4，5-三甲氧基芐基)-2，5-二甲基哌嗪羰基]-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2H-吡啶-2-酮；

I-14.3-[反式-4-(4-氟芐基)-2，5-二甲基哌嗪羰基]-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2H-吡啶-2-酮。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的化合物或者它們的混合物用于制備防治老年性癡呆疾病藥物的用途。

4.一種用于制備防治老年性癡呆的藥物組合物，其含有治療有效量的作為活性成分的根據(jù)權(quán)利要求1或2的化合物或者它們的混合物和可藥用輔料。

5.根據(jù)權(quán)利要求3和4的藥物或藥物組合物，其特征是：所述藥物的制劑形式是采用不同給藥途徑制備的注射劑、片劑或膠囊、貼片、皮下植埋劑；或其他采用公知理論和技術(shù)制備的控釋、緩釋劑型以及納米制劑。